本発明は、ＭＮＫ２およびＭＮＫ１の阻害剤である一般式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義の通りである］
の化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭＮＫ１および／またはＭＮＫ２キナーゼの望ましくない活性に関連する障害の予防および処置用医薬の調製のための該化合物の使用にも関する。
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【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

【課題】副作用の恐れがなく、肥満を予防・改善し、かつ、生活習慣病と言われる糖尿病、高血圧、高脂血症、循環器疾患、心臓疾患などの慢性疾患の予防・改善に有用な天然物由来の健康食品用組成物の提供。
【解決手段】a）食欲抑制作用を有する成分、b）消化酵素活性阻害作用を有する成分、c)キノコキトサン複合多糖体成分、及びd)食物繊維からなる健康食品用組成物。上記成分a）〜d)以外に、さらに下記配合剤を配合してもよい。
e) 消化酵素活性阻害作用を補助する成分
f) 脂肪の吸収阻害、又は脂肪の燃焼及び排泄作用促進を有する成分
g) 腸内環境改善作用を有する成分
h) 炭水化物の吸収阻害作用、糖の輸送能亢進作用、インスリンの産生促進作用、又はインスリン受容体の活性化作用を有する成分
i) ミネラル類を有する成分,
j) ビタミン類を有する成分、
k) アミノ酸類を有する成分、
l) 血中総コレステロール抑制作用を有する成分、
m） 高血圧抑制作用を有する成分。 （もっと読む）

本発明はＨＭ７４ａ受容体のアゴニストであるプリノン誘導体に関する。疾患を治療するための化合物およびそれらの医薬的に許容し得る塩の組成物および使用方法が本明細書でさらに提供される。
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一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉのアゼチジン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；代謝症候群；インスリン抵抗性；肝脂肪症；及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、一つまたは複数の免疫調節配列（IMS）を有する免疫調節核酸の投与を含む、疾患を処置または予防する方法および組成物に関する。本発明は、疾患を予防または処置するIMSを同定する手段および方法に関し、さらに特に自己免疫疾患または炎症性疾患の処置および予防に関する。本発明の方法は、免疫調節核酸を単独または自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドもしくは自己-ペプチドをコードするポリヌクレオチドと併用して投与する段階を含む、疾患の処置または予防に関する。本発明はまた、被験者に存在し非生理的状態に関与する一つまたは複数の自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドまたは自己-ペプチドに関連する被験者の疾患を処置するための方法および組成物に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼC-α(PKC-α)のインヒビターである2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノピリミジンに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

化合物（ｔｒａｎｓ−４−｛４−［（｛５−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝シクロヘキシル）酢酸の新規結晶形、ならびにそれらの結晶形の製造方法、それらを含む医薬組成物、および医療処置におけるそれらの結晶形の使用を提供する。

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本開示は、長さ８〜１６モノマーの化学的に修飾された高親和性モノマーを含むような化合物を含めた、短鎖アンチセンス化合物を記載する。効力が増大し、かつ、治療指数が改善したこのような特定の短鎖アンチセンス化合物は、細胞、組織および動物における標的核酸および／またはタンパク質の減少に有用である。したがって、本明細書中には、インビボで標的ＲＮＡを減少させるために有用な、高親和性ヌクレオチド修飾を含む短鎖アンチセンス化合物が提供される。このような短鎖アンチセンス化合物は、以前に記載されたアンチセンス化合物よりも低い用量で有効であり、毒性と処置のコストの低下を可能にする。さらに、記載される短鎖アンチセンス化合物は、経口投薬により高い効力を有する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）のアザシクロペンタン誘導体は、他の既知のステアロイルコエンザイムＡデサチュラーゼと比較して、ステアロイルコエンザイムＡ デルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化、肥満、糖尿病、神経系疾患、メタボリック症候群、インシュリン耐性、肝臓脂肪症、及び非アルコール性脂肪性肝炎など異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に対して有用である。
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本発明は、肥満症および関連疾患の治療に有用な式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ²、Ｌ¹、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は定義されるとおりである。］
のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、またはその薬理学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアスレテオマーもしくはジアステレオマーの混合物に関する。
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本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

ＳＩＲＴ１とＬＸＲとのコレステロール調節複合体および使用方法が開示されている。ＳＩＲＴ１は、ＬＸＲ要素に結合しているＬＸＲと複合体を形成する。複合体を形成する方法、複合体の形成を調節する作用剤を同定する方法、哺乳動物の血漿において、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）に結合するコレステロールの総コレステロールに対する比率を増加させる方法、哺乳類細胞からのＡＢＣＡ１媒介コレステロール流出を促進する方法、正常未満のＳＩＲＴ１活性レベルを有すると見なされる対象を処置する方法、候補物質がＬＸＲ依存性プロセスを調節するか否かを評価する方法、および候補物質がＬＸＲのＳＩＲＴ１依存性作用を調節するか否かを評価する方法が、開示されている。
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【課題】インスリン抵抗性の改善、体重増加（肥満）の抑制の効果、及び脂肪肝の予防及び改善効果を有する混合物を提供すること。
【解決手段】３価クロムとタマネギエキスを混合したことからなるインスリン抵抗性の改善効果を有する混合物。又、３価クロムとタマネギエキスを混合したことからなる体重増加の抑制効果を有する混合物。又、３価クロムとタマネギエキスを混合したことからなる脂肪肝の予防及び改善効果を有する混合物。さらに、前記３価クロムが３価クロム−ニコチン酸錯体である混合物。 （もっと読む）

【課題】遺伝子治療または組換えタンパク質の産生に有用な環状ＤＮＡ分子および当該環状ＤＮＡ分子の製造方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つの有益な核酸配列を含み、この核酸配列の複製を可能にする領域がプラスミドまたはバクテリオファージに由来する複製起点を含んでおり、この複製起点が宿主細胞中で機能するためには宿主細胞に外来の少なくとも１つの特異的タンパク質の存在が必要である、遺伝子治療に有用な環状ＤＮＡ分子。 （もっと読む）

【課題】活性酸素消去酵素発現促進剤を提供すること。
【解決手段】ガランギン又はフロレチンのいずれか１種以上を含有する活性酸素消去酵素発現促進剤。 （もっと読む）

式:


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、ヘキソキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なエンドセリンレセプターアンタゴニストを提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩。


〔式中、Ｒ¹ は (１〜６Ｃ) アルキル、 (２〜６Ｃ) アルケニル、 (２〜６Ｃ)
アルキニル、 (１〜６Ｃ) アルコキシ又は (１〜６Ｃ) アルキルチオから選ばれ
、Ｒ² 及びＲ³ はそれぞれ場合により存在し、ｍ及びｎはそれぞれ０、１又は２
であり、Ｈｅｔは置換又は無置換のピラジン環である。〕 （もっと読む）

本発明は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）抑制剤を、肝臓脂肪酸結合タンパク質（Ｌ−ＦＡＢＰ）抑制剤と組み合わせて投与することによって、高脂血症を治療するための組成物および方法、肝臓脂肪症の発現を防止する方法、高脂血症を治療するために有用な薬剤を同定する方法、ならびに、ＭＴＰおよびＬ−ＦＡＢＰ活性の抑制剤をスクリーニングする方法を提供する。また、ＭＴＰ抑制剤およびＬ−ＦＡＢＰ抑制剤を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）