【課題】本発明は、ポリフェノール誘導体が癌細胞に対してアポトーシスを誘導することを明らかにした上で、ポリフェノール誘導体を新規な医薬品および健康補助食品として提供するものである。
【解決手段】ポリフェノール誘導体のヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞（ＨＬ−６０細胞）、ヒト大腸癌細胞（ＬｏＶｏ細胞）に対するアポトーシス誘導を調べた結果、ポリフェノール誘導体がアポトーシスを誘導することを見出し、癌細胞に対してアポトーシスを誘導できることを見出した。ポリフェノール誘導体が合成されたものであって、ヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞（ＨＬ−６０細胞）、ヒト大腸癌細胞（ＬｏＶｏ細胞）に対してもアポトーシスを誘導剤できることを見出した。 （もっと読む）

遊離形または塩形の、式ＩａまたはＩｂ
【化１】


〔式中、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、ｍ、Ｒ^１、Ｑ、Ｙ、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化１】

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アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に罹患しているヒトまたは動物のアミロイド原線維形成の一因となる前原線維凝集物の配座エピトープに特異的なモノクローナル抗体の製造方法、並びにハイブリドーマおよび前記から生成されるモノクローナル抗体が提供される。さらにまた、アルツハイマー病または他のアミロイド疾患に対するヒトまたは動物の免疫におけるそのようなモノクローナル抗体の使用、及び／又はアルツハイマー病または他のアミロイド疾患の診断または検出のためのそのようなモノクローナル抗体の使用が提供される。前記モノクローナル抗体は、抗炎症剤（例えば金または金含有化合物）と同時にまたは前記と併用して投与され、アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に付随する神経の炎症を減少させることができる。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、癌の診断、予後及び治療のための作用薬及び方法に関する。具体的には、本発明は、膜貫通スーパーファミリ・メンバ6 (TM4SF6)、シナプトフィジン様たんぱく質
(SYPL)、ストマチン様2 (STOML2)、Ras−関連GTP−結合 たんぱく質 RAGA)、ヌクレオチド感受性クロリドチャンネル1A (CLNS1A)、プリオンたんぱく質
(p27-30) (PRNP)、グアニンヌクレオチド結合たんぱく質ベータ2-様1 (GNB2L1)、グアニンヌクレオチド結合たんぱく質 4 (GNG4)、一体型膜たんぱく質 2B (ITM2B)、一体型膜たんぱく質 1 (ITM1)、膜貫通9 スーパーファミリ・メンバ 2 (TM9SF2)、アヘン受容体様1 たんぱく質 (OPRL1)、低密度リポたんぱく質受容体関連たんぱく質 4 (LRP4)、ヒト糸球体上皮たんぱく質 1
(GLEPP1)、toll様受容体 3 (TLR3)、及び／又は透明帯糖たんぱく質 3A (ZP3)をコードする核酸及びアミノ酸配列の、 早期及び後期の両方の非ステロイド特異的癌の診断及び癌予後や、前記たんぱく質の遺伝子発現及び／又は生物学的活性を調節する作用薬のスクリーニングのための使用に関する。更に本発明は、ここで解説されたスクリーニング検定で同定される作用薬の使用、アンチセンスポリヌクレオチド配列のベクタ送達、及び、前記たんぱく質の抗体ターゲティングを含め、前記たんぱく質の遺伝子発現及び／又は生物学的活性を阻害するようにデザインされた生物学的技術に関する。具体的な実施態様では、前記たんぱく質はヒト由来である。

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細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｚ、ａ及びｂのそれぞれが、記載中で定義されるとおりである、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体；これらの調製のための方法；これらを含有する医薬組成物並びに抗増殖性効果を与えるための医薬の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、ｅｒｂＢ受容体型チロシンキナーゼ、特にＥＧＦＲチロシンキナーゼによって仲介されるある種の癌のような疾病の治療において有用であることが予測される。
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本発明は、MUC-1発現腫瘍の治療および予防のための核酸ワクチン接種プロトコルにおいて有用な、新規核酸構築物に関する。特に該構築物は、典型的にはヒト型結核菌(Mycobacterium tuberculosis)由来である熱ショックタンパク質遺伝子HSP70とMUC-1またはその誘導体との融合体を含む。本発明はさらに、該構築物およびタンパク質を含む医薬組成物、特に粒子媒介送達に適した医薬組成物、それらを製造するための方法、ならびにそれらの医療における使用、特にMUC-1発現腫瘍の治療における使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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本発明は、第一の処置手順において第一の量のヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物、および第二の処置手順において第二の量の抗癌剤を、それを必要としている被験者に投与することによる、それを必要としている被験者の癌の処置法に関する。第一および第二の量は併せて処置上有効な量を含む。HDAC阻害剤および抗癌剤の効果は相加的でも相乗的でもよい。

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式（Ｉ）の化合物、並びにその薬学的に許容できる塩及びプロドラッグが開示されており、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０、Ｗ並びにＹは明細書中で定義されている。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。哺乳動物における過剰増殖性疾患の治療にこのような化合物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物を使用する方法も開示されている。

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本発明は、白金錯体であるCPA-1、CPA-3、CPA-7、式（I、II、III）を用いてSTAT生物学的機能を阻害するための方法に関する。

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本発明の各実施態様は、ジケトピペラジンと構造的に関連した新規な環状化合物およびその治療上の使用方法を提供する。そのような化合物は、神経保護性であり、神経変性および/または死に特徴を有する疾患、損傷および他の症状の治療における治療薬としての用途を有する。また。これらの化合物は、そのような症状の治療用に有用な医薬品の製造においても有用である。
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Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０が明細書中で規定するとおりである、式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。この化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、及びこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。
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本発明は、アテローム硬化病変において産生されるコレステロールのオゾン化産物の作用に妨げることによって、アテローム硬化症および／または循環器病を治療および予防するための組成物および方法に関する。本出願中に説明される通り、コレステロールは、アテローム硬化プラーク中に存在する際、酸化される。この反応により細胞傷害性のコレステロール酸化またはオゾン化産物が生成される。本出願は、コレステロールオゾン化産物、その産物に対して指向性を有する結合性実体、および、各種疾病の治療のためにそれら結合性実体および細胞傷害性物質を用いる方法に向けられる。
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本発明は，サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物，およびその組成物を提供する。特に，本発明の化合物は，抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法，およびサイトカインにより媒介される状態，例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つのＢ型肝炎ウイルス表面抗原（ＨＢｓＡｇ）、それらの断片、および／またはそれらをコードする核酸を含み、かつＨＢＶコア抗原（ＨＢｃＡｇ）または該抗原をコードする核酸を全く含有しない組成物に関し、かかるＨＢｓＡｇはＨＢＶ遺伝子型におけるＳ領域および／またはプレＳ１領域において異なる。また、本発明は、それらの組成物を含むＨＢＶ感染症またはＨＢＶ介在性疾患の予防／治療用の医薬組成物、特にワクチンに関し、さらに、Ｂ型肝炎の治療的処置に対する患者に特異的な薬物の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満および関連した疾患の診断、予防、および処置に、ならびに、治療活性薬物のスクリーニングに使用できる、ヒト肥満感受性遺伝子の同定を開示する。本発明は、より特定すると、第１１染色体上のＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子およびその特定の対立遺伝子は、肥満への感受性に関連し、治療的介入の新規標的を示すことを開示する。本発明は、ＭＡＰ３Ｋ１１遺伝子および発現産物の特定の突然変異、ならびに、これらの突然変異に基づいた診断ツールおよびキットに関する。本発明は、冠動脈性心疾患および代謝疾患（低アルファリポタンパク血症、家族性複合型高脂血症、インスリン抵抗性症候群Ｘを含む）または複数の代謝疾患、冠動脈疾患、糖尿病、および異常脂肪血症性高血圧の疾病素質の診断、検出、予防、および／または処置に使用できる。
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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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