本発明は、オピオイド受容体リガンドとして有用な式（Ｉ）の新規の１−フェネチルピペリジン誘導体に関する。より具体的には、本発明は、μオピオイド受容体リガンドとして有用な化合物を提供する。別の態様においては、本発明は、疼痛の治療などの治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、新規な三環式ジヒドロピラジン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】テストステロン、エストロゲン又はHGHの血清レベルを生理学的に増大できる組成物を提供すること。
【解決手段】有効量のフォルスコリン及び／又はその誘導体を含む、男性ホルモン及び女性ホルモン、例えば、テストステロン、エストロゲン及びHGHを生理学的に増大するための組成物が開示される。少なくとも一種の生理学上許される担体又は賦形剤と組み合わせて約１％から100％までのフォルスコリン及び／又はその誘導体を含む、本発明に適した組成物がまた開示される。コレウス・フォルスコリ植物からのフォルスコリン及びその誘導体の調製方法だけでなく、その方法により調製されたフォルスコリン及びその誘導体組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、
環Ａは、置換基を有していてもよい５員または６員の芳香族複素環を示し；
Ｕ、ＶおよびＷは、それぞれ独立して、ＣまたはＮ（但し、Ｕ、ＶおよびＷのうちいずれか一つがＮである場合には、その他はＣである）を示し；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい環状基、置換基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルケニル基または置換基を有していてもよいＣ_２−１０アルキニル基を示し；
Ｘは、結合手または主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｙは、主鎖の原子数１ないし６のスペーサーを示し；
Ｒｃは、構成原子としてヘテロ原子を含有していてもよい、置換基を有していてもよい炭化水素基を示し；
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、１または２を示し；
環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい］
で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたレニン阻害活性を有するので、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）のイミダゾロピラゾール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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本発明は、少なくとも１種のカチオン性水溶性（メタ）アクリレートコポリマーと、少なくとも１種の水不溶性ポリマーと、脱塩水中での溶解度が３．３ｇ／ｌ以下の少なくとも１種の活性薬剤との混合物を含む医薬組成物であって、水不溶性ポリマー及び活性薬剤を最高３．５：１質量部の比率で含み、かつ、ｐＨ１．２に緩衝化された媒体に含まれる活性薬剤を、ｐＨ１．２に２時間維持した後でｐＨ１．２の活性薬剤単独の溶解度値の少なくとも１６倍に相当する溶解度値で溶存する形態にて放出する特性を有することを特徴とする医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、ｎ、R³、ｍ、R⁴、R⁵およびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法が開示されている。
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本発明は、新規２−置換ベンズイミダゾール誘導体、それらを含む製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

少なくとも、置換された、シクロペンタジエニル、インデニル若しくはフルオレニル配位子及び２又はそれ以上のカルボニル配位子を有する遷移金属錯体を用いる、人間及びその他の哺乳動物に対する一酸化炭素の治療的供給のための化合物、薬剤組成物、並びに方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群（例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性）、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、ＣＢ_１モジュレーター（例えば、ＣＢ_１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。

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【課題】本発明は、自己接着性の経皮デバイスに封入されたテストステロンの化学的安定性を高め、アンドロステンジオンやその他の不純物への化学的な劣化を制限することを可能にするものであり、そのようにして３６ヶ月に及ぶ期間における前記デバイスの保存を保証する。
【解決手段】テストステロンを含む経皮デバイスを、気密性の包装容器で包装し、該包装容器の内部に、乾燥剤を配置する。 （もっと読む）

本発明は、新規デアザキサンチンおよびデアザヒポキサンチン化合物を提供する。本化合物は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV(ＤＰＰ−IV)が関与する疾患および状態の治療に有用であり得る。
【化１】

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本発明は、噴霧可能な処方物、薬物送達の方法、および薬物の皮膚送達のための得られた固化層に向けられる。該処方物は薬物、不揮発性溶媒系、固化剤、および噴射剤を含むことができる。該処方物は、圧縮または手動ポンプ容器から排出され、かつ層として皮膚表面に適用されるのに適した初期粘度を有することができる。皮膚に適用した場合、該処方物は、噴射剤の少なくとも一部が蒸発した後に固化層を形成することができる。本発明の処方物の詳細な組成については、本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）[式中、R₁は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル、C₁-C₆−アシル、C₁-C₄−アルコキシカルボニル、C₁-C₄−アルキルチオカルボニル、C₁-C₆−アルキルアミノカルボニル、又はアリールアミノカルボニル基であり；そしてR₂は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル又はC₁-C₆−アシル基である]で表されるD−ホモエストラ−４，９−ジエン−３−オンの11β−ベンズアルドキシムに関する。式（I）の化合物は、プロゲステロン受容体に対してよりもグルココルチコイド受容体に対して、より強く結合し、そして効果的な抗グルココルチコイドである。本発明によれば、それらはグルココルチコイド、特にコルチゾルにより誘発されるアンドロゲン欠乏に寄与する病状及び/又は疾病の処理及び／又は予防のために適切である。

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構造式Ｉの化合物は、アンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の強化に、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、筋減少症、脆化、加齢肌、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不能性貧血およびその他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ衰弱、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌カテキシー、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症および自己免疫疾患のようなアンドロゲン欠乏に起因するかまたはアンドロゲン投与によって軽減できる状態の治療に、単独でまたは他の活性剤と組合せて有用である。
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本発明は、性腺機能低下症、リウマチ性悪液質、火傷による悪液質、化学物質の投与による悪液質、糖尿病による悪液質、糖尿病性腎症、プラダー・ウィリー症候群、過剰なTNF-α、ならびに他の筋肉関連、代謝および炎症性傷害から生じる障害を、こうした障害を患う被験体に、ミオスタチン・アンタゴニストを投与することによって、治療するための方法を提供する。
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本発明は、複素芳香族リンカーを有する、下記一般式（I）：


で表されるスルホンアミドプロドラッグ類、それらの調製方法、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及び経口薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。
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本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

本発明は、心血管障害の予防、発症遅延および／または処置のための：
(ａ)アンギオテンシンII受容体ブロッカー(ＡＲＢ)、またはそれらの薬学的に許容される塩；
(ｂ)カルシウムチャネルブロッカー(ＣＣＢ)、またはそれらの薬学的に許容される塩；および
(ｃ) 次の二つの活性剤群から選択される１個
(ｉ)レニン阻害剤、またはそれらの薬学的に許容される塩；および
(ii)中性エンドペプチダーゼ(ＮＥＰ)阻害剤、またはそれらの薬学的に許容される塩；
を含む組合せに関し、その方法は、それを必要とする温血動物に、治療的有効量の本発明の組合せを投与することを含む。 （もっと読む）