式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍ、ｐ、ｑは、請求項で示される）による置換スルホキシミン、およびその塩に、該置換スルホキシミンを含む医薬組成物に、該置換スルホキシミンを調製する方法に、並びに、調節不全の血管増殖に不随する疾患の治療のための医薬組成物を製造するためであって、その化合物がＴｉｅ２シグナル伝達に有効に干渉するそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む、所望により置換されていてよい単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール基であり、この任意の置換基は、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_３−４シクロアルキルおよびシアノから選択され、Ｃ_１−４アルキルおよびＣ_１−４アルコキシ基は、それぞれ所望によりＣ_１−２アルコキシまたは１個以上のハロゲン原子によりさらに置換されていてよく；そして
Ｅは、基Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３またはＥ４：
【化２】


（式中、ｎ、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｚ、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は特許請求の範囲で定義の通りである。）である。］
サクリン依存性キナーゼ（例えば、ｃｄｋ−４キナーゼ）阻害剤、またはその塩、互変異性体、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、及び抗炎症薬としての使用に関する。
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本発明は、バラの実ならびに例えば、リグスチリド、オレウロペイン（Ｉ）、オレウロペインアグリコン（ＩＩ）、ヒドロキシチロソール、ゲニステイン、マグノロール、ホノキオール、マグノリア樹皮エキス、カシューフルーツエキスおよび甘草フォエチダ（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ ｆｏｅｔｉｄａ）から選択される少なくとも１種の追加の成分を含んでなる新規組成物に関するものであり、ならびに薬物として、特に炎症性障害の治療、共治療または予防のための薬物としてこれらの組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびＶＲ１受容体の活性過剰によって引き起こされる、疼痛などの疾患状態の哺乳動物における治療でのその使用を提供する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に係る置換イソオキサゾリン（ここで、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐは、特許請求の範囲に記載のとおりである）及びその塩、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、並びにその使用であって、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又は、ＨＤＡＣ阻害剤により症状が緩和されることが知られている疾患を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。

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Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は一般式（1）の新規なピロロピリミジン化合物及び前記ピロロピリミジン化合物を含む医薬組成物に関する。さらにまた、本発明は、Mnk1及び／又はMnk2（Mnk2a又はMnk2b）及び／又は前記の変種のキナーゼ活性を阻害することによって影響を与えることができる疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の製造を目的とする、本発明のピロロピリミジン化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ヒドロキシチロソールおよび／またはオレウロペイン（Ｉ）、ならびに例えば、リグスチリド、オレウロペインアグリコン、マグノロール、ホノキオール、ゲニステイン、レスベラトロール、ＥＧＣＧ、マグノリア樹皮エキス、カシューフルーツエキスおよび甘草フォエチダ（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ ｆｏｅｔｉｄａ）の群から選択される少なくとも１種の追加の成分を含んでなる新規組成物に関するものであり、ならびに薬物として、特に炎症性障害の治療、共治療または予防のための薬物としてこれらの組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物（Ｉ）またはその薬理学的に許容できる塩、１つ以上の薬理学的に許容できる担体、賦形剤、もしくは希釈剤と組合せて化合物（Ｉ）を含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患および免疫障害の治療を必要とする患者に有効量の化合物（Ｉ）またはその薬理学的に許容できる塩を投与することを含む炎症性疾患および免疫障害の治療方法を提供する。

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ＣＣＲ２を介した状態もしくは疾患、またはＣＣＲ９を介した状態もしくは疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物であって、疾患または状態は、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛から成る群より選択され、そして式中、Ａｒは、置換されたまたは置換されていないＣ_６−１０アリール、および置換されたまたは置換されていない５から１０員ヘテロアリール、から成る群より選択され；Ｙ^１からＹ^４は、−ＣＲ^３ａ−から−ＣＲ^３ｄ−、−Ｎ−、および−Ｎ^＋(Ｏ)⁻−、から成る群より選択され；ここでＹ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、またはＹ^４の少なくとも１つは−Ｎ−である、前記化合物。

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一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

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式（Ｉ）の置換二環式および三環式修飾ヒンバシン誘導体あるいは前記化合物の医薬的に許容される塩または溶媒和物（式中、（ＤＵ）は任意の二重結合を表し、式中、Ｅ_ｎ、Ｆ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｚ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本明細書に定義され開示される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、ならびに前記化合物を投与することにより血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に伴う疾患を治療する方法。他の薬剤との併用療法も請求される。

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本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

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予防または治療に適用するエイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）組成物およびＥＰＡ濃厚極性脂質について記載する。特定の培養微生物（ササノハケイソウの一種（Nitzschia laevis）など）からの産生が、ＥＰＡ含有極性脂質など、ＥＰＡの合成を促進する。ＥＰＡ濃厚極性脂質はそれ自体、極性化合物として使用し得る。ＥＰＡはリパーゼ活性により、単離された極性脂質の特定の位置から選択的に加水分解し、次いで場合によってはさらに精製することができる。本方法は漸減する魚の備蓄への依存性を回避し、また魚油および培養生物体にも見出されるＤＨＡなどの不所望の産物から、所望のｎ−３ＨＵＦＡを適切に分離し得ない物理化学的方法への依存性をも回避する。 （もっと読む）

Ｒ¹〜Ｒ³が請求項（１）に示されている意味を有する新規の式（Ｉ）のインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬品を調製するために使用することができる。
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