式Ｉの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性の本態性高血圧症、及び熱帯熱マラリア原虫により引き起こされる炎症など、さまざまな状態を治療又は防止するために使用される。
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本発明は、キサンチンオキシダーゼ（xanthine oxidase）阻害剤として効果的な新規化合物 、その製造方法及びその治療上有効量を含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ活性の調節のためのかかる誘導体の使用法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】化合物1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)ベンジル]ベンゼンの結晶形の調製方法を提供する。
【解決手段】化合物を、第1の溶媒がトルエンおよびテトラヒドロフランからなる溶媒の群より選ばれ、第2の溶媒がメタノール、エタノール、1-プロパノールおよび2-プロパノールからなる溶媒のグループより選ばれるか、または第1の溶媒がエタノールであり、第2の溶媒が酢酸エチル、酢酸n-プロピルおよびメチルエチルケトンからなる溶媒の群より選ばれる、少なくとも2つの溶媒の混合物に溶解して、溶液を形成する工程を含む。更に、この方法から得られる結晶形、医薬組成物および薬剤を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼの活性を阻害する化合物及びその化合物を含む医薬組成物が、本明細書に記載される。同様に、呼吸器官の、心臓血管の、及び他のロイコトリエン依存性又は媒介性の疾病、疾患、或いは障害を処置するために、５−ＬＯインヒビターのみを使用する、および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、置換キサンチン誘導体およびその薬学的に許容される塩である新規の化合物に関する。例えば、本発明は、ペントキシフィリンの誘導体である新規の置換キサンチン誘導体に関する。本発明はまた、1つまたは複数の本発明の化合物および担体を含む組成物、ならびに、ペントキシフィリンおよび関連の化合物が有利である疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造（Ａ）を有する化合物Ａの一水和物の４つの異なる結晶多形に関する。これら４つの多形形態は、本明細書中で形態Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩおよびＩＶと称され、そしてＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、ＣＯＰＤ、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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【課題】健康食品としても使用できる、安全性の高い天然物由来の成分を有効成分とし、しかも極めて優れたキサンチンオキシダーゼ活性阻害作用を有するキサンチンオキシダーゼ阻害組成物を提供すること。
【解決手段】キサンチンオキシダーゼ阻害組成物がhydnocarpin又はhydnocarpin-D，又はhydnocarpinとhydnocarpin-Dの混合物を含有すること。または、キサンチンオキシダーゼ阻害組成物がluteolin 3' - methyl ether 及びluteolin 4' - methyl etherの混合物を含有すること。また、当該キサンチンオキシダーゼ阻害組成物がマレインから抽出されたものであること。好ましくは、マレインの葉部から有機溶媒により抽出されたものであること。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】化合物（Ｉ）を水性のキャリア中で安定に保つこと。もう一つの課題は、均一な様相を持ち、再生が良好で、かつ保存中に化合物（Ｉ）の含有物の崩壊が起こらない品質の良い、優れた凍結乾燥した化合物（Ｉ）の調製剤を提供することである。
【解決手段】［［３−（２−アミノ−１，２−ジオキソエチル）−２−エチル−１−フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ］酢酸ナトリウム、溶解剤、及び安定化剤を含む凍結乾燥した薬学的組成物が記載されている。このような組成物は保存安定性で、水性媒体に容易に溶解して敗血症などの治療の際に注入可能な溶液を提供する。 （もっと読む）

ナノスフェア又はミクロスフェア薬物担体、該薬物担体を含む製剤及び該製剤の調製方法、並びに該担体の使用が開示される。該担体は、式（Ｉ）によって表される生分解性のメトキシでエンドキャップされたポリエチレングリコール−ポリラクチドブロックコポリマー又はその誘導体を、主要な担体材料として含む：ＣＨ_３Ｏ−［ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ］_ｍ−［Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｏ］_ｎ−Ｒ （Ｉ）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、リュウガン種子抽出物の製造方法及びその応用を提供する。
【解決手段】
該製造方法は、下記に示す手順、（1）特定濃度の抽出液を製し、（2）抽出液の温度を特定温度に加熱、（3）抽出液の中に砕いたリュウガン種子の顆粒を入れ、抽出し、（4）抽出後の溶液をろ過、濃縮し、（5）濃縮後の溶液を冷凍、乾燥して、（6）リュウガン種子抽出物の製造が完了することが含まれており、試験結果によると、本発明の製造方法により得られたリュウガン種子抽出物は、抗炎症反応を起こし、尿酸生成抑制、細菌活性化の抑制、そして肌角質細胞の生長促進、創傷治癒速度の向上を行うと同時に、生体内の臓器に損傷を与え、またはその負担をかけることがないことが明らかになった。 （もっと読む）

本明細書には、アルコキシ−カルボニル−アミノ−アルキニル−アデノシン化合物及びその誘導体並びにＡ_２Ａアデニン受容体（ＡＲs）の作動薬であるそれらを含有する医薬組成物が提供される。これらの化合物及び組成物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

アンレキサノクスである薬剤は、好中球増加を伴う疾患の治療に有用である。
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【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】


［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】従来の経口血糖降下剤の有効成分として使用される化合物とは異なる構造を有し、優れた血糖降下作用を有するピリミジルインドリン系化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

血中尿酸値の抑制に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体−５の調節因子としての１，２，４−オキサジアゾール類の提供。疾患が神経疾患、精神疾患等である。
【解決手段】下記式Ｉの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。


例えば、２−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
５−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−５−チオフェン−２−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルスルファニルメチル）−［１，２，４］オキサジアゾール等。 （もっと読む）