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トリアゾロピリジン誘導体又はその塩、それらの製造方法及びそれらを含有する有害生物防除剤
【課題】トリアゾロピリジン誘導体の提供、および該誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるトリアゾロピリジン誘導体又はその塩。
〔式(I)中、Cyは置換されたアリール又は置換されたヘテロアリールであり;Qは水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、アルキルで置換されてもよい複素環基、CH=NOR2、CH=NNR4R5、COR2、COOR2、OR2、S(O)nR3又はCONR4R5であり;R1は水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、アルキルで置換されてもよい複素環基等である。〕
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イソオキサゾリン誘導体の製造方法
本発明は、式IB〔式中、A1、A2、A3、A4、L、Y1、Y2、R1、R2、R3、R4、およびR5は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式II〔式中、Y1、Y2、L、A1、A2、R1、R2、R3、R4、およびR5は、式Iで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式IBで示される化合物および式IBで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。
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駆除剤
【課題】好ましくは動物において、長時間、節足動物を効率的に駆除するための方法を提供する。
【解決手段】ピレスロイドまたはピレトリン、並びに節足動物のニコチン作動性アセチルコリン受容体のアゴニスト(例えばイミダクロプリド、ニチアジン、又はスピノシン化合物)と組み合わせた液体組成物を、温血動物に局所適用する。
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲストーゲンの使用方法
1つ以上の糖質コルチコイド非感受性関連疾病又は症状を治療するために、コルチコステロイド感受性の回復又は糖質コルチコイド非感受性の逆転、又は糖質コルチコイド感受性の亢進のための糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲステロンを投与する方法及びキットが提供される。例えば、これらには、徴候の月経前又は月経後の悪化、例えばアトピー性皮膚炎の月経前悪化、又はぜんそくの月経前悪化のような月経周期関連悪化又は、自己ホルモン特にプロゲステロンに対するアレルギーの履歴が無く、かつ糖質コルチコイド治療に対し比較的又は完全に難治性応答、例えば糖質コルチコイド抵抗性を発現する被験者において、糖質コルチコイド非感受性を逆転する方法を含む。この方法及びキットは、コルチコステロイド依存性又はコルチコイド抵抗性又はコルチコステロイドに対する非応答性又は不耐性の被験者への性ホルモン投与を提供する。 (もっと読む)
動物外部寄生虫防除組成物
【課題】優れた効力を有する動物外部寄生虫の防除組成物を提供する。
【解決手段】殺虫成分(I)[Qは少なくとも1つのフッ素原子を含むC1〜C3ハロアルキル基、またはフッ素原子を、R1及びR3は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1〜C4鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、または水素原子を、R2及びR4は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1〜C4鎖式炭化水素基、-C(=G)R5、シアノ基、ハロゲン原子、または水素原子を表し;Gは酸素原子、または硫黄原子を表す]などとアジピン酸エステルとを含有する動物外部寄生虫防除組成物;及び該動物外部寄生虫防除組成物の有効量を、動物に投与することを特徴とする動物外部寄生虫の防除方法。
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選択的および生体活性的等配電子体としての多重置換フルオロメタン
置換フルオロメタン;治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物;これらのフルオロメタンの製造方法;ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および/または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 (もっと読む)
疾患の治療における脂質コンジュゲートの使用
【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。;
【解決手段】本発明のリン脂質化合物(PL−コンジュゲート)は、一般的な式:[ホスファチジルエタノールアミン−Y−]n−X、[ホスファチジルセリン−Y−]n−X、[ホスファチジルコリン−Y−]n−X、[ホスファチジルイノシトール−Y−]n−X、[ホスファチジルグリセロール−Y−]n−X<式中 Yは存在しないか又は長さ2から30原子の範囲のスペーサー基であり;そしてXは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、nは1から1,000の数である>として記載され、酵素、ホスホリパーゼA2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。
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海産魚白点病予防治療剤
【課題】海産魚の魚体に寄生しているCryptocaryon irritansの虫体に対する殺虫効果を示す白点病予防治療剤を提供する。
【解決手段】イオノフォア抗生物質を有効成分とする海産魚白点病予防治療剤。
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免疫複合体及び化学療法剤を用いる癌治療用組成物及び方法
【課題】癌(特に、乳房、結腸、肺、前立腺、腎臓、膵臓、脳、骨、卵巣、精巣、又はリンパ系器官の癌)、自己免疫疾患、移植片拒絶反応、移植片対宿主病、ウイルス感染症(HIVを含む)、又は寄生体感染症の新規かつ効果的な治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも1種の化学療法剤及び少なくとも1種の免疫複合体の治療有効量を患者に投与する治療方法であって、該免疫複合体が少なくとも1種の細胞結合物質及び少なくとも1種の有糸分裂阻害剤を含む方法。該細胞結合物質としては、モノクロナール抗体またはその断片(CD56抗原、ヒト化N901、ヒト化C242、Fv、Fab、Fab'又はF(ab')2など)が好ましい。該有糸分裂阻害剤としては、メイタンシノイド、ビンカアルカロイド、ドラスタチン、クリプトフィシンが好ましい。該化学療法剤としては、癌の治療の場合、タキサン化合物、白金化合物、エピポドフィロトキシン化合物、カンプトテシン化合物が好ましい。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
有害動物を駆除するための置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物および誘導体
本発明は、式(I)の置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびにそのような化合物を含む組成物に関するものである。本発明はまた、有害動物駆除における置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物、その塩またはそれを含む組成物の使用に関するものでもある。さらに本発明は、そのような置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物の施用方法に関するものでもある。本発明の置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物は下記式Iによって定義される。
式中、A1からA4、R1からR3、(R4)p、(R5)q、Xおよび(G)mは発明の詳細な説明の中で定義されている。
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マラリア、ねむり病、エイズ、C型肝炎を撲滅する方法、及びその装置
【課題】病名がマラリア、睡眠病、エイズ、肝炎、インフルエンザ、成人白血病、急性胃腸炎、耐性結核菌、耐性梅毒ヘリコバクター・ピロリ菌などの細菌(以下、略して、感染症とする)、又は糖尿病、高血圧、抗癌、花粉症(以下、略して、成人病とする)などの治療を目的とした治療手段を提供する。
【解決手段】お茶の葉の微粉末が含有をしているカテキン、複合多糖類であるL‐アラビノース、D‐リボース、D‐グルコース、又は血糖降下の効果があるD‐マンノース、L‐ソルボース(以下、略して、複合多糖類とする)などを人体の肝臓、及び腎臓にて産生をさせて感染症、抗癌効果、血液中の血糖値、血圧を降下させる治療手段とする。
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イミダゾピリミジン誘導体又はその塩、並びにそれらを含有する有害生物防除剤
【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式(I):
【化1】
〔式中、CyはXで置換されたアリール又はXで置換されたヘテロアリールであり;R1は無置換若しくはAで置換されたアルキル、無置換若しくはQで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはAで置換されたアルケニル、無置換若しくはAで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、CH=NOR2、CH=NNR4R5、COR2、COOR2、OR2、S(O)nR3、NR4R5又はCONR4R5である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。
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RNaseH1に対する天然アンチセンス転写物の阻害によるRNaseH1関連疾患の治療
本発明は、RNase H1ヌクレオチドの発現および/または機能を調節、特に、RNase H1ポリヌクレオチドの天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびRNASE H1の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 (もっと読む)
抗菌剤およびその使用法
本出願は、微生物成長、微生物感染、炎症性疾病、ウイルス性疾病、心血管疾病、糖尿病、ならびに/またはガンなどの微生物感染によって制御され得るかもしくは微生物感染と関連し得る疾患を阻害し、治療するための新規抗菌性組成物および前記抗菌性組成物の使用法に関する。 (もっと読む)
化合物及び方法
上記式を有する化合物〔式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、Y、A、n及びLは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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ウイルス、バクテリア、寄生生物に感染した細胞及び/又は腫瘍細胞に影響を及ぼす生物学的有効分子、及び該分子を適用するための方法
本発明の目的は、ウイルス、バクテリア、寄生生物に感染した細胞及び腫瘍細胞を、突然変異の場合でも有効に阻害することである。本発明によれば、ウイルス、バクテリア、寄生生物に感染した細胞及び/又は腫瘍細胞(1)の少なくとも一種の特定の標的プロテアーゼ(2)に対する少なくとも一種のプロテアーゼ阻害剤(3)と、少なくとも一種のペプチド不活化siRNA、PNA又はRNA(5)とから成り、前記ペプチド不活化siRNA、PNA又はRNA(5)を活性化する目的でこれらのペプチド結合(4)が前記少なくとも一種の標的プロテアーゼ(2)によって開裂されるようにした生物学的有効分子を投与する。これらの分子は、例えば病変及び感染した器官又は細胞の遺伝子発現に影響を及ぼすために用いられる。 (もっと読む)
ビアリールオキサゾリジノンの合成方法
【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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新規駆虫薬
【課題】恒温動物の内部寄生虫に対して、低薬量で優れた防除効果を示す新規内部寄生虫防除剤を提供する。
【解決手段】次式(I)で示されるアシルヒドラゾン誘導体を有効成分として含む、新規内部寄生虫防除剤。
[式中、R1は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、フェニル基、または複素環基で示され、R2は、フェニル基、または複素環基で示され、R3は、水素原子、アルキル基、カルボニル基またはNR4R5(R4,R5はそれぞれ水素原子またはハロゲンに置換されていてもよいアルキル基を示す)で示される]
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