開示されるものは、癌及び再狭窄のような炎症及び細胞増殖性疾病の治療のために有用である、選択的サイクリン依存性キナーゼ４（ＣＤＫ４）阻害剤である、６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンのイセチオン酸塩の多形である。 （もっと読む）

アデノウィルスに対する治療的及び予防的処置法。更に詳細には、ＣＴＣ−９６の抗ウィルス有効量を対象者に対し局所的に投与することによって、該対象者におけるアデノウィルスの治療的処置を実行する方法。更に、対象者におけるアデノウィルス感染に対する予防処置法であって、ＣＴＣ−９６の抗ウィルス有効量を、該対象者に対し局所的に予防投与することによって、該対象者がアデノウィルスによって感染される確率を抑えることによって実行する予防法。
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【課題】
【解決手段】本発明は、非極性脂質、少なくとも１つの極性溶媒、界面活性剤および極性脂質を含む新規マイクロエマルジョンに関する。これらの構成要素のマイクロエマルジョンにより、浮遊微小粒子を実質的に取り込む環境を提供し、そのような粒子を閉じ込めるのに用いることができる。本発明のマイクロエマルジョンは、哺乳類における浮遊微小粒子により間接的または直接的に引き起こされる症状を防ぐのに特に適応されている。本発明は、さらに、そのようなマイクロエマルジョンを含む組成物と、その組成物を投与することを含む処置方法を提供する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



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式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡおよびＸは、本明細書に定義されたとおり］で示される化合物をその必要性がある対象者に投与することによって、ＩＰアンタゴニストが介在する疾患または状態を処置する方法。化合物および関連組成物も開示される。
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メシル酸サキナビルの固形単位経口投与剤型が、遊離塩基に換算して２５０〜８００mg量の微粉化メシル酸サキナビル、ならびに薬剤的に許容しうる結合剤、崩壊剤および水溶性担体を含んで提供される。メシル酸サキナビルの固形単位剤型が、メシル酸塩を基準にして６０〜８０％の微粉化メシル酸サキナビル、４〜８％の水溶性結合剤、崩壊剤および担体（それぞれのパーセントは、核剤重量の内訳パーセントである）を含んで提供される。 （もっと読む）

本発明は、例えば血清中の中和抗体への結合の低下および／またはヘパリン結合の変更および／または特定の細胞型の感染性の変更などの、変更されたキャプシド特性を示す、変異体アデノ随伴ウイルス(AAV)を提供する。本発明は、キャプシド遺伝子内に1個または複数の変異を含む変異体AAVのライブラリーを更に提供する。本発明は、変異体AAVおよび変異体AAVライブラリー、ならびに変異体AAVを含む組成物を作成する方法を更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質を含む組換えAAV(rAAV)ビリオンを更に提供する。本発明は、変異体キャプシドタンパク質をコードするヌクレオチド配列を含む核酸、およびこの核酸を含む宿主細胞を更に提供する。本発明は、遺伝子産物を個体に送達する方法を更に提供し、この方法は概して、有効量の対象rAAVビリオンをそれを必要とする個体に投与する工程を含む。

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一般式（I）の化合物が開示される：


（Ｉ）
式中の基は明細書に定義したとおりであり、イミン/オキシム残基上のポリアミン置換基の存在を特徴とし、かかるアミン基は好適な保護基で保護されている。該化合物は強力なトポイソメラーゼI阻害活性を有しており、それゆえ腫瘍およびウイルスおよび寄生虫感染症の治療用医薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】甲殻類動物、及び他の無脊椎動物における、dsRNAで誘導された特異的、及び非特異的免疫、及びそこで使用する生物送媒体を提供する。
【解決手段】少なくとも１種のdsRNAを投与することによる、無脊椎動物、例えば、軟体動物門、海綿動物門、有櫛動物門、棘皮動物門、海洋ミミズ、刺胞動物門、好ましくは甲殻類動物における、全身性非特異的、及び／配列特異的免疫応答を誘導する方法であって、該dsRNAが病原体に対する免疫を与えるか、成長、生殖、及び健康一般、又は"ロバスト性"に関与するような遺伝子の発現を調節する、前記の方法が提供される。また、発現が病原体に対する非特異的（全身性）免疫応答の誘導に関与する、甲殻類動物遺伝子などの、無脊椎動物遺伝子を同定する方法を提供する。また、甲殻類動物に、少なくとも１種のdsRNAを恒常的に投与する、好ましい送達系、及び方法であって、該dsRNAが、注入、浸漬、餌料、又は栄養媒体を経て投与されるか、或いdsRNAを発現し、かつエビなどの甲殻類動物により摂取可能である、例えば、酵母菌又は微細藻類のような微生物に含まれる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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式１の化合物又は薬剤として許容されるその塩。


［式中、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、又はＮＨであり、
「ａ」は、単結合であり、或いは
「ａ」は二重結合であり、Ｒ^３及びＲ^４の一方、またＲ^５及びＲ^６の一方は不在であり、
Ｒ^１はＨであり、或いはそれぞれが１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ＣＯ−アルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＣＯ_２Ｒ^１３、及びアリール基から選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、Ｒ^８、又は１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、Ｈ、Ｒ^８、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよく、或いは
Ｒ^３とＲ^４、及び／又はＲ^５とＲ^６は、まとまって＝Ｏを表し、
Ｒ^７は、Ｈ、Ｒ^８、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、又はＲ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
Ｒ^８は、ＯＲ^１０、ＮＲ^１０Ｒ^１１、ハロゲン、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＯＲ^１０、ＣＮ、ＣＯＯＲ^１０、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１０、又はＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の５若しくは６員環状基であり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は、それぞれ独立にＨ又はヒドロカルビル基であり、
ｎは、０、１、２又は３である。］本発明の別の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、ＣＮＳ障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。

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明細書中に定義した式(I)のピラゾリル-インドール誘導体、その医薬的に許容されうる塩、これらの化合物の製造方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、プロテインキナーゼの活性の調節不全に関連した疾患(たとえば癌)の治療に対して有用であり得る。
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本明細書中に記載されている式（Ｉ）を有するピロロ［３，４−ｃ］ピラゾール誘導体及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物の製造方法及び前記化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、非調節プロテインキナーゼ活性に関連する疾患、例えば癌の治療において治療上有用であり得る。 （もっと読む）

実施の形態は、好ましくはＭＨＣクラスＩ拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、持続するための方法及び組成物に関する。この方法及び組成物は、予防又は治療目的のために用いられ得る。
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本発明は式（Ｉ）：［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は同一であるかまたは異なり、各々、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃであり；Ｒ^８は、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１およびＮＲ^１２Ｒ^１３から選択され；Ｒ^１１は、場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル、および３〜１２環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され；かつ、Ｒ^１２およびＲ^１３の一方はＲ^１１基であり、Ｒ^１２およびＲ^１３の他方は水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ^１２およびＲ^１３とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している］の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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スルホンアミド官能基を１位に含有するイミダゾキノリンおよびテトラヒドロイミダゾキノリン化合物は、免疫応答調節剤として有用である。本発明の化合物および組成物は種々のサイトカイン生合成を誘発することができ、ウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む様々な症状の治療において有用である。 （もっと読む）

凍結乾燥形態から、０．０５から０．２５ミクロンの間の大きさの範囲に選択されたリポソームの大きさを有し、約８５〜１００％のリポソームにトラップされたトポテカンを有する注射可能なリポソーム懸濁液に復元できるトポテカンリポソーム組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ウイルスerb-Bリガンドによる細胞の活性化を阻害する方法、およびゲノムにウイルスerb-Bリガンドをコードする核酸配列を含むウイルスに感染しているか、感染すると考えられるか、または感染するリスクがある動物（たとえば、ヒト被験者）の免疫応答を増強する方法を特徴とする。 （もっと読む）

放出可能な状態で吸着された一酸化窒素を含むゼオライト、該ゼオライトの製法、該一酸化窒素を、溶液または空気中に放出する方法並びに治療における該ゼオライトの使用を開示する。
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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