式（Ｉ）の置換二環式および三環式修飾ヒンバシン誘導体あるいは前記化合物の医薬的に許容される塩または溶媒和物（式中、（ＤＵ）は任意の二重結合を表し、式中、Ｅ_ｎ、Ｆ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｚ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本明細書に定義され開示される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、ならびに前記化合物を投与することにより血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に伴う疾患を治療する方法。他の薬剤との併用療法も請求される。

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【課題】 顕著なコラーゲン産生促進能を有する新規組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）で表されるペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。本発明はさらに、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）のアミノ酸配列において１個以上のアミノ酸の保存的置換、欠失および／または付加を有し且つ細胞におけるコラーゲン産生促進能を有するペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

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予防または治療に適用するエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）組成物およびＥＰＡ濃厚極性脂質について記載する。特定の培養微生物（ササノハケイソウの一種（Nitzschia laevis）など）からの産生が、ＥＰＡ含有極性脂質など、ＥＰＡの合成を促進する。ＥＰＡ濃厚極性脂質はそれ自体、極性化合物として使用し得る。ＥＰＡはリパーゼ活性により、単離された極性脂質の特定の位置から選択的に加水分解し、次いで場合によってはさらに精製することができる。本方法は漸減する魚の備蓄への依存性を回避し、また魚油および培養生物体にも見出されるＤＨＡなどの不所望の産物から、所望のｎ−３ＨＵＦＡを適切に分離し得ない物理化学的方法への依存性をも回避する。 （もっと読む）

本発明は、それらの分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および医薬上許容される塩を含む、式（Ｉ）を含む化合物を提供する。さらに、本発明の化合物をＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として、および例えば癌などの過剰増殖性疾患を治療するために使用する方法もまた提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害する方法であって、上記哺乳動物へ式Ｉの化合物、またはそれらの溶媒和物、代謝産物、もしくは医薬上許容される塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害するための有効量で投与する工程を含む方法を提供する。

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Ｒ¹〜Ｒ³が請求項（１）に示されている意味を有する新規の式（Ｉ）のインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬品を調製するために使用することができる。
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ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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シクロブテンジオン環、置換フェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分を含む新規シクロブテンジオン化合物を開示する。このフェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分は、−ＮＨ−部分によってシクロブテンジオン環にそれぞれ結合している。ケモカイン媒介性疾患（例えば、癌、ＣＯＰＤ、急性および慢性炎症性疾患、乾癬、嚢胞性線維症、ならびに喘息）を治療するための医薬を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

【課題】安全且つ優れた血管新生抑制剤。
【解決手段】フコキサンチン及び／又はフコキサンチノールを含有する血管新生抑制剤及び医薬組成物。ならびに、フコキサンチノールを含有する化粧料組成物。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とビタミンＢを含有する医薬組成物、ならびにＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、また、該疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

この発明は医薬組成調合に適した新規尿素誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、２’−メトキシアデノシンプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。
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本開示は、それによって血管新生を制御するヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関する。本開示は、さらに、該ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本開示は、さらに、薬学的組成物およびそれらの薬学的に許容される塩、ならびに／またはａ）有効量の本開示記載の１つ以上の化合物；およびｂ）賦形剤
を含む、その薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^５及びＧは、明細書及び請求項と同義である）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は更に、そのような化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、化合物から選択される式Ｉの化合物に関するものである。ニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態および障害の治療における式（Ｉ）の化合物。

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以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、２’，３’−メチリデンアセタールプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。 （もっと読む）

本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）