Fターム[4C086ZB15]の内容
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Fターム[4C086ZB15]に分類される特許
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新規化合物
本発明は、式(I):
【化1】
を有するグルココルチコイド受容体アゴニスト、その製造方法、前記化合物を含む医薬組成物及び前記組成物の製造、中間体、並びに治療処置のため、特に炎症、アレルギー及び/または皮膚疾患を治療するための薬剤を製造するための前記化合物の使用に関する。
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キマーゼ阻害剤としてのビニル酸誘導体
本発明は、式(I)[式中、A及びR1〜R5は、明細書及び請求項と同義である]の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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カテプシン阻害剤としての新規な化合物と組成物
【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式(I)で表わされる化合物(式中、X1は、-C(R1)(R2)X2または-X3であり;そして、R3とR4は、独立に-C(R16)(R17)X7である)、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と;このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。
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疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患の処置のための、スピロ([3,2−フロ]ピリジン−3,3’−インドール)−2’(1’H)−オン誘導体および関連化合物
本発明は、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体もしくはそれらの混合物として式(I):のスピロ−オキシインドール化合物(ここで、j、k、m、Q、X、R1、R2a、R2b、R2c、R2dおよびR3は、本明細書中に定義されるとおりである)またはその薬学的に許容可能な塩、N−オキシド、溶媒和化合物もしくはプロドラッグを、疼痛などのナトリウムチャネル媒介性の疾患または状態の処置および/または予防のために使用する方法に関する。
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コンディショナルな方法で所望の分子に結合するアミノ酸配列
本発明は、血清アルブミンなどの血清タンパク質に結合するアミノ酸配列;そのようなアミノ酸配列を含む、または本質的にそれからなるタンパク質およびポリペプチド;そのようなアミノ酸配列、タンパク質またはポリペプチドをコードする核酸;そのようなアミノ酸配列、タンパク質およびポリペプチドを含む組成物、および具体的には医薬組成物;ならびにそのようなアミノ酸配列、タンパク質およびポリペプチドの使用に関するもので、異なる生理学的状況において本質的にコンディショナルである、例えば、酸性条件下では、pH中性条件下とは異なる。 (もっと読む)
置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)
システインプロテアーゼ類のエポキシド阻害剤
新規なシステインプロテアーゼのエポキシド阻害剤、エポキシド阻害剤を含む組成物、及び包装された医薬組成物がここでは提供される。パパイン科のシステインプロテアーゼを阻害する方法、本発明のエポキシド阻害剤を含む組成物を投与することによる疾患を処置又は予防する方法もまた提供される。前記の組成物は、もう一つの治療成分と組み合わせて投与されてもよい。
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mGluR5調節因子
本発明は、式I:
【化1】
(式中、R1〜R5、X及びZは明細書中にてさらに定義される)の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
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ステアロイルCoAデサチュラーゼインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物
本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および/または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、SCD阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Iの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Iの化合物を投与する工程を包含する。 (もっと読む)
新規チアゾリジン−4−オン誘導体
【課題】本発明は、活性化された免疫系に関連する疾患の予防または治療のために
少なくとも一種類のチアゾリジン−4−オン誘導体を含む医薬組成物の提供、薬学的活性化合物としての使用に優れている新規チアゾリジン−4−オン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】一般式(I)の新規チアゾリジン−4−オン誘導体および医薬組成物の調製におけるそれらの活性成分としての使用、一般式(I)の化合物の製造方法、それらの一種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独でのまたは他の免疫抑制剤と併用しての免疫抑制剤としての使用により達成される。
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トロンビン受容体拮抗薬としての二環式誘導体および三環式誘導体
任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、E、A、G、M、Het、B、X、R3、R10、R11、R32及びR33は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式(I)の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。
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カルシウム受容体アンタゴニストとしてのピリド[4,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン誘導体
本発明は、可変子R1、R2、R3、R4およびR5が本明細書に記載されている通りである新規の構造式Iのピリド[4,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン誘導体および薬学的に許容できるその塩を対象とする。また、式Iの化合物を含む医薬組成物、さらに、副甲状腺機能不全症、骨粗鬆症、オステオペニア、歯周疾患、ページェット病、骨折、変形性関節症、関節リウマチおよび悪性疾患の体液性高カルシウム血症などの異常な骨または無機質恒常性を特徴とする疾患または障害を治療するために式Iの化合物を使用する治療方法を提供する。
【化1】
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HDAC阻害剤
式(I)の化合物はHDAC活性を阻害する(式中、A、BおよびDは独立して=C−または=N−を表し;Wは2価の基−CH=CH−または−CH2CH2−であり;R1はカルボン酸基(−COOH)または1以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり;zは0または1であり;Y、L1およびX1は特許請求の範囲で定義されたとおりである)。
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タンパク質キナーゼとしての化合物および組成物
本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にAbl、ARG、BCR−Abl、BRK、EphB、Fms、Fyn、KDR、c−Kit、LCK、PDGF−R、b−Raf、c−Raf、SAPK2、Src、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体の調節剤としての3−アミノシクロペンタンカルボキサミド
【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての新規3−アミノシクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式(I)の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び/又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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新規な5,7−二置換された[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2(3H)−オン誘導体及び治療におけるその使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4及びnは、明細書において定義されたとおりである)の新規な5,7−二置換された[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2(3)−オン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式(I)の化合物は、CX3CR1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばCOPD、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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CB2受容体をモジュレートする化合物
式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。
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免疫複合体及び化学療法剤を用いる癌治療用組成物及び方法
【課題】癌(特に、乳房、結腸、肺、前立腺、腎臓、膵臓、脳、骨、卵巣、精巣、又はリンパ系器官の癌)、自己免疫疾患、移植片拒絶反応、移植片対宿主病、ウイルス感染症(HIVを含む)、又は寄生体感染症の新規かつ効果的な治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも1種の化学療法剤及び少なくとも1種の免疫複合体の治療有効量を患者に投与する治療方法であって、該免疫複合体が少なくとも1種の細胞結合物質及び少なくとも1種の有糸分裂阻害剤を含む方法。該細胞結合物質としては、モノクロナール抗体またはその断片(CD56抗原、ヒト化N901、ヒト化C242、Fv、Fab、Fab'又はF(ab')2など)が好ましい。該有糸分裂阻害剤としては、メイタンシノイド、ビンカアルカロイド、ドラスタチン、クリプトフィシンが好ましい。該化学療法剤としては、癌の治療の場合、タキサン化合物、白金化合物、エピポドフィロトキシン化合物、カンプトテシン化合物が好ましい。
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ブルートンチロシンキナーゼ阻害剤
ブルートンチロシンキナーゼ(Btk)と共有結合を形成する化合物が、本明細書で開示されている。また、Btkの不可逆的な阻害剤も記載されている。その化合物の製剤方法が、開示されている。また、その化合物を含むような医薬的組成物も、開示されている。単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Btk阻害剤の使用方法が開示されている。 (もっと読む)
複素環化合物およびそれらを製造し使用する方法
【課題】脈管閉塞性病理学的状態、特に再狭窄の処置のための化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、および炎症応答(例えば、AGEおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの)を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖(これは、IL−6、IL−1、TNF−α、MCP−1のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン(perlecan)、ヘパリン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の発現を誘発することにより、媒介され得る)を阻止する化合物および組成物を提供する。
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