キメラプロモーター配列、ならびに、キメラプロモーターに機能しうるように結合するコード配列の挿入のためのクローニング部位を含んでなる、核酸構築物であって、キメラプロモーターが：(a) hCMV最初期プロモーター配列；(b)hCMV主要最初期遺伝子のエクソン１、および少なくともエクソン２の一部；ならびに(c)hCMV主要最初期遺伝子のイントロンA領域の代わりに与えられる異種イントロンを含んでなる、前記核酸構築物。
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Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤が開示される。 （もっと読む）

交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでＲ₁がＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ₂がＣ₄−Ｃ₁₀アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、ＮＲ₉Ｒ₁₀基であり、ここで、Ｒ₁およびＲ₂は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イルまたは４−置換１，４−ジアゼパン−１−イルのいずれかであり、Ｒ₁₁がＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、またはＣ₃−Ｃ₇シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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空気媒介病原体からの感染に対する個体及び／又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、１種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の１又は複数のメンバーに、ナトリウムチャネル遮断薬又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キサントゲン酸塩の医薬調製物及び該調製物を含有するウイルス疾患、腫瘍疾患又は自己免疫疾患の治療薬に関する。該医薬調製物は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は置換されていてよいアリール基又はアルキル基を表し、かつＲ_２は金属原子、置換されていてよいアルキル基、アルコキシ基、アミノ基又はアンモニウム基又はハロゲンを表す］のキサントゲン酸塩、及びウイルス核酸複製の阻害剤、例えばアシクロビル、ヴァラシクロビル、ペンシクロビル、ファムシクロビル、並びに場合によりキサントゲン酸塩の刺激作用を低下させる担体及び場合により活性を高める補助剤を含有する。
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本発明は、ここにおいて、分泌タンパク質として、特にc1qドメイン含有タンパク質として同定された、INSP161と呼ばれる新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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６位、７位、８位または９位にアルコキシ置換基を有するイミダゾキノリン化合物、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物の製造方法、これらの化合物を、動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用するための方法ならびに、これらの化合物を、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療に利用する方法が開示される。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、Ｒ¹及びＲ²が上記で定義したとおりである式(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体のモジュレーター、特に拮抗剤である。CCR5受容体のモジュレーターは、種々の炎症性疾患及び症状の治療、並びにHIV及び遺伝的に関連するレトロウイルスによる感染の治療に有用であり得る。
【化１】

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本発明は、哺乳類の対象における免疫介在性もしくは免疫関連性の疾患または障害、感染症、代謝障害および癌の治療方法を提供する。本方法は、自然発生的な哺乳類の中間代謝物またはＴ細胞受容体リガンド、好ましくはグルコシルセラミドの哺乳類の対象に対する投与を含む。好ましい実施形態では、かかる哺乳類の対象はヒトである。 （もっと読む）

本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストであるヒドロノポール置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明はまた、これらの化合物の調製、薬理学的に有効量のこれらの新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が説明中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物ならびにこの医薬適合性の塩を包含する。本発明の化合物は、骨髄、臓器および組織の移植片拒絶反応などの免疫媒介による疾患および異常を処置するために有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。

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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

酸素を必要とするか、または反応性代謝産物、低酸素または虚血により誘導される分子損傷からもたらされる状態を処置する組成物および方法。四量体酸素が水性溶液として単独または追加の薬剤と一緒に投与される。処置が可能な状態には、ガン、ウイルス疾患、眼科疾患、自己免疫、炎症性疾患および改善された酸素化を必要とするその他の状態が含まれる。 （もっと読む）

Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓの血清群Ｗ１３５およびＹ由来の莢膜糖類は、そのシアリン酸残基の７位および９位における変化したレベルのＯ−アセチル化を有し、そして免疫原生組成物を作製するのに使用され得る。未改変の天然の糖類に対し、本発明の誘導体は、キャリアタンパク質への結合の間優先的に選択され、その誘導体の結合体は、天然の多糖と比較して改善された免疫原性を示す。１つの実施形態において、改変された血清群Ｗ１３５髄膜炎菌の莢膜糖類であって、ここで（ａ）該糖類中のシアリン酸残基の２９％以下は、７位においてＯ−アセチル化され；および／または（ｂ）該糖類中のシアリン酸残基の２６％以上は、９位においてＯ−アセチル化されている、糖類が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。ここで、Ａ、Ｂ、Ｑ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書において記載されるとおりのものである。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（具体的には、増殖性障害および神経変性障害に関連する哺乳動物プロテインキナーゼである、ＡＫＴキナーゼまたはＰＤＫ１キナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、上記化合物を調製するためのプロセス、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。

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【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar₁、Ar₂、X、Z₁、Z₂、R₃およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」)；有効量のピリジレン化合物を含む組成物；および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１】
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【化１】


本発明は、ＨＣＶに感染した哺乳類におけるＨＣＶ活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式（Ｉ）を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのＮ−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Ｑ_１は−Ｓ−又は−Ｏ−であり；Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノＣ_１−４アルキル及びモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり；Ｒ_２は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はＣ_１−６アルキル、アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル又はアリールＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−４アルキルＳ（＝Ｏ）_ｔ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してＣ_１−４アルキル、アリール、アリールＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１Ｃ_１−４アルキル及びＨｅｔ^２Ｃ_１−４アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｑ_２は式（ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）の基である。本発明は、組み合わされたＨＣＶ及びＨＩＶ感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−ＨＣＶ剤及び／又は抗−ＨＩＶ剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
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