本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）_２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。

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【課題】 IL-21またはIL-21Rのアゴニストまたはアンタゴニストを用いてインターロイキン-21（IL-21）およびIL-21受容体の活性、および/またはそれらの間の相互作用を調節する方法および組成物を提供する。
【解決手段】 インターロイキン21受容体活性を調節するのに有用なＩＬ−２１／ＩＬ−２１Ｒアンタゴニストを含む組成物、融合蛋白質、融合蛋白質の製造方法、宿主細胞ならびにベクター。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；化合物を調製する方法；化合物を調製する際に使用される中間体；化合物を含有する組成物；脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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本発明は、血管新生及び/又は脈管形成をそれぞれ促進し又は阻害するためのRスポンジン、特にRスポンジン2（Rspo2）もしくはRスポンジン3（Rspo3）又はRスポンジン核酸、或いはRスポンジン、例えばRspo2及び/又はRspo3の調節剤もしくはエフェクターもしくはモジュレーターの使用に関する。本発明は、Rspo3及びRspo2が血管新生プロモーターであるという実証、並びに血管内皮増殖因子（VEGF）の正の制御剤としてのRspo2及び3の同定に基づいている。これらの結果は、血管新生中のシグナル伝達系におけるRスポンジン、特にRspo3及び/又はRspo2についての主要な役割を示す。本発明は、処置が血管新生及び/又は脈管形成を阻害し又は促進することを包含する状態の処置における、アゴニスト及びアンタゴニストを含むRスポンジン3の調節剤又はエフェクター又はモジュレーターの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、キノリン系肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アシルアミノピラゾール類、並びにそれらの製造、また、疾患、特に心血管疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、各記号は明細書に記載の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、アテローム性動脈硬化症および他の炎症性疾患に有用である。
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【課題】VCAM-1とVLA-4発現細胞との間の結合阻害活性を有するため、VLA-4発現細胞へのVCAM-1の結合と関連のある症状および障害を有する慢性炎症性疾患のような疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は特定の置換基を示す）の化合物。 （もっと読む）

式
【化１】


〔式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１０およびＱならびにＸ、ＹおよびＺは、本明細書に定義のとおりである〕の化合物、その塩；その使用、その使用方法、その製造方法、それを含む医薬組成物、それと第２の薬剤物質の組合せ剤、およびその使用等。当該化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤であり、プロテインキナーゼ阻害剤によって介在される疾患の処置に、例えば多くの増殖性疾患の処置に使用することができる。
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【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

血管新生に関する障害を処置するための新しい方法が開示される。血管新生に関する障害は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤およびＶＥＧＦ拮抗薬剤の投与によって処置される。１つの局面において、本発明は血管新生に関する障害を処置する方法を提供し、この方法は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤を含む第１の薬剤を、ＶＥＧＦ拮抗薬を含む第２の薬剤を対象に投与する前に対象に投与するステップを含む。いくつかの実施形態において、第１の薬剤は、第２の薬剤の投与の約１日から３５日（例、１、２、３、４、５、６、７、８、１０、１２、１４、２０、２１、２８、３０もしくは３５日、またはその間のあらゆる日）前に投与される。
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本発明は、式(I)を有する化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物及び前記組成物の製造、中間体、並びに前記化合物の治療上処置のため、特に炎症、アレルギー及び/または皮膚疾患を治療するための薬剤を製造するための使用を提供する。
【化１】

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【課題】慢性炎症性疾患の治療用医薬の提供。
【解決手段】式（１）


〔式中、 R₁、R₂、R₃及びR₄は、それぞれ独立して、C₁〜C₆アルキル基であり；Ｚは、チオ、オキシ又はメチレン基であり；Ａは、C₁〜C₄アルキレン基であり；R₅は、C₁〜C₆アルキル又は−(CH₂)_n−(Ar)（式中、ｎは整数０、１、２または３でありそしてArは、置換されていないか又はヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、塩素、弗素又はC₁〜C₆アルキルからなる群から選択された１〜３個の置換分によって置換されているフェニル又はナフチルである）である〕の化合物の有効量を患者に投与する。 （もっと読む）

式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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【課題】
【解決手段】本文は一連のイソキサゾール誘導体およびイソキサゾール誘導体の免疫性疾病を治療する方法の説明を行った。 （もっと読む）

本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

血管新生と関連する状態を治療する方法であって、カテプシンＳに特異的に結合するが、カテプシンＳのタンパク質分解活性を阻害しない抗体分子の投与を含む方法が記載される。こうした方法で用いる抗体分子もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）