本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３のプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、増殖性障害、免疫媒介性疾患、または呼吸器障害を含む、各種の疾患、障害または症状を処置または防止するのに有用である。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁およびX₂はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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【解決手段】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗ＡＩＤＳ薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またＲｈｏキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、血管形成を治療または阻害するために有用なイソオキサゾール化合物、イソチアゾール化合物、およびトリアゾール化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ）、具体的には、ホスホジエステラーゼタイプ４阻害剤（ＰＤＥ ＩＶ）およびホスホジエステラーゼタイプ１０阻害剤（ＰＤＥ１０）として有用である新規複素環式化合物に関し、またそれらの製剤のための製法、それらを含む薬剤組成、およびアレルギーおよび炎症性疾患の治療におけるそれらの使用、ならびに腫瘍壊死因子（ＴＮＦ−α）産物を阻害するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書中と同義であり、そしてＧは、本明細書中と同義のピリジン、キノリン又はピリミジン基である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本発明は更に、このような化合物を含有する薬剤組成物、これらの製造方法並びにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、ＣＢ１受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３がそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、ＣＢ２受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、ＨＩＶ関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化１】

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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ(PTK)レセプターのインヒビターとして増強されたまたは特有の性質を有する亜鉛結合部分を含む置換2-インドリノン系誘導体、ならびにPTK関連疾患および癌などの障害の治療におけるその使用に関する。前記誘導体は、さらに、HDACインヒビターとしての機能を果たし得る。 （もっと読む）

本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ／化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Ｒａｆキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症（糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む）の治療においても有用性を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、アルブミン融合タンパク質を包含する。また、本発明のアルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子も本発明によって包含され、これらの核酸を含有するベクター、これらの核酸ベクターにより形質転換される宿主細胞、ならびにこれらの核酸、ベクター、および／または宿主細胞を使用して、本発明のアルブミン融合タンパク質を作製する方法も同様に本発明に包含される。さらに、本発明は、アルブミン融合タンパク質を含む医薬組成物、ならびに本発明のアルブミン融合タンパク質を使用して、疾患、障害、または病状を治療、予防、または改善する方法を包含する。 （もっと読む）

慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。一方、インスリン非依存性糖尿病としても知られているＩＩ型糖尿病は、高い血糖レベルをもたらす障害のある糖代謝によって特徴づけられる進行性の病気である。表１、２、３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄおよび４ａにより定義される化合物から成る群から選択される式（Ｉ）のアゼチジン誘導体を投与することを含む、病気または状態（例えば、疼痛、糖尿病または脂質代謝の障害）を治療する方法が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びプロドラッグ、並びに当該化合物及びそれらのプロドラッグの薬学的に許容される塩及び溶媒和物に関する。当該化合物は、有用な医薬特性、特にプロテインキナーゼの阻害能を有する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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本発明は、下記式（Ｉ）の２，７−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび２，４−ジ置換オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、（とりわけ増殖性疾患に関する）動物、とりわけヒトの体の処置（予防を含む）に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患（例えば腫瘍疾患）の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または１種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばＪＡＫ２およびＪＡＫ３を阻害する。
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本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ／化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Ｒａｆキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症（糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む）の治療においても有用性を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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