式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、合成遺伝子、該合成遺伝子を設計するための方法、及び遺伝子治療や改良されたDNAワクチン接種におけるその使用に関する。新規合成遺伝子と方法は、遺伝子の全体的コドン使用頻度を変化させることなく、同じタンパク質をコードする天然遺伝子に対して相同性が低下するように、コドンシャフルされる。特に本発明はコドンシャフルされたGM-CSF核酸配列を含む、疾患の治療または予防のための改良されたポリヌクレオチドと方法とに関する。本発明の核酸ワクチンは、コドンシャフルされたGM-CSFをコードするヌクレオチド配列と、免疫応答を誘導されることが望まれる抗原をコードするヌクレオチドと、Toll様受容体（TLR）アゴニストとの組合せを含み得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
（もっと読む）

本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

1,6−ビス[3−(3−カルボキシメチルフェニル)−4−(2−α−D−マンノピラノシルオキシ)−フェニル]ヘキサンの新規な結晶形態および多形形態は有利な特性を有し、医薬および皮膚用組成物において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｍは、明細書および請求項で定義されたとおりである）の新規ベンゾトリアゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はＪＮＫおよびＣＤＫモジュレーターである。
（もっと読む）

本発明は、ＩＲＡＫキナーゼのモジュレータ、かかるモジュレータを含有する組成物、並びにそれらを用いた、ＩＲＡＫにより媒介されるか若しくはＩＲＡＫ関連の症状若しくは疾患の治療方法の提供に関する。 （もっと読む）

本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル：式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７およびＸは、明細書中に定義の通りである。
【化１】

（もっと読む）

【課題】本発明は、置換２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）フタルイミド類 及び−１−オキソイソインドリン類ならびにＴＮＦαレベルの減少方法に関する。
【解決手段】置換２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）フタルイミド及び１−オキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリンは、哺乳動物におけるＴＮＦαレベルを減少する。具体的な実施態様としては、１−オキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）−４，５，６，７−テトラフルオロイソインドリン及び１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソ−３−メチルピペリジン−３−イル）−４−アミノイソインドリンがある。 （もっと読む）

本発明は、慢性関節リウマチおよびエンドトキシン血症のような炎症性疾患の治療に用いる薬剤の製造に対するニコチンアミドアデニルジヌクレオチドの生成阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用である、結晶形態Ｑアルファで示される（Ｒ）−５−［２−（５，６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ）−１−ヒドロキシエチル］−８−ヒドロキシ−１Ｈ−キノリン−２−オン・マレイン酸塩の新規多形結晶形態。結晶形態Ｑアルファを製造するための方法も記載する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ｔ細胞およびＢ細胞を包含する活性化したリンパ球の増殖を阻害しかつそれらにアポトーシスを誘発することに関する。本発明は、また、活性化したリンパ球の増殖を阻害しかつそれらにアポトーシスを誘発するための組成物および方法ばかりでなく活性化したリンパ球に関連した病気を５−ＨＴ受容体拮抗薬の投与で治療する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】心筋梗塞と関連性のある遺伝子多型を同定し、その遺伝子多型を利用して心筋梗塞をはじめとする炎症性疾患を判定する方法、該方法に用いることのできるオリゴヌクレオチド、炎症性疾患診断用キット、並びに炎症性疾患の治療薬などを提供すること。
【解決手段】インターアルファ（グロブリン）インヒビター3遺伝子又はインターアルファ（グロブリン）インヒビター1遺伝子に存在する少なくとも一種の遺伝子多型を検出することを含む、炎症性疾患の判定方法。 （もっと読む）

結晶形態Ｔアルファで示される、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトキシ）−１−（イソキサゾール−３−イルカルバモイル−メチル）−１−アゾニア−ビシクロ−［２．２．２］オクタン・臭化物塩の新規多形結晶形態。その製造法および炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための医薬の活性成分としての結晶形態の使用も記載する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（I）の化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物またはその化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、O-GlcNAcアーゼの欠乏または過剰発現、O-GlcNAcの蓄積または欠乏に関連する疾患および障害を処置する方法も提供する。
（もっと読む）

式(I)の化合物は、HSP90阻害活性を有する：環Aは、アリール若しくはヘテロアリール環又は環系であり；R₁は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、又は式(1A)：
-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q (IA)
(式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-、又は-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、又はいずれの向きでの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-若しくは-NR^ASO₂- (式中、R^Aは、水素若しくはC₁〜C₆アルキルであり、1又は複数の水素はフッ素で任意に置換されていてもよい)であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m及びnは独立して0又は1であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式の基である)の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃、又は-NH₂であり；R₃及びR₄は、独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキル、1若しくは複数のフッ素置換基で任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピル及び-NH₂から選択されるか、又はR₃及びR₄は一緒に、メチレンジオキシ(-OCH₂O-)又はエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し、これらのいずれも1又は複数の水素がフッ素で任意に置換されていてもよく；S₁は明細書で定義されるとおりである。
（もっと読む）