５−リポキシゲナーゼのインドリジンインヒビター
５−リポキシゲナーゼの活性を阻害する化合物及びその化合物を含む医薬組成物が、本明細書に記載される。同様に、呼吸器官の、心臓血管の、及び他のロイコトリエン依存性又は媒介性の疾病、疾患、或いは障害を処置するために、５−ＬＯインヒビターのみを使用する、および他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、または、薬学的に許容可能なＮ−オキシドであって、
【化１】
式中：
Ａは、５員のＮ含有ヘテロアリールであり、
Ｑ６は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、テトラゾール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり、
各々のＲ３は、独立して、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、テトラゾール、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、または置換または非置換のヘテロアリールであり、
各々のＲ８は、独立して、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、または置換または非置換のヘテロアリールであり、
各々のＲ９は、独立して、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、それらが結合される窒素と一緒に取り込まれる２つのＲ９は、置換または非置換のヘテロ環を形成し、
各々のＲ１０は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、または置換または非置換のヘテロアリールであり、または、それらが結合される炭素と一緒に取り込まれる２つのＲ１０は、置換または非置換の炭素環、あるいは、置換または非置換のヘテロ環を形成し、
Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−ＯＣ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−，−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ８−、−ＮＲ８−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、またはＣ１−Ｃ３ヘテロアルキレンであり、
Ｌ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキレンであり、
ｍは０、１、２、または、３であることを特徴とする化合物、その薬学的に許容可能な塩、または、薬学的に許容可能なＮ−オキシド。
【請求項２】
Ａは、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、または、チアジアゾリルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
ｍは、０または１であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａは、トリアゾリル、オキサジアゾリルまたはチアゾリルであり、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のナフチル、置換または非置換の単環式ヘテロアリール、置換または非置換の二環式ヘテロアリールであり、
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ−、またはＮＨ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−であり、
Ｌ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、または、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキレンであることを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａは
【化２】
であり、
Ｌ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、または、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキレンであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、テトラゾール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、またはＣ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは
【化３】
であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ４アルキルであることを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が以下の構造の１つを有することを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【化４】
【請求項７】
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のナフチル、置換または非置換の単環式ヘテロアリール、置換または非置換の二環式ヘテロアリールであり、
Ｌ２は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−であることを特徴とする請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のナフチル、置換または非置換のフラニルから選択される置換または非置換の単環式ヘテロアリール、置換または非置換のチエニル、置換または非置換のピロリル、置換または非置換のオキサゾリル、置換または非置換のチアゾリル、置換または非置換のイミダゾリル、置換または非置換のトリアゾリル、置換または非置換のテトラゾリル、置換または非置換のピラゾリル、置換または非置換のイソキサゾリル、置換または非置換のイソチアゾリル、置換または非置換の１，３，４−チアジアゾリル、置換または非置換のピリジニル、置換または非置換のピリダジニル、置換または非置換のピリミジニル、置換または非置換のピラジニル、あるいは、置換または非置換のキノリニルであり、
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルまたは置換または非置換の単環式ヘテロアリールであり、
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のピリジニル、置換または非置換のピリダジニル、置換または非置換のピリミジニル、または、置換または非置換のピラジニルであることを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルまたは置換または非置換のピリジニルであることを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ６はＮであり、
Ｌ２は単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
各々のＲ９は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ６は、ＣＲ７であり、
Ｌ２は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、またはＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
各々のＲ９は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
化合物は、７−［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−チアゾル−２−イルスルファニル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１）；７−［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−チアゾル−２−イルスルファニル］−インドリジン−２−カルボン酸（化合物１−２）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−３）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−４）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸（化合物１−５）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−７）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−２−イミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−８）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−９）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１０）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１１）；７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−３−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１２）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１３）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１４）；１−ブロモ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１５）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−１６）；１−ブロモ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１７）；１−ブロモ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−１８）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１９）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２０）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２１）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−２２）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−２３）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリジン−３−イル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２４）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリジン−３−イル−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２５）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリジン−３−イル−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−２６）；３−（４−クロロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２７）；３−（４−クロロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２８）；３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２９）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−３０）；３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−３１）；３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−３２）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルバルデヒド（化合物１−３３）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−メタンスルホニルメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−３４）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−３５）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−３６）；３−（｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イルメチル｝−アミノ）プロピオン酸エチルエステル（化合物１−３７）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−モルホリン−４−イルメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−３８）；（Ｅ）−３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝アクリル酸メチルエステル（化合物１−３９）；３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−プロピオン酸（化合物１−４０）；（Ｅ）−３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−アクリル酸（化合物１−４１）；３−（｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イルメチル｝−アミノ）プロピオニトリル（化合物１−４２）；（Ｅ）−３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−アクリルアミド（化合物１−４３）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−メトキシメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−４４）；３−（４−フルオロ−フェニル）−２−メトキシメチル−７−［４−（１−メトキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン（化合物１−４５）；３−（３−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−４６）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（３−メタンスルホニル−フェニル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−４７）；３−（３−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−４８）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（３−メタンスルホニル−フェニル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−４９）；１，１−ジオキソ−１λ６−チアゾリジン−３−イル）−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１
−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−メタノン（化合物１−５０）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸メトキシ−メチル−アミド（化合物１−５１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−キノリン−３−イル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−５２）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−キノリン−３−イル−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−５３）；１−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−エタノン（化合物１−５４）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルアミド（化合物１−５５）；３−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−５６）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−５７）；３−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−５８）；３−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−５９）；２−｛１−［２−エチルアミノメチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール（化合物１−６０）；１−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６２）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６３）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６４）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−６５）；３−アセチル−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸メチルエステル（化合物１−６６）；３−アセチル−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６７）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６８）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６９）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−７０）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−７１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−７２）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリミジン−５−イル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−７３）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−７４）；４−ニトロ−安息香酸１−｛１−［２−カルバモイル−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−１−トリフルオロメチル−プロピルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７５）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７６）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−イソプロピル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７７）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（エナンチオマーＢ）（化合物１−７８）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７９）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８０）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−イソプロピル−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（エナンチオマーＢ）（化合物１−８２）；４−ニトロ−安息香酸１−｛１−［２−カルバモイル−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−１−トリフルオロメチル−プロピルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８３）；３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−｛４−［１−（４−ニトロ−ベンゾイルオキシ）−１−トリフルオロメチル−プロピル］−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル｝−１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８４）；３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−｛４−［１−（４−ニトロ−ベンゾイルオキシ）−１−トリフルオロメチル−プロピル］−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８５）；７−｛４−［１−（４−ニトロ−ベンゾイルオキシ）−１−トリフルオロメチル−プロピル］−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８６）；３−クロロ−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８７）；３−クロロ−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８８）；または３−クロロ−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（エナンチオマーＢ）（化合物１−８９）、または、その薬学的に許容可能な塩、あるいは、薬学的に許容可能なＮ−オキシドであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１乃至１５のいずれかの化合物、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、および、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
医薬組成物は、静脈注入、経口投与、吸入、経鼻投与、局所投与、眼投与、または、耳投与のために調剤されることを特徴とする請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
医薬組成物は、錠剤、丸剤、カプセル剤、液剤、吸入剤、鼻腔用スプレー溶液、座薬、懸濁剤、ゲル剤、コロイド剤、分散剤、懸濁剤、溶液、エマルション、軟膏、ローション剤、点眼薬、または、点耳薬であることを特徴とする請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
処置を必要としている哺乳動物のロイコトリエン依存性の、または、ロイコトリエン媒介性の疾病または疾患を処置する方法であって、
前記方法は、
請求項１乃至１５のいずれかに記載の治療上有効な量の化合物、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシドを患者に投与する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２０】
疾患または疾病が炎症であることを特徴とする請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
疾患または疾病が呼吸器疾患または循環器疾患であることを特徴とする請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
疾患または疾病が、喘息、アテローム硬化症、慢性閉塞性肺疾患、肺高血圧症、間質性肺線維症、鼻炎、大動脈瘤、心筋梗塞、脳卒中、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、ＮＳＡＩＤ誘発性の消化管病変、癌、代謝性障害、または、疼痛であることを特徴とする請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
疼痛が急性疼痛、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、非炎症性疼痛、中枢性疼痛、または、末梢性疼痛であることを特徴とする請求項２２に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、または、薬学的に許容可能なＮ−オキシドであって、
【化１】
式中：
Ａは、５員のＮ含有ヘテロアリールであり、
Ｑ６は、ＮまたはＣＲ７であり、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、置換または非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、テトラゾール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３−Ｃ６シクロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり、
各々のＲ３は、独立して、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、テトラゾール、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のヘテロアルキル、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、または置換または非置換のヘテロアリールであり、
各々のＲ８は、独立して、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、または置換または非置換のヘテロアリールであり、
各々のＲ９は、独立して、Ｈ、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６フルオロアルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであるか、あるいは、それらが結合される窒素と一緒に取り込まれる２つのＲ９は、置換または非置換のヘテロ環を形成し、
各々のＲ１０は、置換または非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のアリール、または置換または非置換のヘテロアリールであり、または、それらが結合される炭素と一緒に取り込まれる２つのＲ１０は、置換または非置換の炭素環、あるいは、置換または非置換のヘテロ環を形成し、
Ｌ１は、−Ｏ−、−ＮＲ８−、−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−ＯＣ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｏ−，−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＲ８−、−ＮＲ８−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−Ｓ−、−Ｓ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、またはＣ１−Ｃ３ヘテロアルキレンであり、
Ｌ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、またはＣ１−Ｃ６ヘテロアルキレンであり、
ｍは０、１、２、または、３であることを特徴とする化合物、その薬学的に許容可能な塩、または、薬学的に許容可能なＮ−オキシド。
【請求項２】
Ａは、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、または、チアジアゾリルであり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１０であり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
ｍは、０または１であることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａは、トリアゾリル、オキサジアゾリルまたはチアゾリルであり、
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のナフチル、置換または非置換の単環式ヘテロアリール、置換または非置換の二環式ヘテロアリールであり、
Ｌ１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−ＮＨ−、またはＮＨ−Ｃ１−Ｃ３アルキレン−であり、
Ｌ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、または、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキレンであることを特徴とする請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａは
【化２】
であり、
Ｌ２は、単結合、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、または、Ｃ１−Ｃ４ヘテロアルキレンであり、
Ｒ２は、ハロ、−ＣＯ２Ｒ９、テトラゾール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−ＣＨ（＝Ｏ）、−ＳＲ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｒ９）２、またはＣ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ａは
【化３】
であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ４アルキルであることを特徴とする請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が以下の構造の１つを有することを特徴とする請求項５に記載の化合物。
【化４】
【請求項７】
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、置換または非置換のＣ２−Ｃ６シクロヘテロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のナフチル、置換または非置換の単環式ヘテロアリール、置換または非置換の二環式ヘテロアリールであり、
Ｌ２は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、または、−ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２−であることを特徴とする請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝ＣＨ２）ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のナフチル、置換または非置換のフラニルから選択される置換または非置換の単環式ヘテロアリール、置換または非置換のチエニル、置換または非置換のピロリル、置換または非置換のオキサゾリル、置換または非置換のチアゾリル、置換または非置換のイミダゾリル、置換または非置換のトリアゾリル、置換または非置換のテトラゾリル、置換または非置換のピラゾリル、置換または非置換のイソキサゾリル、置換または非置換のイソチアゾリル、置換または非置換の１，３，４−チアジアゾリル、置換または非置換のピリジニル、置換または非置換のピリダジニル、置換または非置換のピリミジニル、置換または非置換のピラジニル、あるいは、置換または非置換のキノリニルであり、
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルまたは置換または非置換の単環式ヘテロアリールであり、
Ｒ２は、−ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２、または、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８であることを特徴とする請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のピリジニル、置換または非置換のピリダジニル、置換または非置換のピリミジニル、または、置換または非置換のピラジニルであることを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、置換または非置換のフェニルまたは置換または非置換のピリジニルであることを特徴とする請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ６はＮであり、
Ｌ２は単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、または、−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
各々のＲ９は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ６は、ＣＲ７であり、
Ｌ２は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、またはＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ４フルオロアルキルであり、
Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｒ８は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
各々のＲ９は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであることを特徴とする請求項１乃至１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
化合物は、７−［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−チアゾル−２−イルスルファニル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１）；７−［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−チアゾル−２−イルスルファニル］−インドリジン−２−カルボン酸（化合物１−２）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−２−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−３）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−４）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸（化合物１−５）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−７）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−２−イミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−３−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−８）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−９）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１０）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１１）；７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−３−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１２）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１３）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１４）；１−ブロモ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−１５）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−１６）；１−ブロモ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１７）；１−ブロモ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−１８）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−１９）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２０）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−｛［５−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルアミノ］−メチル｝−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２１）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−２２）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−２３）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリジン−３−イル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２４）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリジン−３−イル−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２５）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリジン−３−イル−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−２６）；３−（４−クロロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２７）；３−（４−クロロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−２８）；３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−２９）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−３０）；３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−３１）；３−（６−フルオロ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−３２）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルバルデヒド（化合物１−３３）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−メタンスルホニルメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−３４）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−３５）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−３６）；３−（｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イルメチル｝−アミノ）プロピオン酸エチルエステル（化合物１−３７）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−モルホリン−４−イルメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−３８）；（Ｅ）−３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝アクリル酸メチルエステル（化合物１−３９）；３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イルメチル｝−アミノ）−プロピオン酸（化合物１−４０）；（Ｅ）−３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−アクリル酸（化合物１−４１）；３−（｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イルメチル｝−アミノ）プロピオニトリル（化合物１−４２）；（Ｅ）−３−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−アクリルアミド（化合物１−４３）；１，１，１−トリフルオロ−２−｛１−［３−（４−フルオロ−フェニル）−２−メトキシメチル−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−ブタン−２−オール（化合物１−４４）；３−（４−フルオロ−フェニル）−２−メトキシメチル−７−［４−（１−メトキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン（化合物１−４５）；３−（３−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−４６）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（３−メタンスルホニル−フェニル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−４７）；３−（３−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−４８）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（３−メタンスルホニル−フェニル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−４９）；１，１−ジオキソ−１λ６−チアゾリジン−３−イル）−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１
−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−メタノン（化合物１−５０）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸メトキシ−メチル−アミド（化合物１−５１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−キノリン−３−イル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−５２）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−キノリン−３−イル−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−５３）；１−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−イル｝−エタノン（化合物１−５４）；３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルアミド（化合物１−５５）；３−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−５６）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−５７）；３−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−５８）；３−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−５９）；２−｛１−［２−エチルアミノメチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−１，１，１−トリフルオロ−ブタン−２−オール（化合物１−６０）；１−クロロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６２）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６３）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６４）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−６５）；３−アセチル−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸メチルエステル（化合物１−６６）；３−アセチル−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６７）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−６８）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−６９）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−７０）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（化合物１−７１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（化合物１−７２）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−ピリミジン−５−イル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−７３）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（化合物１−７４）；４−ニトロ−安息香酸１−｛１−［２−カルバモイル−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−１−トリフルオロメチル−プロピルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７５）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７６）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−イソプロピル−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７７）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（エナンチオマーＢ）（化合物１−７８）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−７９）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（２−メチル−ピリジン−４−イル）−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８０）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−イソプロピル−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８１）；７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−インドリジン−２−カルボン酸アミド（エナンチオマーＢ）（化合物１−８２）；４−ニトロ−安息香酸１−｛１−［２−カルバモイル−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−インドリジン−７−イルメチル］−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル｝−１−トリフルオロメチル−プロピルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８３）；３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−｛４−［１−（４−ニトロ−ベンゾイルオキシ）−１−トリフルオロメチル−プロピル］−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル｝−１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８４）；３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−７−｛４−［１−（４−ニトロ−ベンゾイルオキシ）−１−トリフルオロメチル−プロピル］−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８５）；７−｛４−［１−（４−ニトロ−ベンゾイルオキシ）−１−トリフルオロメチル−プロピル］−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル｝−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８６）；３−クロロ−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸エチルエステル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８７）；３−クロロ−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボニトリル（エナンチオマーＢ）（化合物１−８８）；または３−クロロ−７−［４−（１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−プロピル）−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル］−インドリジン−２−カルボン酸アミド（エナンチオマーＢ）（化合物１−８９）、または、その薬学的に許容可能な塩、あるいは、薬学的に許容可能なＮ−オキシドであることを特徴とする請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１乃至１５のいずれかの化合物、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシド、および、少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１７】
医薬組成物は、静脈注入、経口投与、吸入、経鼻投与、局所投与、眼投与、または、耳投与のために調剤されることを特徴とする請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１８】
医薬組成物は、錠剤、丸剤、カプセル剤、液剤、吸入剤、鼻腔用スプレー溶液、座薬、懸濁剤、ゲル剤、コロイド剤、分散剤、懸濁剤、溶液、エマルション、軟膏、ローション剤、点眼薬、または、点耳薬であることを特徴とする請求項１６に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
処置を必要としている哺乳動物のロイコトリエン依存性の、または、ロイコトリエン媒介性の疾病または疾患を処置する方法であって、
前記方法は、
請求項１乃至１５のいずれかに記載の治療上有効な量の化合物、薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なＮ−オキシドを患者に投与する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項２０】
疾患または疾病が炎症であることを特徴とする請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
疾患または疾病が呼吸器疾患または循環器疾患であることを特徴とする請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
疾患または疾病が、喘息、アテローム硬化症、慢性閉塞性肺疾患、肺高血圧症、間質性肺線維症、鼻炎、大動脈瘤、心筋梗塞、脳卒中、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、ＮＳＡＩＤ誘発性の消化管病変、癌、代謝性障害、または、疼痛であることを特徴とする請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
疼痛が急性疼痛、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、非炎症性疼痛、中枢性疼痛、または、末梢性疼痛であることを特徴とする請求項２２に記載の方法。
【公表番号】特表２０１３−５１５６７７（Ｐ２０１３−５１５６７７Ａ）
【公表日】平成２５年５月９日（２０１３．５．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３１０２１（Ｐ２０１２−５３１０２１）
【出願日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４９９５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３８０８６
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１０２０９６７２）アミラ ファーマシューティカルズ，インク． (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月９日（２０１３．５．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月２３日（２０１０．９．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４９９５４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３８０８６
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１０２０９６７２）アミラ ファーマシューティカルズ，インク． (17)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]