Fターム[4C086ZB21]の内容
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膵線維症の治療のためのグルコシダーゼ阻害剤の使用
本発明は、膵線維症の処置に使用する医薬の調製のための、一般式(I)(式中、R1は、CH3基またはCH2OHを示し、R2は、Hまたは1〜5個の炭素原子を有するアルキル基を示すか、あるいは、R1およびR2は、先に述べた式(I)の(a)の位置の炭素および窒素と一緒になって式(II)を有する基を形成している)から選択されるグリコシダーゼ阻害剤の使用に関する。
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癌の治療において有用なピロロピリミジン化合物
本発明は、式(1)の化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩、プロドラッグもしくは水和物(X、L、R1、R2、R3およびR4は、本明細書で定義した通りである)に関する。また、本発明は、式(1)の化合物を含有する医薬組成物および式(1)の化合物を投与することにより哺乳類における過剰増殖性障害を治療する方法に関する。
【化1】
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化合物、組成物及び方法
KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物、組成物及び方法が記載されている。 (もっと読む)
トロンビンレセプターアンタゴニストの使用方法
治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式(I)および式(II)の少なくとも1種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
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眼の後部の処置のための組成物および方法
ヒトまたは動物の眼の後部へ注射するのに有用な組成物またはそのような組成物を使用する方法を提供する。そのような組成物は、治療上有効な量で存在する粒子を含有するコルチコステロイド成分、粘性誘導成分および水性担体成分を含む。本組成物は、剪断速度0.1/秒で、少なくとも10cps、あるいは約100cpsの粘度を有する。好ましい態様では、この粘度は約140,000cps〜約300,000cpsの範囲である。本組成物は有利には粒子を長期間懸濁させる。 (もっと読む)
4−ビアリーリル−1−フェニルアゼチジン−2−オン
高コレステロール血症の治療に有効な4−ビアリーリル−1−フェニルアゼチジン−2−オンを開示する。前記化合物は、一般式(I)の化合物であり、式(II)はアリール又はヘテロアリール残基を表し、Arはアリール残基を表し、Uは2〜5の原子鎖を表し、前記Rは置換基を表す。
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細胞接着のモジュレーター
本発明は、式(I)(式中、R1−R4、n、p、A、B、D、E、LおよびAR1は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。
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PDK−1/Aktシグナル伝達インヒビター
式(I)の、新しいクラスのホスホイノシチド依存性キナーゼ−1(PDK−1)インヒビター;ここで、Xはアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され;Arはフェニル、ビフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、およびフルオレニルからなる群より選択されるアリールラジカルであり;そしてここで、Arはハロ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、アジド、C1〜C4アジドアルキル、アリール、アキルアリール、ハロアリール、ハロアルキルアリール、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される1個以上のラジカルで必要に応じて置換され;そしてRはニトリル、アセトニトリル、エチルニトリル、プロピルニトリル、カルボキサミド、アミジン、テトラゾール、オキシム、ヒドラゾン、アセトアミジン、アミノアセタミド、グアニジン、および尿素からなる群より選択される。
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短鎖干渉核酸(siNA)を用いた、RNA干渉を介したGPRA及び/又はAAA1遺伝子発現の阻害
本発明は、ぜんそく感受性Gタンパク質共役受容体(GPRA)及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子1(AAA1)遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸(siNA)分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、GPRA及び/又はAAA1遺伝子の発現経路及び/又は低分子核酸分子を用いたRNA干渉(RNAi)に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、GPRA及び/又はAAA1遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸(siNA)、短鎖干渉RNA(siRNA)、二本鎖RNA(dsRNA)マイクロRNA(miRNA)、短鎖ヘアピンRNA(shRNA)等の低分子核酸分子及び方法を特徴とする。 (もっと読む)
短干渉核酸(siNA)を使用した,RNA干渉により仲介されるHairless(HR)遺伝子発現の抑制
本発明は,短い干渉核酸(siNA)分子を使用した,Hairless(無毛)(HR)遺伝子発現の調節に有用な化合物,組成物,及び方法に関する。本発明はまた,小さい核酸分子を使用した,RNA干渉(RNAi)によるHairless遺伝子の発現,及び/又は活性の経路に関与する他の遺伝子の発現及び活性の調節に有用な化合物,組成物,及び方法にも関する。より詳細には,本発明は,短干渉核酸(siNA),短干渉RNA(siRNA),二本鎖RNA(dsRNA),マイクロRNA(miRNA),及びショートヘアピンRNA(shRNA)分子のような小さい核酸分子,及びHairless発現の調節に使用される方法に関する。 (もっと読む)
[1,4]−ビピペリジンの薬学的な塩の製造
本発明は、N−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドのナトリウム塩の無水物形態および水和物の形態、およびN−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドの結晶形態を提供し;そして該化合物は、ケモカイン(特にCCR3)活性のモジュレーターであり、特に喘息および/または鼻炎を処置するのに有用である。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤としての縮合フェニルアラニン誘導体
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)
CDIM結合抗体における増強されたB細胞細胞傷害性
リンパ球癌、自己免疫病又はB細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は(1)細胞障害量のB細胞上のCDIMエピトープに特異的に結合する抗体と、(2)細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および/または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、B細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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C1q関連タンパク質
本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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アンチセンスIAPオリゴマーおよび化学療法薬を用いる増殖性疾患の治療
本発明は、増殖性疾患の治療のための、XIAP、HIAP−1またはHIAP−2に対するアンチセンスオリゴマー、および化学療法剤、ならびにその組成物およびキットの使用を特徴とする。 (もっと読む)
ピリミジン−4−オン化合物、組成物、および方法
KSPの活性をモジュレートすることにより細胞増殖性の疾患および障害を治療するのに有用である化合物を開示する。 (もっと読む)
レボドーパの持続効果のための組成物及び投与形
本発明は、治療的有効量のレボドーパ又はその代謝前駆体;及びドーパミン排除を低めるのに十分な量の、運動異常を回避するために投与される少なくとも1つのドーパミン輸送インヒビターを含んで成る、パーキンソン病の治療のための組成物に関する。 (もっと読む)
ピリミジン−4−イル−3,4−チオン化合物及び治療におけるその使用
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、R1及びR5は、それぞれ独立して、H、C(ORJ’)又は1以上のR6基により置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;R2、R3及びR4は、それぞれ独立して、H、アルキル又はアルケニルであり、そのそれぞれが、1以上のR7基により置換されていてもよく;R6及びR7は、それぞれ独立して、ハロゲン、NO2、CN、(CH2)mORa、O(CH2)nORb、(CH2)pNRcRd、CF3、COORe、CONRfRg、CORh、SO3H、SO2Ri、SO2NRjRk、(CH2)qNRa’CORg’、Rf’、(CH2)rNRb’SO2Rh’、SO2NRd’Ri’、SO2NRe’(CH2)sORc’、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、アラルキル、スルホニル、Rm及びCORnから選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;Rg’、Rh’、Ri’及びRj’は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれが、ハロゲン、OH、NO2、NH2CF3及びCOOHから選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;m、p、q及びrは、それぞれ独立して、0、1、2又は3であり;n及びsは、それぞれ独立して、1、2又は3であり;Ra〜n及びRa’〜f’は、それぞれ独立して、H又はアルキルである。]の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩に関する。本発明のさらなる態様は、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに、増殖性障害、ウィルス性障害、CNS障害、卒中、脱毛症及び糖尿病のうちの1以上を治療する薬剤の調製におけるその使用に関する。
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複素環化合物およびそれらを製造し使用する方法
式(I)の化合物、および炎症応答(例えば、AGEおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの)を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖(これは、IL−6、IL−1、TNF−α、MCP−1のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン(perlecan)、ヘパリン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の発現を誘発することにより、媒介され得る)を阻止する化合物および組成物を提供する。
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子宮内膜症を治療又は防止するためのペプチド
ここでは、ペプチド、前記ペプチドをコードする核酸、前記核酸及びたんぱく質を含む医薬組成物、並びに、前記医薬を用いて対象の子宮内膜症を治療又は防止する方法を提供する。
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