【課題】 本発明は、２-スルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル-酢酸誘導体、およびプロスタラジン介在性疾患の治療に強力な「Ｔｈ２細胞に発現した化学走化性物質受容体相同分子」拮抗薬としてのそれらの使用、 これらの誘導体を含有する医薬組成物、それら誘導体の製造に関する。かかる誘導体はＣＲＴＨ２受容体とＰＧＤ_２との相互作用の遮断に対して反応する疾患、特にアレルギー性喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、皮膚炎、炎症性腸疾患、リューマチ関節炎の治療プロセス又は方法に関係する。 （もっと読む）

【課題】 効率的に製造可能であり、安定でかつ付着性を軽減したリマプロスト アルファデクスを含有する経口投与用医薬組成物を提供する。
【解決手段】 リマプロスト アルファデクスとグルカン類を凍結乾燥し、さらにグルカン類（例えば、デキストリン、デキストランまたはプルラン等）および／または賦形剤（例えば、乳糖、トレハロース等）を添加することで、安定なリマプロスト アルファデクス錠を効率的に製造することができる。さらに、医薬組成物に含有される水分の中でも、特に自由水を低減させることで、医薬組成物に含有される水分によって有効成分が分解するのを回避することができる。 （もっと読む）

【課題】 品質劣化することなく長期保存可能な経口投与用医薬組成物を提供する。
【解決手段】 医薬組成物に含有される水分の中でも、特に自由水を低減させた医薬組成物は、内在性の水分によって有効成分が分解するのを回避することができる。したがって、湿度に不安定な有効成分を含有する医薬組成物であっても、医薬組成物中の水分活性値を約０．２以下にし、ＰＴＰ包装などの密封包装を施したものは、有効成分が分解することなく長期保存することができる。 （もっと読む）

イロプロストを含む微粒子が開示される。いくつかの実施形態において、この微粒子は、肺高血圧症を治療するために使用される。この微粒子を含む装置もまた開示される。この微粒子を利用する組み合わせ治療もまた、提供される。
本発明の実施形態は、イロプロストを含む微粒子およびこのような微粒子の肺送達によって肺高血圧症を治療するための治療方法、その中にイロプロストを含む微粒子、肺高血圧症に罹患している被験体に、微粒子を投与する工程を含む、肺高血圧症の症状を減少させる方法等に関する。 （もっと読む）

とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストおよびＥＰ４アゴニストから選択される１種または２種以上を含有する内因性修復因子産生促進剤に関する。プロスタグランジン（ＰＧ）Ｉ２アゴニスト、ＥＰ２アゴニストまたはＥＰ４アゴニストは各種内因性修復因子産生促進作用があり、血管新生促進作用や幹細胞分化誘導作用を有するため、虚血性臓器障害（閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー病、心筋梗塞、狭心症、糖尿病性神経障害、脊柱管狭窄症、脳血管障害、脳梗塞、肺高血圧症、骨折またはアルツハイマー病等）、および各種細胞・臓器障害等の予防や治療に有用である。
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本発明は、外科手術洗浄溶液および外科手術方法に関し、特に眼科学的手順中の使用のための洗浄溶液に関する。眼科的処置中の連続洗浄による手術時の眼内適用のための溶液が、提供される。これらの溶液は、炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために機能する複数の薬剤を包含し、ここで複数の薬剤は、複数の異なる生理機能を達成するために複数の分子標的を標的とするように選択され、平衡塩溶液担体中に希釈濃度で含有される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＤ_２、ＰＧＤ_２アゴニストおよびＰＧＤ_２アンタゴニストの新規用途を提供する。具体的には、ＰＧＤ_２およびＰＧＤ_２アゴニストの摂食促進剤としての使用、ならびにＰＧＤ_２アンタゴニストの摂食抑制剤としての使用を提供する。
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ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、４位および／または５位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、ＦＡＡＨの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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本発明は式（Ｉ）のトリアゾロピリミジン、イミダゾロピリミジンおよびこれらの誘導体並びにこれらの医薬的に許容される塩に関する。哺乳動物における炎症、関節リウマチ、パジェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性または慢性骨髄性白血病、膵臓β細胞破壊、骨関節炎、リウマチ性脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触性皮膚炎、喘息、筋変性症、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収症、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、脳卒中、心筋梗塞、虚血性再還流傷害、アテローム性動脈硬化、脳外傷、多発性硬化症、大脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、発熱、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルスまたは帯状疱疹感染による筋肉痛の治療方法であって、有効量の上記化合物を投与することを含む方法も含まれる。

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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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生分解性眼内インプラントは、プロスタミド成分、および眼へのプロスタミド成分の放出を長期間促進するのに有効な生分解性ポリマーマトリックスを含む。プロスタミド成分は、2種の生分解性ポリマーのような生分解性ポリマーマトリックスに付随し得る。インプラントは、緑内障のような眼症状の少なくとも1つを治療または軽減するために、眼に配置され得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は、明細書において定義される］の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および特に、ＥＰ_１受容体におけるＰＧＥ_２の作用により介在される状態の処置において使用するための医薬におけるかかる化合物の使用。ＥＰ_１受容体は、平滑筋収縮、疼痛（特に、炎症、神経障害、および内臓）、炎症、アレルギー活性、腎調節、および胃腸粘液分泌と関連する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Xは炭素原子などを表し：Yはイミノなどを表し：R¹は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し：そしてR²及びR³は独立して、水素原子などを表す］の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのようなプロスタグランジンにより媒介される疾患状態の処置に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

【目的】本発明は、テトラヒドロピリドインドール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、当該誘導体の製造方法、当該誘導体を単独又は複数含む医薬組成物、当該前記化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式(Ｉ)の新規なテトラヒドロピリドインドール誘導体により達成される。


式中、Ｒ^１，Ｒ^２、Ｒ^３Ｒ^４及びＲ^５は、請求項１に定義したとおりの置換基を表す。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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IgEの産生をダウンレギュレートし、IgE抗体と細胞上のレセプターとの結合をダウンレギュレートし、及び/又はアレルギー媒介物質を抑制（例えばヒスタミン、プロスタグランジンD₂又はロイコトリエンC₄の放出を抑制）することによって、全てのアレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和する組成物及び関連方法が提供される。前記組成物は以下の成分の少なくとも1つを含む：ペリラの葉又は種子に由来するルテオリン、シナモン、キーウィ、ピカオプレト、ヘスペリジン、アセロラチェリー、グアコ、ホリーバジル、カカドゥ、ソラーナム、ロスマリン酸、チノスポラ及びアフラモマム。ある実施態様では、前記組成物は、シナモン、アセロラ、ルテオリン及びピカオプレトから選択される、少なくとも3つの別個の成分を含む。場合によって、これらの成分は、アフラモナム、ロスマリン酸及びチノスポラの少なくとも１つと組み合わせることができる。前記組成物は、アレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和するために有効な量で投与される。 （もっと読む）