本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明の多くの実施形態において、本発明は、上記ＨＣＶプロテアーゼの新たなクラスのインヒビター、１つ以上の化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、およびＣ型肝炎の１つ以上の症状の処置、予防または寛解の方法を提供する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。式（１）に示される一般構造を有する化合物、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体もしくはラセミ体、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を開示し、この化合物は、Ｃ型肝炎の１つ以上の症状の処置または予防または改善に有用である。

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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、ｎおよびｍは明細書中に記載の通りである］
で示される化合物、その製造方法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。

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ＭＩＦ活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用性を有する、ナフチリジン骨格を有するＭＩＦの阻害剤が提供される。ＭＩＦ阻害剤は、立体異性体、プロドラッグもしくは薬剤として許容される塩を含む、以下の構造（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）を有し、式中、ｎ，Ｒ，Ｒ_１，Ｒ_２，Ｘ，ＹおよびＺは明細書中で定義される通りである。薬剤として許容される担体と組み合わせてＭＩＦ阻害剤を含む組成物、および、その使用方法も提供される。

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本発明は、哺乳動物において免疫応答の持続時間および強さを増進する免疫原性組成物を提供する。免疫原性組成物は、ＨＩＶ抗原、イミュノマーおよびアジュバントを含む。上記ＨＩＶ抗原は、外側エンベロープタンパク質ｇｐ１２０を欠失する不活化全ＨＩＶウイルスであり得る。あるいは、上記ＨＩＶ抗原は、不活化全ＨＩＶウイルスまたはｐ２４抗原であり得る。キットもまた提供され、その構成要素は組合わせた場合に本発明の免疫原性組成物を産生する。本発明はまた、免疫原性組成物を、ＨＩＶ抗原、イミュノマーおよび必要に応じてアジュバントを組み合わせる工程により製造する方法を提供する。本発明は、哺乳動物にＨＩＶ抗原、イミュノマーおよび必要に応じてアジュバントを含む免疫原性組成物を投与してこの哺乳動物における免疫応答を増進することにより哺乳動物を免疫する方法を、さらに提供する。 （もっと読む）

ＩＲＭを粘膜表面に間欠的に適用することによるＩＲＭの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 （もっと読む）

その数の三環塩基部分を含有するヌクレオシドおよびヌクレオチドは、各々、ウイルス感染または癌のような感染性疾患および増殖性障害を治療するのに有用である。１つの具体例において、必要に応じて、１以上の抗ウイルス、抗菌、または抗増殖剤と組み合わせてもよい、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグを投与する工程を包含する、ウイルスまたは細菌感染、または増殖性障害を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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本発明は、種々の細菌感染症を治療または予防するための治療薬として使用することができるリファマイシンアナログを特徴とする。一形態において、アナログは、リファマイシン同様に、25位がアセチル化されている。別の形態において、アナログは25位が脱アセチル化されている。さらに他の形態において、ベンゾキサジノリファマイシン、ベンズチアジノリファマイシンおよびベンズジアジノリファマイシンアナログは、3'-ヒドロキシアナログ、4'-および／または6'ハロおよび／またはアルコキシアナログおよび環状アミン部分を組み込む種々の5'置換体を含む、ベンゼン環の種々の位置が誘導体化されている。 （もっと読む）

本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持つ、とりわけ、非常に活性な免疫抑制剤である、移植片拒絶における治療にて、および／または特定の炎症性疾患の治療において、有用であるような、トリ置換およびテトラ置換プテリジン誘導体の一群、その薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの化合物はまた、心臓血管疾患、アレルギー状態、中枢神経系の疾病および細胞増殖疾病を予防する、または治療することにおいても有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの式（Ｉ）：式中、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、ＯＨ、ＮＨ_２、ＳＨ、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル（ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子および官能基、好ましくは、Ｎ、ＯまたはＳの群から選択されるヘテロ原子またはＯＨ、ＮＨ_２、ＳＨ、カルボン酸もしくはエステルの群から選択される官能基、により置換されていてもよい）であり；または、Ｒ_１およびＲ_２は式Ｙ−Ｚであってもよく、ここで、Ｙは、Ｏ、Ｎ、Ｓであり、Ｚは、Ｈ、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル（ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子、好ましくはＮ、ＯまたはＳの群から選択されるヘテロ原子により置換されていてもよい）である；の３'末端を含む少なくとも１つの平滑末端を有する二本鎖ＲＮＡであって、該二本鎖ＲＮＡがＲＮＡ干渉を媒介する、二本鎖ＲＮＡに関する。好ましい３'末端修飾は、ホスフェート、ホスホロチオエート、脱塩基リボヌクレオシド、ヒドロキシプロピルホスホジエステルである。
【化１】

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本発明は、ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な、ＴＭＣ２７８と命名されるピリミジンを含有するＮＮＲＴＩと、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、例えばエントリシタビン、ラミブジンもしくはアバカビルおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビター、例えばテノフォビルとの組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

マイクロニードル装置を使用して生体関門を越えた１つもしくはそれ以上の免疫応答修飾物質（ＩＲＭ）の送達。
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６、７、８または９−位に、アリールオキシまたはアリールアルキレンオキシまたはヒドロキシ置換基を有するイミダゾキノリン化合物、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、および、免疫調節薬として、動物におけるサイトカイン生合成を調節するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療におけるそれらの化合物の使用法、が開示されている。 （もっと読む）

脂質修飾された免疫応答調整剤化合物と、該化合物を含有する薬学的組成物と、動物のサイトカインの生合成を誘発または阻害するための、そしてウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の免疫調節剤としての使用方法とが開示される。
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空気媒介病原体からの感染に対する個体及び／又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、１種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の１又は複数のメンバーに、アミロライド、ベンザミル、及び／又はフェナミル又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。 （もっと読む）

１−位にヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

１−位にオキシム置換基を有するイミダゾ含有化合物（たとえば、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それら化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、病気または障害の治療におけるこの組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、これらの化合物は、ｐ７０Ｓ６ｋ、ＧＳＫ−３および／またはＲＯＣＫプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉを有する。これらの組成物はまた、細胞死および細胞過形成を予防するための方法に有用である。 （もっと読む）