【課題】恒温動物の内部寄生虫に対して、低薬量で優れた防除効果を示す新規内部寄生虫防除剤を提供する。
【解決手段】次式（Ｉ）で示されるアシルヒドラゾン誘導体を有効成分として含む、新規内部寄生虫防除剤。


[式中、Ｒ_１は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、フェニル基、または複素環基で示され、Ｒ_２は、フェニル基、または複素環基で示され、Ｒ_３は、水素原子、アルキル基、カルボニル基またはＮＲ_４Ｒ_５（Ｒ_４，Ｒ_５はそれぞれ水素原子またはハロゲンに置換されていてもよいアルキル基を示す）で示される] （もっと読む）

(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような愛玩動物を含めて温血非ヒト動物に対し、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができる口当たりが良く、延性があり、咀嚼可能な経口投与用の組成物の提供。
【解決手段】遊離型又は生理学的に許容される塩の形のアベルメクチン、ミルベマイシン及びそれらの誘導体からなる群から選択される寄生虫駆除有効量の大環状ラクトンと、肉香味料と、部分アルファ化デンプンと、グリセリン、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコールからなる群から選択される軟化剤と、最高９％の水とからなる組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにＤＰＰ−１によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規なチオフェン系阻害薬、それらのＧＳＮＯＲ阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規ジヒドロアゾール及びその塩（式中、Ｒ_１、Ａ_１、Ａ_２、Ｇ、Ｘ及びＹは、明細書において定義されている通りである）、その組成物、それらを調製するためのプロセス並びに動物において寄生生物の感染又は侵襲を予防又は治療するための及び殺有害生物剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式（Ｉ）で表される化合物に関する。
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本発明は、イミダクロプリドのニトロメチレン類似物とジアルデヒドとで構築されるエポキシ基含有複素環式ネオニコチノイド化合物及びその製造方法と応用に関し、式（Ａ）若しくは（Ｂ）で示される構造を有する化合物、又はそれらの化合物の光学異性体、若しくは農薬的に許容される塩を提供する。
【化１】


また、前記化合物、又はそれらの化合物の光学異性体、若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、該農業用組成物の応用、並びに上記化合物、或いはそれらの化合物の光学異性体、若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前記化合物及びその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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本発明は、寄生生物を含めた動物有害生物に対して有効である、式（Ｉ）及び（II）の二有機硫黄化合物、並びにその化合物を含む組成物を提供する。この化合物及び組成物は、鳥類及び哺乳動物の内外の寄生生物を退治し、また作物、植物、及び植物繁殖材料に被害を及ぼす害虫を退治するのに使用することができる。本発明は、鳥類及び哺乳動物における寄生生物外寄生を根絶、防除、及び予防する改良された方法も提供する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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（１）即時型Ｔ細胞媒介応答の惹起不全、（２）Ｔ細胞の消耗、Ｔ細胞の無反応もしくはその双方の誘導、または（３）単球、マクロファージ、樹状細胞および／または例えば細胞内病原体を死滅させるのに必要な他のＡＰＣの活性不全から生じる感染または疾患を処置するための方法および組成物。本方法および組成物はＰＤ−１リガンド、ＰＤ−Ｌ１およびＰＤ−Ｌ２を同時に阻害することにより、望ましくないＴ細胞阻害の問題を解決する。免疫応答は、異なる親和性で結合するアンタゴニストを提供することによるか、投与される薬剤の用量を変更することによるか、投与計画において間欠的投与を行うことによるか、またそれらの組合せによって、再投与される前にそれが結合されている分子から薬剤の解離をもたらすことにより調節することができる。場合により、免疫系を刺激し、その後その刺激を除去することが特に望ましいことがある。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般に、腸内細菌関連ペプチドを生成および発現するための方法、組成物および使用を開示する。いくつかの実施形態において、腸内細菌関連ペプチドとしては、ペスト関連ペプチドが挙げられるが、これに限定されない。特定の実施形態において、方法は、一般に、構築物からなる組成物を作製および使用することに関連し、この構築物としては、腸内細菌関連ペプチドを発現する弱毒化または改変されたワクシニアウイルスベクターが挙げられるが、これに限定されない。他の実施形態において、ワクチン組成物は、被験体において使用することが報告されている。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対する優れた防除効力を有する有害節足動物防除用組成物、及び有害節足動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）で示される縮合複素環化合物と特定なジアミド化合物とを有効成分として含有する有害節足動物防除組成物。


［式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ²及びＲ³はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵及びＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し（但し、Ｒ⁵及びＲ⁶は同時に水素原子を表さない。）、ｎは０または１を表す。］ （もっと読む）

【課題】殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤又は殺土壌害虫剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等；Ｒ²はフェニル、ピリジル；Ｒ^３及びＲ⁴は水素原子、ハロゲン、アルキル、アルケニル、シアノ等；Ｒ⁵はアルキル、アルケニル等；ｎは０、１、２である〕で表されるジアリールトリアゾール誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】１回で容易に適用される表面処方物を用いて、動物における内寄生生物（例えば、肝臓吸虫類および線虫）の広い範囲の制御のために、大環状ラクトンと組み合わせたベンゾイミダゾールまたはサリチルアニリドを効率的に動物の血流に送達することが可能な表面処方物を提供すること。
【解決手段】水性ミセル状処方物であって、該処方物は、水不溶性ベンゾイミダゾール、サリチルアニリドおよびそれらの活性な誘導体または塩から選択される第１活性薬剤を、大環状ラクトンまたはそれらの活性な誘導体もしくは塩から選択される第２活性薬剤と組み合わせて含み、該処方物は、内部寄生生物の制御のための動物への表面適用用であり、そしてまた、処方物１リットルあたり、約１００ｇ〜約４００ｇの獣医学的に受容可能な界面活性剤；約２００ｇ〜約７５０ｇの獣医学的に受容可能な水混和性溶媒；および約５０ｇ〜約３５０ｇの水を含む、処方物。 （もっと読む）

【課題】動物寄生虫の制御は、特に食品製造および愛玩動物の領域において不可欠である。処置および寄生虫制御のための現行方法は、ベンズイミダゾール系およびイベルメクチン系などの現行の市販殺寄生虫薬に対する耐性が増大してきたために効果が低下しつつある。このため、より有効な動物寄生虫の制御方法の発見は急を要する。
【解決手段】動物における寄生虫を制御するために有用な２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物のうちの１つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および／または殺傷するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対する優れた防除効力を有する有害節足動物防除用組成物、及び有害節足動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）で示される縮合複素環化合物とピリプロキシフェンとを有効成分として含有する有害節足動物防除組成物。


［式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ²及びＲ³はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵及びＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し（但し、Ｒ⁵及びＲ⁶は同時に水素原子を表さない。）、ｎは０または１を表す。］ （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｑ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、nは０または１を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁷およびＲ⁸は同一または相異なり、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表す。〕で示されるピロン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における微生物感染の治療に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表されるオキサゾリジノン化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｍは、４−イソキサゾリル、［１，２，３］トリアゾール−1−イル、３Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル、１Ｈ−テトラゾール−５−イル、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルであり、Ｌ^１は、Ｃ_１−_６アルキル等、Ｘは、−ＮＨ−等、Ｌ^２は、Ｃ_１−_６アルキル等、Ｒ^１及びＲ^２は、フッ素等、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−_６アルキルである。］ （もっと読む）