本発明は、式I
【化１】



（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、明細書に記載されている通りである）の(3-アミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-9-イル)-酢酸誘導体、様々なプロスタグランジン介在疾病及び疾患の処置におけるプロスタグランジン受容体調節因子、最も特にはプロスタグランジンD₂受容体調節因子としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらの製造方法に関する。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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患者の涙点に挿入するためのインプラントは本体を含む。本体は遠位末端、近位末端、およびその間の軸を有する。本体の遠位末端は涙点を通って遠位に、涙小管内腔に挿入可能である。本体は薬剤マトリクス薬物芯内に含まれる治療薬を含む。薬剤マトリクスを涙液に暴露することで、持続期間にわたって涙液中に治療薬が効果的に放出される。本体は、近位末端から離れて薬剤が放出されるのを防ぐために薬剤マトリクスを覆って配置される鞘を持つ。本体は、中に配置される際に排除されるのを防ぐために内腔壁組織と係合するように構成される外面も持つ。特定の実施形態では、薬剤マトリクスは薬剤との不均質混合物中に例えばシリコンなどの非生体吸収性ポリマーを含む。 （もっと読む）

プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンの製造に有用なシクロペンタノン誘導体、及びその合成方法を提供する。
【解決手段】下式ＩＩで表わされるシクロペンタノン誘導体。


該化合物は、シクロペンテノン誘導体に、ビニルハライド類との共役付加反応により合成できる。 （もっと読む）

本発明は、新規な１１−燐ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体が媒介する障害および病気の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩を包含する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ−１（ｍＰＧＥＳ−１）酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び／又は炎症を治療するために有用である。ｍＰＧＥＳ−１酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物も包含する。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、１５−ケト−プロスタグランジン化合物の軟ゼラチンカプセル製剤を開示するものであり、該製剤は以下を含む：ゼラチンおよび可塑剤として糖アルコールを含む軟ゼラチンカプセル皮膜、および、外皮膜内に充填された１５−ケト−プロスタグランジン化合物および医薬上許容し得る媒体。１５−ケト−プロスタグランジン化合物を該特定の軟ゼラチンカプセル皮膜に封入することにより、該化合物の安定性が著しく改善される。 （もっと読む）

【課題】 安全かつ有用な慢性閉塞性肺疾患治療剤が切望されている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそのシクロデキストリン包接化合物またはそれらのプロドラッグは、強い気管支拡張作用を有する。さらに、一般式（Ｉ）で示される化合物は抗炎症作用を有する。したがって、一般式（Ｉ）で示される化合物は呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患、成人呼吸促迫症候群気腫、嚢胞性線維症または慢性気管支炎等の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＤ２が介在する疾患、特に鼻充血、鼻炎、喘息に対して有効な新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ｎは、０又は１であり；ｍは、１，２又は３であり；Ｒ_１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はシクロプロピルであり；Ｒ_２は、４−クロロフェニル又は２，４，６−トリクロロフェニルである］で表されるフルオロ置換シクロアルカノインドール誘導体及びその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 本発明者は、アラキドン酸代謝異常による様々な症状を軽減し、もしくは予防することができる、新規なアラキドン酸代謝抑制剤を提供すること、特により簡便に入手できるとともに、大量生産が容易に実現可能なアラキドン酸代謝抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明によれば、ジヒドロジャスモン、および／またはジヒドロジャスモネートまたはそのエステルを有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、該アラキドン酸代謝抑制剤を有効成分とする、血流改善剤、抗血栓剤、抗炎症剤または抗アレルギー剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維の成長の誘発や刺激、喪失の遅延化をさせる組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる新規なフェニルフリルメチルチアゾリジン-2,4-ジオン化合物またはフェニルチエニルメチルチアゾリジン-2,4-ジオン化合物、およびそれらの塩またはそれらの溶媒和物。
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本発明は、受精能問題の処理のために好都合である、一般式（I）の９−クロロプロスタグランジン誘導体に関する。
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【課題】ＥＰ２アゴニストを疾患部位に長期的に作用させ、かつ副作用を回避できる特徴を有し、さらに、製剤基剤によって誘発される組織刺激性も回避できる、安全な軟骨再生用の医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ハイドロゲル、および生体内分解性重合体に含まれていてもよいＥＰ２アゴニストを含有してなる医薬組成物は、ＥＰ２アゴニストを、疾患部位に長期的に作用させ、副作用を回避することを可能にするため、持続性が高く、安全な軟骨再生用の医薬組成物として利用することができる。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＤ合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンＤ合成酵素阻害剤。


式中 R¹は置換基を有していてもよい５員もしくは６員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R²は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる１〜３個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R²で表される不飽和複素環基は０〜２個のR³-(CH₂)_m-基を有しており、R²で表されるフェニル基は、その３位及び４位の一方又は両方にR³-(CH₂)_m-基を有しており、ｍは０〜４を示し、R³はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 （もっと読む）

式(III) [式中、R⁵は場合により置換されたC_5-20アリールまたはC_4-20アルキル基であり；L’は単結合、-O-または-C(=O)-であり；Aは式(i)、(ii)、(iii)からなる群より選択され、そこにおいて、XおよびYはOおよびCR³；SおよびCR³；NHおよびCR³；NHおよびN；OおよびN；SおよびN；NおよびS；ならびにNおよびOからなる群より選択され、また、点線は適切な位置における二重結合を示し、また、QはNまたはCHのいずれかであり；Dは式(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)から選択され；Bは式(A)、(B)からなる群より選択され、そこにおいてR^P6はフッ素および塩素から選択され；R²は(i) -CO₂H；(ii) -CONH₂；(iii) -CH₂-OH；または(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかである]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは化学的に保護された形。

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【課題】 突発性難聴等に代表される内耳疾患の予防、治療および／または症状進展抑制剤の開発が切望されている。
【解決手段】 ＥＰ２アゴニスト、ＥＰ４アゴニスト、ＥＰ１アンタゴニストおよびＥＰ３アンタゴニストから選択される１種以上のＰＧＥレセプター結合活性を有する化合物、特にＥＰ２アゴニストは、血管拡張作用に加えて、ＨＧＦ産生亢進作用を有するので、内耳疾患の予防および／または治療、および／または内耳疾患に伴う種々の症状の進展抑制にも有用である。 （もっと読む）