本発明は、それを必要とする対象における、テストステロン欠乏障害またはテストステロン欠乏障害と関連もしくは関係する症状の治療、予防、またはその発症リスクの軽減のための方法、キット、組合せおよび組成物に関する。本発明は、テストステロン合成系のステロイドをそれを必要とする対象に投与する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）


［式中、Ｒ^ｏ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３およびｎは明細書中の定義通りである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、またはその医薬上許容される溶媒和物、またはその組み合わせに関する。本発明は、さらに、子宮内膜症または子宮筋腫の患者を治療する方法に関する。
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本発明は、医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用な新規ナフタレン誘導体を提供する。Ｃ１７−２０リアーゼは、精巣、卵巣及び副腎皮質に存在する性ホルモンの生合成酵素の一つであり、１７−ヒドロキシプログネノロン及び１７−ヒドロキシプロゲステロンを基質として、デヒドロエピアンドロステロン及びアンドロステンジオンを生成する。この酵素による生成物は性ホルモンの生合成のみに用いられるため、この酵素を阻害する本発明の新規ナフタレン誘導体は、性ホルモンの生合成を阻害する新しい内分泌療法剤となり、治療薬あるいは予防薬として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹およびＲ²は請求項１に明記した定義を有する）は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療を含む用途に使用できる。

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本発明は、ステロイドホルモンを経粘膜供給するためのフィルム型の系形態の医薬組成物に関する。本発明は、特に口腔中で溶解し、そして高い生物学的利用能で活性物質を放出するステロイドホルモンを供給する系に関する。前記フィルム形態の供給系は、口腔中で、好ましくは30分未満で溶解し、ステロイドホルモンが血液回路への供給系の経粘膜経路を通過して血液中で急激に濃度を高める。血液中のステロイドホルモン濃度は、供給後、60分未満で最大レベルに到達することができる。 （もっと読む）

一般式（１）
【化１】


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちひとつはＮかまたはＣＲ４であり、その他は各々ＣＨであり；Ｒ４は特定の置換基である］の化合物。これらの化合物はモノアミンの再吸収を阻害し、疼痛、嘔吐、うつ病、心的外傷後ストレス障害、注意欠陥障害、強迫神経症、月経前症候群、物質濫用、および性機能障害の治療において有用である。
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本発明は、アミノカルボニル置換８−Ｎ−ベンゾイミダゾール、並びにその生理学的に適合性の塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式Ｉの化合物［式中の基は明細書に記載されるように定義される］に関し、さらに該化合物の生理学的に適合性の塩に関する。本化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本発明は、前立腺に対して過剰な作用を示さず、また、骨格筋組織、骨組織に特に強いアンドロゲン受容体アゴニスト作用を示す非ステロイド性の一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ及びｉは請求項１で定義される通りである）
で示されるテトラヒドロキノリン誘導体またはその塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬を提供する。
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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に２型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、ＩＩ型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体拮抗剤の結晶多形形態（キノキサリンジヒドロハライド二水和物の結晶多形（特に、６−（｛４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝メチル）−キノキサリンジヒドロクロライド二水和物の結晶多形）を含む）、それおよび医薬組成物を作製する方法、ならびにそれらを含む剤形が開示される。 （もっと読む）

３,４,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置に使用するための、これらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用；３,４,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、３,４,５−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
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（１Ｓ）−８−シアノ−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｒ）−８−シアノ−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−８−シクロプロピル−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−８−シクロプロピル−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン−８−カルボキサミド、（１Ｒ）−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン−８−カルボキサミドから選択される化合物、およびその塩。これらの化合物は、治療的有用性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換トリアゾールの群、その使用、及び前記化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する。
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本発明は、ヒマシ油と補助溶剤とを含むビヒクル中にテストステロン・エステル、具体的にはテストステロン・ウンデカノエートを含む注射可能な投与のために調製された医薬組成物に関する。特定の投与スキームに従って組成物を注射すると、正常な生理学的範囲内の信頼性の高い血清中テストステロン・レベルが長時間にわたって達成される。このことは、医師による血清中テストステロン・レベルのモニタリングを伴うことなしに、ホルモン補充療法及び男性避妊においてこれらの組成物を使用するのを可能にする。
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本発明は、特に医薬品として使用するための、γ−ラクタム誘導体、さらにはそのようなγ−ラクタム誘導体を含む医薬製剤に関する。前記γ−ラクタム誘導体は、喘息、高血圧症、骨粗鬆症、性機能不全症および受胎障害の治療および／または予防に有用である。
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エストロゲンまたはその代謝物などの性ステロイドホルモン、その誘導体、構造類似体、エストロゲン作用物質またはＳＥＲＭ又はノンフェミナイジングエストロゲン（ノンホルモナールエストロゲン）を含有する点眼剤または洗眼剤等の形態にある各種疾患の治療剤。優れた治療効果を有し、副作用の低減された、眼に適用する疾患治療剤を提供できる。
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式（Ｉ）の化合物が開示される；ここで、Ｒは、１個以上のＣ_５−Ｃ_８シクロアルキル基でさらに置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３０アルキルであるか、あるいは１個以上のＣ_１−Ｃ_３０アルキル基で任意に置換され得るＣ_５−Ｃ_１２シクロアルキルであり、Ｒ’は水素又は低級アルキルであり、Ｒ”はＣ_１−Ｃ_３０アルキル又はハロであり、かつＣ１４とＣ１５との間の結合は単結合又は二重結合であり得る。また、このような化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用方法もまた、開示する。これら化合物は、性腺機能低下症、性腺機能亢進症、骨粗鬆症、及び貧血症などの多数の病気又は状態の治療、ホルモン療法及び避妊薬の提供、タンパク同化薬として、並びに黄体形成ホルモンなどのホルモンの放出の抑制に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲン受容体調節剤である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質の提供。
【解決手段】次の化学式ＩＩａで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）化合物。


（但し、ＸはＯであり、ＺはＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ、又はＣＯＮＨＲであり、ＹはＣＦ_３、Ｉ、Ｂｒ、Ｃｌ、又はＳｎＲ_３であり、Ｒはアルキル基又はＯＨであり、ＱはＣＮである。）
【効果】男性避妊、様々なホルモンに関連する病気の治療、ＡＤＩＦに関連する病気の治療、急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、ドライアイの治療及び／又は予防、経口アンドロゲン補充療法、前立腺癌の発病の減少、又は前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

選択的プロゲステロン受容体モジュレータ（ＳＰＲＭ）を用いてテストステロンレベルを上昇させる方法を提供する。従って、ＳＰＲＭを用いて、性機能不全、性腺機能低下症、男性更年期、筋肉消耗および虚弱などのテストステロンレベル低下に随伴する状態を治療することができる。ＳＰＲＭを含む組成物も提供する。 （もっと読む）