【課題】活性成分が水分または周辺環境から保護される生物接着性錠剤を提供する。
【解決手段】活性成分は、代謝から、水分、酵素、ｐＨ作用による分解から保護され、制御速度で生物学的利用性を発揮する。活性成分は、製造時に水分から保護され、さらに重要なことに、患者が錠剤を緩やかな制御速度で利用する後まで水分から保護される。この漸進的水和機能によりフラクションである活性成分の部分のみが吸収に利用され、投与後長時間保護される生体接着性錠剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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本発明は、インスリン抵抗性疾患の治療に関する。具体的には、本発明は、ＩＬ−１７、例えば、ＩＬ−１７Ａおよび／もしくはＩＬ−１７Ｆアンタゴニスト、例えば、抗ＩＬ−１７Ａおよび／もしくはＩＬ−１７Ｆおよび／もしくはＩＬ−１７Ｒｃ抗体、または抗体フラグメントの投与による、インスリン抵抗性疾患の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、ビアリールピペリジン系レニン阻害薬化合物、ならびに心血管事象および腎機能不全治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】神経ペプチドＹ受容体拮抗物質として、各種の循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用な新規化合物、及び該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物、および該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン受容体が仲介する過程を調節するための化合物、医薬組成物および方法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体が仲介する過程を調節するための化合物（６−シクロアミノ−２−キノリノン誘導体）、医薬組成物、ならびにそのような化合物および医薬組成物の製造法を提供する。選択的アンドロゲンモジュレーターは、アンドロゲン受容体のアゴニスト、部分アゴニスト、および／またはアンタゴニストである。 （もっと読む）

【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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本発明は、男性対象者において、黄体形成ホルモン（ＬＨ）の減少によって、またはＬＨレベルと無関係に、テストステロンレベルを低下させる方法、および進行した前立腺癌を治療、抑制、発生を低減、重症度を軽減、または阻害する方法、および進行した前立腺の緩和治療する方法に関する。
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本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式（Ｉ）、（Ｉａ^１−２０）、（Ｉｂ^１−２０）、（Ｉｃ^１−２０）で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 β−カルボリンを経口投与するための製薬組成物を提供する。
【解決手段】 ｃＧＭＰ特異的ホスホジエステラーゼ５型(ＰＤＥ５)阻害剤を含み、かつ遊離薬剤として提供されるβ−カルボリン製薬組成物。 （もっと読む）

本発明は膣の健康の管理に関する。特に、本発明は、膣上皮の境界潤滑低下に関連する疾患を治療するための医薬組成物およびその使用の方法に関する。 （もっと読む）

本発明では、治療有効量の少なくとも１つのステロイドを個体に提供するために好適なステロイド含有化合物を提供する。本発明では、治療上有効かつ安全な量のテストステロンを長時間にわたって提供するために好適なテストステロン及び／又はテストステロン誘導体を含む組成物を提供する。個体に本明細書で記載される組成物を投与することにより、個体におけるアンドロゲン欠乏症及び／又はテストステロン欠乏症を治療する方法をさらに提供する。
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【課題】分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む経口投与用液体医薬組成物の提供。
【解決手段】高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することによる。 （もっと読む）

【課題】タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害の処置または予防または改善において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の多くの実施形態において、本発明は、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規な範疇の化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物を調製する方法、およびそのような化合物または薬学的組成物を用いる、タイプ３ １７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、４位にオキソピリジンまたはイソキノロンを有し、Ｓが式（ＩＩａ）
または式（ＩＩｂ）である式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルをベースとする
レニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、なら
びに心血管系事象および腎機能不全の治療におけるそれらの使用に関する。
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複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。１つの態様においては、化合物１は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Ａである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Ａを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−２０のアンタゴニストを投与することによるリウマチ性関節炎及び骨粗鬆症の予防または治療のための方法および組成物を特徴とする。当該ＩＬ−２０アンタゴニストは、ヒトＩＬ−２０に結合して、そのレセプターとのＩＬ−２０の相互作用を遮断することができる、ｍＡＢ ７Ｅ等の抗ＩＬ−２０抗体であってもよい。 （もっと読む）

下記式で表される式を有する新規化合物が明らかにされる：
(式中、X、R¹、R^2a、R^2b、R^2c、R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^4c、及びm1は本明細書において説明されているものである。)。本化合物は、医薬組成物として調製され、かつ非限定的例で悪液質、骨粗鬆症、サルコぺニア、性欲減退及び/又は性的機能障害を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用されることができる。
【化１】
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