本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は、眼に対する安全性を充分に備えつつ、眼の不快感や乾燥感等の症状を低減し得ると共に、コンタクトレンズに対して、サイズ変化等の悪影響を及ぼすことがなく、また、コンタクトレンズ表面の水濡れ性を有利に向上せしめ得る眼科用組成物を提供することを解決課題とし、水系媒体中に、特定のアミノ糖誘導体の少なくとも１種を、含有せしめて、コンタクトレンズ用液剤組成物を調製するようにした。 （もっと読む）

本発明は、固形の迅速ゲル化経口医薬剤形、ならびにそれから調製された水性懸濁剤に関し、該剤形は、多数の腸溶コーティングしたペレットに分配されている有効成分として酸感受性プロトンポンプインヒビター、および、キサンタンガムから選択されるゲル化剤、酸性ｐＨ調整剤およびバインダーと一緒に造粒された迅速に溶解する希釈剤を包含する懸濁調節顆粒からなる。懸濁調節顆粒は、水性媒質に懸濁すると、迅速に崩壊し、ゲル化し、これにより再現可能な、安定した粘度を有する均質で安定かつ強靭な懸濁液を形成する。さらに、本発明は、その改良製法およびヒトでの胃腸障害の予防を含む医療でのこのような処方物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 白癬菌に対して優れた抗菌活性を有し、かつ安全性に優れた水虫治療薬として用いることのできる抗真菌剤を提供すること。
【解決手段】 ポリリン酸、特に一般式H_n+2(P_nO_3n+1)（式中、ｎは３〜８００の整数を表す）で表される直鎖状リン酸の1種又は2種以上の混合物を有効成分として含有する抗真菌剤。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、ＲＡＦ（例えば、Ｂ ＲＡＦ）活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｑが独立して−Ｎ＝または−ＣＨ＝であり；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の一方が独立して式−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚの基であり（式中、Ｑが−Ｎ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−Ｚ；−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｑが−ＣＨ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｚ（式中ｎは独立して０または１である）、−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｚが独立して以下であり：Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨＲ^Ｎ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｎ２であり（式中、Ｒ^Ｎ１が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルであり；Ｒ^Ｎ２が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり（式中、Ｗが独立して以下であり：共有結合；−ＮＲ^Ｎ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ_２−；−ＮＲ^Ｎ４−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−、−Ｓ−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−；−ＣＨ_２−ＮＲ^Ｎ４−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−、または−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）−（式中、Ｒ^Ｎ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｙが独立して以下であり；Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の他方が独立して−Ｈである）、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびＲＡＦ、ＲＴＫなどの阻害
によって改善される疾患や状態、がん（例えば、結腸直腸がん、黒色腫）などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
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【課題】ＮＦ−κＢの過剰な活性化または阻害が関与する疾患の診断、治療または予防等に使用されるＮＦ−κＢ作用を有するタンパク質の提供。
【解決手段】ヒト肺線維芽細胞等から作製したｃＤＮＡライブラリーから、レポータープラスミドｐＮＦκＢ−Ｌｕｃを用いて、ＮＦ−κＢを活性化する作用を有するタンパク質をコードするｃＤＮＡをクローニングして、そのＤＮＡ配列およびそれより推定されるアミノ酸配列を決定した。同タンパク質、これをコードするＤＮＡ，同ＤＮＡを含有する組換えベクターおよび同組換えベクターを含有する形質転換体は、ＮＦ−κＢの活性化を阻害または促進する物質のスクリーニングに使用される。 （もっと読む）

各種のポリペプチド、あるいはそれらの変異体若しくはフラグメント、又はこれらの融合物が、ワクチンとして有用であることを開示する。前記ポリペプチドは、配列番号(2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68)のいずれか1つから選択されるアミノ酸配列；あるいはそのフラグメント若しくは変異体、又はその様なフラグメント若しくは変異体の融合物を含むポリペプチドであって良く、髄膜炎菌に対するワクチンとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、個々に、または２つ以上が組み合わさって、サイトカイン、増殖因子、および細胞表面タンパク質に結合することができる核酸治療用組成物と、緑内障および眼に関する他の増殖性障害を処置する際に該核酸治療用組成物を送達する方法とを提供する。本発明は、術後組織瘢痕に関与することで緑内障にかかった眼でのＩＯＰ増加とこの他の緑内障の病理学的プロセスとを遮ることができるＴＧＦβ２および血小板由来成長因子サイトカインに対する特異的結合親和性を有するアプタマー治療薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有するある種の１，２−ジアリールイミダゾール；およびこのような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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以下に示し、そして本明細書に定義されているように、マクロライド化合物自体、およびその使用、たとえばヒトを含む動物における抗菌剤および抗原虫剤としての使用：式（Ｉ）。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。

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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は、バニロイド受容体作用薬と神経再生物質阻害物質とを含む混合物に関する。該混合物は鎮痛薬として特に適している。 （もっと読む）

粉末Ｘ線回折パターンにおいて下記の表に示される回折角にピークを示す７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）の新規結晶（Ｂ型結晶）。


この結晶は、溶液を−５℃〜５℃で酸性状態で結晶を形成させることにより得られる。この結晶は、かさ高くなく、安定性とろ過性が良好で、かつ水に対する溶解性に優れ製造が容易である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損又は機能不全に関連する病気の状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α７nAChRサブタイプのリガンドとして作用する新規化合物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む組成物、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、従来技術の問題点に鑑み、透明〜半透明の液性を呈するとともに安全性、使用性に優れ、特にフケ菌及び／又はアクネ菌に対して持続的な抗菌力を有する抗菌性組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明の抗菌性組成物は、粒子径が１０ｎｍ〜１００ｎｍで、且つその平均粒子径が２０ｎｍ〜３０ｎｍの範囲にある微粒子状の金属銀を０．０００４重量％〜０．００４０重量％配合してなることを特徴とする。 （もっと読む）

ヒト等の哺乳類への投与のための、流体状の少なくとも1つのポリエーテルポリオールの水溶液であって、前記少なくとも1つのポリエーテルポリオールは、200-4000の分子量を有し、前記水溶液中に0.01-10mg/mL、好ましくは1-10mg/mLの濃度で溶解している。
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【課題】 通常の飼料として投与可能であり、魚体内に残留・蓄積する有害物質を含まず、Ｆｌａｖｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ属細菌による感染症を予防し、ヒレの損傷を防止可能な機能性養魚用飼料、及び該機能性養魚用飼料投与による、Ｆｌａｖｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ属細菌による感染症の予防効果の評価方法を提供する。
【解決手段】 ブドウ（Ｖｉｔｉｓ ｓｐｐ．）種子抽出物、及びβ‐１，３／１，６‐グルカンを含有し、Ｆｌａｖｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ属細菌による感染症の予防に用いられることを特徴とする機能性養魚用飼料である。 （もっと読む）

Ｓ．ａｇａｌａｃｔｉａｅ由来のポリペプチドおよび核酸であり、これらは診断目的のためのワクチンの開発において使用され得、抗生物質の標的として使用され得る。本発明は、実施例に開示されるＧＢＳアミノ酸配列を含むポリペプチドを提供する。これらのアミノ酸配列は、配列番号が２と２２７４０との間の偶数である。従って、１１３７０個のアミノ酸配列がある。表ＩＶに列挙される配列によりコードされるポリペプチドは、以前ＧＢＳ株に見られなかった。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の環状尿素類に関し、これはメタロプロテアーゼ、特にＡＤＡＭＴＳプロテアーゼ及びＴＮＦ―α変換酵素の阻害剤としての使用に適している。本発明はまた、これらの化合物を製造するための方法、並びに骨関節症及び関節リウマチのような疾患を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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式(Ｉ)
【化１】


[式中：ＸがＮＲ^５であるときには、Ｙは不在であるかもしくはＣＨ_２であり；ＸがＣＨ_２であるときには、Ｙは不在であるか、ＣＨ_２、ＮＲ^６、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)もしくはＳ(Ｏ)_２であり；Ｚは、５−もしくは６−員環の複素環式環である]の化合物；それらを含む組成物；それらを製造するための方法および医学治療(例えば、温血動物でのＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるをれらの使用。
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