本発明は、吸収される、又は薬学的に許容可能な担体の粒子上へ吸収される薬学的に許容可能な溶媒の活性物溶液を含む、低いないし乏しい水溶解度を有する活性物、例えば、インドールホルモンであるメラトニンを舌下又は頬側投与するための医薬組成物と、医薬組成物を調剤及び使用する方法とを提供する。 （もっと読む）

ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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本発明は、抜け毛を防止する化合物に、少なくとも一つの、アンドロゲン性脱毛症の要因となるホルモンのメカニズムを阻害すると知られている成分、そして水と少なくとも１つの極非プロトン性有機溶媒の混合液が含まれるものであり、同様のものを使用する方法を包括するものである。 （もっと読む）

選択的にドーパミン輸送体（DAT）タンパク質に結合するシドノンイミン誘導体およびその類縁体は、ドーパミン再摂取を阻害することにより緩和される障害および疾患の治療およびその進行の遅延に有用である。
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特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

精子をアデノシン５’−三リン酸に接触させることを含む、哺乳動物の精子の受精能を増強する方法、およびこの方法で処理した精子を用いた受精の方法が提供される。本発明は、ヒト精子無力症被験体由来の精子を、アデノシン５’−三リン酸（ＡＴＰ）にインビトロで曝露させることは、精子の動きの進行速度および直線性を両方増強することを見出した。一局面において、本発明は、精子を細胞外ＡＴＰに接触させることによって、精子の運動性を増強する方法、およびＡＴＰで処理した精子を用いた人工授精および体外受精（ＩＶＦ）の方法を特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 有効にセロトニン受容体２Ｂや２Ｃへの結合阻害作用を有するセロトニン受容体２Ｂおよび／または２Ｃ拮抗剤を提供すること。
【課題手段】
下記式１等で表される化合物
【化３９】


（式中Ｘは水素原子、水酸基または酸素原子を示し、Ｒ^１はアルキル基を示す）
を有効成分として含有するセロトニン受容体２Ｂおよび／または２Ｃ拮抗剤。 （もっと読む）

本発明により、１５〜２５ミクロンのＤ９０粒径を有するエプレレノンを含み、１種以上の医薬的に許容されうる賦形剤をさらに含む医薬組成物が開示される。好ましくは、エプレレノンのＤ９０粒径は、約１７〜２３ミクロンであり、最も好ましくは約２０ミクロンである。高血圧を処置するための、または最近の心筋梗塞後の心不全の臨床的徴候および左心室機能障害（ＬＶＥＦ ＜４０％）を有する安定した患者における心臓血管に関する死亡および罹病の危険性を低減するための、かかる組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたエストラトリエン誘導体であって、療法において有用であり、特に１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７−ＨＳＤ）１型、２型及び／又は３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾患の治療及び／又は予防において使用するための化合物、並びにそれらの塩と、これらの化合物を含有する医薬品調剤と、これらの化合物の製造方法に関する。
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本発明は、男性および/または女性の性機能不全の分野に関する。具体的には本発明は、テストステロンおよび5-HT1Aアゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害するスルホン化合物、および組成物、該化合物および組成物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物で患者を処置する方法が開示される。該化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病に関連する疾患を含む、様々なｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。本発明の組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび治療有効量の本発明の化合物を含む。 （もっと読む）

特定の新規なＮ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

本願は、新規アリール置換３−シアノ−５−チアゾリル−および３−シアノ−５−チアジアゾリル−１,４−ジヒドロピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、療法において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患、有利には１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）、例えば１７β−ＨＳＤ１型、２型もしくは３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾病もしくは疾患の治療及び／又は予防において使用するための一般式（Ｉ）の新規のエストラトリエン−トリアゾールに関する。
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本発明は、式（Ｉ）’：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_１７は明細書に記載の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、その製造法、製造において用いられる中間体、セロトニン（５−ＨＴ）、ドーパミン（ＤＡ）およびノルエピネフリン（ＮＥ）再取り込み阻害剤としてのこれを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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本発明は次式：


で示される化合物もしくはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物、あるいはその組み合わせに関するものであり、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＸは本明細書中に定義されているとおりである。本発明の化合物はプロゲステロン受容体モジュレータとして有用である。
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押出で得た皮下移植物であって、乳酸／グリコール酸のモル比が異なり且つ平均分子量が異なる少なくとも２つのＰＬＧＡ、又は重量平均分子量の異なるＰＬＧＡ及びＰＬＡのブレンドからなる押出品を研磨して得たＰＬＧＡマトリックスに分散された活性成分を有するものである。 （もっと読む）