薬理作用物質および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）を含む経皮送達システム。
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本発明は、１１‐フルオロ置換ステロイドの調製に好適な中間体である１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オン及びその調製方法に関する。この目的のため、有機非プロトン溶媒中、−４０〜−２０℃で１１α‐ヒドロキシエストラ‐４‐エン‐３，１７‐ジオンを１〜３当量のｎ‐ノナフルオロブタンスルホン酸フルオリド及び３〜５当量のジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）と反応させ、水系後処理後、５〜１０当量の無水酢酸及び０．０１〜１当量の強酸と反応させる。反応液から所望の生成物が自然に析出し、濾過により非常に高純度で得られる。この方法の顕著な点として、非常に高収率で、生成物をクロマトグラフィー精製する必要がなく、廃棄物を少なくし、かつ顕著に処理量を増大することが挙げられる。よって、本発明による方法は、１１β‐フルオロ‐３‐アセトキシエストラ‐３，５‐ジエン‐１７‐オンを産業的に大規模で調製するのに特に好適である。 （もっと読む）

【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（Ｉ）
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塩酸、臭化水素酸、硫酸、フマル酸及びサリチル酸、及びその多形化合物、対応する溶媒和物及び水和物からなる群から選択される、生理学的に許容される酸Bを有する、塩基Aの新規塩ABに関する。


(A)
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本発明は、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストとしての一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書において定義するとおりである］で示される２−アミノキノリン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害することができ、よって男性ホルモン依存性疾患の処置または予防において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）等で示されるクマリン化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害組成物；当該阻害組成物に３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための有効成分として含有されるクマリン化合物の使用等を提供する。

式（Ｉ）
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本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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本発明は、式(I)（式中、A、B、R₁〜R₅、T、W、X、Y、Z及びmは、本明細書中に定義される。）の新規5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体モジュレーター化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、及び5-HT作用に関連した病状の治療へのそれらの使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、式（Ｉ）の新規なトランス−３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１は明細書中に記載の通りである。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体（Ｉ）に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、ＭＣ−４Ｒの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

【課題】バゼドキシフェンアセテートの結晶質多形体形態Ｂ、これを含有する組成物、これの調製法、および使用を提供する。
【解決手段】形態Ａと形態Ｂとの混合物からのバゼドキシフェンアセテートの調製であって、バゼドキシフェンアセテート形態Ａおよびバゼドキシフェンアセテート形態Ｂを、エチルアセテートとエチルアルコールとの脱ガス混合物中に懸濁される。その結果生じた混合物は、還流温度で２時間加熱された。この懸濁液は、１時間にわたって５０℃に冷却され、ついで３時間にわたって２０℃に冷却された。この混合物は、１３時間２０℃に維持され、生成物が、濾過、およびエチルアルコールでの洗浄によって回収された。湿潤材料が、真空下６０℃で乾燥され、その結果、バゼドキシフェンアセテート形態Ｂを生じた。 （もっと読む）

【課題】血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）および血管内皮成長因子レセプターの発現のレベルに関連する疾病または状態の治療のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦ）および／または血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦｒ）遺伝子の発現を調節する核酸分子，例えば，ｄｓＲＮＡ，ｓｉＲＮＡ，アンチセンス，２，５−Ａキメラ，アプタマー，および酵素的核酸分子，例えば，ハンマーヘッドリボザイム，ＤＮＡザイム，およびアロザイム。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ヘテロ環化合物：


（Ｉ）
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を開示する。そのような化合物を、たとえば癌などの少なくとも１つのアンドロゲン受容体関連症状の治療において使用する方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物も開示する。
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【課題】核酸製剤の薬品をつくる事です。
遺伝病の治療薬は核酸製剤を使用しないと治りません。
【解決手段】原因不明・治療不明の疾患はホルモンと深くかかわっているものと思われます。
核酸製剤を作って治療すべきです。
遺伝病は必ず核酸を使用して治療するものだと思います。
ＤＮＡに対して、対応を研究してほしいと思っております。
そして整形外科のレベルアップを望んでおります。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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【課題】本発明は、ステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌などの腫瘍の予防・治療剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式：


（式中、Ａ¹が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ａ²およびＡ³の一方が水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいＣ_1-4脂肪族炭化水素基またはエステル化されていてもよいカルボキシル基を、Ａ²およびＡ³の他方が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環基を示すが、Ａ¹、Ａ²およびＡ³の少なくとも一つは置換基を有していてもよい３−ピリジル基である。）で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有することを特徴とするステロイドＣ_17,20リアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 （もっと読む）