本発明はグルタチオン供与体、5-アミノ4-イミダゾールカルボキサミドリボチド(AICAR)、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A (HMG-CoA)還元酵素阻害剤、D-トレオ-1-フェニル-2-デカノイルアミノ-3-モルホリノ-1-プロパノールHCl (D-PDMP)、および/もしくは1,5-(ブチルイミノ)-1,5-ジデオキシ-D-グルシトール(ミグラスタット)、またはそれらの誘導体を含む組成物の治療的有効量を患者に投与する段階を含む、患者において炎症性の疾患または症状を治療または予防する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が明細書中に記載される意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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表題の元素及びその酸添加塩及び誘導体は、生理学的に許容され、必須元素であり、そして、従来の方法により許容されるカウンター・パートに容易に変換され、これらは、肝臓、肺、造血系、及び全ての体システムうでで医薬として活性であり、そうして、恒温動物に投与された際に多くの内在性及び外因性の代謝を誘導する。これらは、グルタチオンＳトランスフェラーゼ及びエポキシド加水分解酵素に関わる疾患を終了させる点で有用である。これらの化合物は、元素又は塩、又は酸添加塩、及び誘導体化合物として調製される。これらは、単純に元素であるか、又は様々な剤形-多様な医薬組成物へと混合される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、乳腺炎を含む急性の炎症性の状態を有する動物を治療する方法を提供する。本発明はまた、少なくとも１つのp38MAPキナーゼ阻害剤を投与することによって、急性の炎症性の状態に苦しむ動物においてミルクの産生を促進し、そしてミルクの廃棄を減少させるための方法も提供する。
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ヒト成人および胎児脳の脳室領域と皮質間で差次的に発現される新規な神経保護物質が、マイクロアレイ解析により同定された。この分泌型タンパク質は、ツメガエル胚におけるＷｎｔの作用に拮抗する。細胞と該タンパク質とを接触させることによりフリー・ラジカル神経毒性を調節するための方法、該タンパク質を投与することによるフリー・ラジカル介在細胞死に関連した神経疾患の治療の方法、該タンパク質を用いたスクリーニングにより選択されたフリー・ラジカル毒性経路に関連した神経保護性ゲノム標的を決定する方法、ならびに該タンパク質を該分泌型タンパク質の生物学的活性を調節する他の化合物および該分泌型タンパク質と反応する細胞機構を同定するために使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

２以上のヒト癌細胞株についてＥｇ５阻害剤に対する感受性と少なくとも１以上のヒト遺伝子の発現量とを測定し、その発現量とＥｇ５阻害剤に対する感受性との間に相関のある遺伝子を、Ｅｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子として同定する方法。同定されたＥｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子の中から１以上の遺伝子を選択し、癌細胞における、選択した遺伝子の発現量を測定し、その発現量に応じた点数を割り当てることにより、その癌細胞のＥｇ５阻害剤に対する感受性を判定する方法。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＢ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物を提供する［式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長５原子、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に延びる最大鎖長４原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の１つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく；かつ、リンカー基Ａの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基の炭素原子ａの位置にあり；Ｅは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義された通りである］。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、２−フェニルチエニルピリミジノン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

タンパク質源、脂質源及び炭水化物源を含む、創傷治癒を促進するための栄養組成物であって、組成物の総熱量の１．８％以下がアルギニン由来であり、タンパク質源が組成物の総熱量の少なくとも３％の量のプロリンを含む栄養組成物である。組成物は経口投与することができ、術前術後を含めた急性創傷の栄養管理にも有効に利用できるが、特に圧迫潰瘍の改善に好適である。 （もっと読む）

ウイルスベクターおよびこのようなベクターを作製する方法が記載される。このようなベクターは、新生物細胞を優先的に死滅させるが、正常細胞は死滅させない。好ましいベクターは、Ｅ１Ａ領域および／またはＥ４領域における内因性プロモーターが、腫瘍特異的プロモーター（好ましくは、Ｅ２Ｆ応答性である）で置換されたアデノウイルスである。本発明は、アデノウイルスベクターと、そのベクターの作製方法と使用方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、改良したアデノウイルスベクターに関連し、そのベクターは、Ｅ１Ａ領域および／またはＥ４領域のプロモーター中に変異と置換を含み、そのプロモーターは、実質的な、腫瘍細胞に特異的な腫瘍崩壊性の活性を与える。
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本発明は、腎臓機能、例えば尿排出、の改善、および腎臓機能不全または障害に関連する症状の治療のためのトレプロスチニルまたはその誘導体、あるいはその薬学的に許容されうる塩を用いる新規の方法を記述する。本発明はまた、有効量のトレプロスチニルまたはその誘導体、あるいはその薬学的に許容されうる塩を含有する、腎臓機能の改善および腎臓機能不全または障害に関連する症状の治療のためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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選択的β₂-アドレナリン受容体アゴニストが適応となる臨床症状、例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の予防または治療に有用な、式(I)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。

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プロポフォールのプロドラッグ、好ましくはO-ホスホノオキシメチルプロポフォール二ナトリウム塩の投与の方法は、全身麻酔状態、意識鎮静状態の導入または維持、または不眠症、不安、悪心、嘔吐、かゆみ、てんかん、ならびに様々な疼痛症候群およびその他の医学的状態の治療のために十分な量のプロドラッグの経口、胃内または十二指腸内投与を含む。

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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｘ、Ｙ及びｍが本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。また提供されるものは、これらの化合物を含有する組成物、薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物の調製方法である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ａ^１−ａ^２＝ａ^３−ａ^４は、Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ、Ｎ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨもしくはＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨから選択される２価の基を表し；ＺはＮＨを表し；Ｙは−Ｃ_３〜９アルキル−、−Ｃ_１〜５アルキル−ＮＲ^１３−Ｃ_１〜５アルキル−、−Ｃ_１〜６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−もしくは−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１〜６アルキル−を表し；Ｘ^１は−Ｏ−もしくは−ＮＲ^１１−を表し；Ｘ^２は−Ｃ_１〜２アルキル−、−Ｏ−Ｃ_１〜２アルキル、−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ_２−を表し；Ｒ^１は水素もしくはハロを表し；Ｒ^２は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル−、Ｈｅｔ^１６−カルボニル−もしくはＡｒ^５を表し；Ｒ^３は水素を表し；Ｒ^４はヒドロキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシ−、Ａｒ^４−Ｃ_１〜４アルキルオキシを表すか、あるいはＲ^４はＣ_１〜４アルキルオキシ−もしくはＨｅｔ^２−から選択される１個または可能であれば２個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルオキシを表し；Ｒ^１１は水素を表し；Ｒ^１２は水素、Ｃ_１〜４アルキル−もしくはＣ_１〜４アルキル−オキシ−カルボニル−を表し；Ｒ^１３はＨｅｔ^１４−Ｃ_１〜４アルキル、特にモルホリニル−Ｃ_１〜４アルキルを表し；Ｈｅｔ^２は場合によりＣ_１〜４アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し；Ｈｅｔ^１４はモルホリニルを表し；Ｈｅｔ^１６はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し；Ａｒ^４はフェニルを表し；Ａｒ^５は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す］
の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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ヒトまたは動物の皮膚における精神的ストレスの効果を減少するための方法であって、真皮の細胞及び皮膚の炎症反応に関与する細胞におけるグルココルチコイドに誘導される慢性的なストレスを阻害する能力を有する組成物の個体に対する投与を含む方法を提供する。その様な方法における使用のための組成物、及び適切な組成物を同定するための試験方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なピラジン誘導体に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および各種の疾患、状態、または障害の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦ転写因子に特異的に結合し得るコア配列を含む、二本鎖ＨＩＦデコイオリゴデオキシヌクレオチド（ｄｓＯＤＮ）分子、そのような分子を含む組成物、ならびにＨＩＦ転写因子による遺伝子転写の調節と関連する種々の疾患および状態の処置におけるそれらの使用に関する。本発明において、ＨＩＦ転写因子に特異的に結合する数セットの転写因子デコイ（ＨＩＦ ｄｓＯＤＮ）、特に、転写因子ＨＩＦ−１に特異的に結合する転写因子デコイ（ＨＩＦ−１ ｄｓＯＤＮ）および／または転写因子ＨＩＦ−２に特異的に結合する転写因子デコイ（ＨＩＦ−２ ｄｓＯＤＮ）が、系統的に開発され、試験され、そして改良された。
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