本発明は、概して、セリン−トレオニンプロテインキナーゼ、具体的には、ＰＫＣの混乱した活性化の阻害による抗炎症薬、抗発癌性薬および鎮痛薬としての、四環式テルペノールファミリーであるラノスタ−８，２４−ジエン−３−オールの薬学的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、先行技術の合成インヒビターに付随する欠陥にかんがみて、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７，２０}−リアーゼならびに５α−レダクターゼを強力に阻害しえ、すべてのアンドロゲン合成をブロックし、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有益である、酵素インヒビターを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有用なアンドロゲン合成の新規なインヒビターに関する。本発明は、また、それらの新規な化合物を合成する方法、これらの新規な化合物を含有する医薬組成物、および本発明のアンドロゲン合成インヒビターを使用して前立腺癌および良性前立腺肥大症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル（Grifola gargal）の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患の予防及び治療剤としての提供。
【解決手段】ステロール系化合物又は下式（２ａ）で表される化合物（１，２−ジアセチルスフィンガシン）を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤を使用する。
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【課題】より長い期間にわたる最終パッケージにおける一貫した再現性のある品質と共に、最終医薬中の一定の有効物質含量を可能にする製法の提供。
【解決手段】イベリス・アマラ、メンタ・ピペリタ・フォリウム、マトリカリア・フロス、カルヴィ・フルクタス、メリッサ・フォリウム、アンジェリカ・ラディクス、リキリティエ・ラディクス、カルドゥイ・マリア・フルクタスおよびケリドニ・ヘルバをアルコール抽出物の形態で含む植物ベースの医薬の製造方法と、この方法に従って製造された医薬およびその使用方法。 （もっと読む）

腸癌、特に十二指腸、回腸、結腸及び直腸の腺腫及び腺癌の予防及び治療のための9α-エストラ-1,3,5(10)-トリエン誘導体の使用。
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【課題】前立腺肥大症などの膀胱出口部閉塞によりしばしば引き起こされる、止めようのない強い尿意が出現する過活動膀胱に対し、副作用として膀胱収縮力の低下を引き起こさない優れた治療薬を提供する。
【解決手段】筋原性の過活動膀胱におけるギャップジャンクションの機能を、グリチルレチン酸類又は医薬として許容されるその塩が抑制して、膀胱の過活動を抑えると共に、膀胱の収縮力を低下させない優れた過活動膀胱治療剤。 （もっと読む）

式中、Ｒ_１およびＺは上記のとおりであり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、グルコロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、ＳＣＨ_３−ＣＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_ｎ（ＮＨ）ＣＨ_２０Ｈ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲンおよびハロゲン化アルキルからなる群から選択され、Ｒ_４およびＹは独立して、Ｏ、−ＯＨ、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、硫酸塩、グルコロニド、嵩高い基、フェニルもしくは置換フェニル基、シクロもしくはヘテロシクロ基、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、ピリミジン、−ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３等からなる群から選択され、並びに、前記化合物の各エナンチオマー、他の立体化学的異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明はウイルス活性抑制のための、化学式（１）のトリテルペノイド（triterpenoid）系化合物の用途に関する。
本発明に係る前記トリテルペノイド系化合物はウイルス活性抑制効能が優秀であるため、ウイルス性疾患に対する治療剤として有効利用できる。
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【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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【課題】キク科植物であるデイジーの花部より得られる中性脂質吸収抑制剤、中性脂質吸収抑制効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、デイジーの花部の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規サポニン化合物を提供する。
【解決手段】デイジーの花部、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等によりデイジーの花部を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるサポニン化合物を含む中性脂質吸収抑制剤。該中性脂質吸収抑制剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品。並びに該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規サポニン化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２の活性化と関連する疾患の過程の治療のための、マスリン酸、又は天然、合成もしくは半合成のマスリン酸に富む混合物、又は前記酸を含む組成物の使用に関し、関節症、リウマチ様関節炎、線維筋痛症、座骨神経痛、及び、特にその他の診断が困難な骨関節疾患の症候性治療及び／又は再生治療に関する。本発明は、またこれらの局所投与に関する。 （もっと読む）

本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ステロール誘導体が吸着し処理能力が低下した吸着剤より、後段の工程に悪影響を及ぼすことなく、食品分野でも問題とならない方法でステロール誘導体を除去し、容易に吸着剤を再生することができる処理方法を提供すること。
【解決手段】 ステロール誘導体が吸着している吸着剤に、酸または酸化剤を含有するアルコール溶液を、加温条件下で接触させることによりステロール誘導体を除去することを特徴とする、吸着剤の再生方法。 （もっと読む）

【課題】フルベストラント(fulvestrant)などの医薬品の製造に有用な新規方法、並びにこの方法に用いる新規中間体の提供。
【解決手段】新規中間化合物を経由した式（１）のフルベストラントの製造法。
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【課題】マクロファージの泡沫化を阻害し、血中コレステロールを低下し、動脈硬化を予防・治療できる物質を同定することによって、動脈硬化の予防・治療剤、血中コレステロール低下剤、及びマクロファージの泡沫化阻害剤を提供すること。
【解決手段】トマチジンを有効成分として含む、動脈硬化の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】優れた抗癌作用を有する抗癌物質及びこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】下式で表される抗癌用トリテルペン誘導体、及びその類似化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。


式中、Rはα−Ｈ，β−Ｏ−Ｒ’(Ｒ’は水素原子または任意のアシル基を表す)、または＝Ｏを表す。 （もっと読む）

【課題】従来の褐藻類由来機能性成分の抽出方法における課題を解決し、褐藻類に含まれる有用成分である褐藻類由来機能性成分を効率的に、さらに、飛躍的に時間を短縮して抽出する方法を提供すること。
【解決手段】褐藻類を超臨界流体で抽出することを特徴とする褐藻類由来機能性成分の抽出方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
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本発明は、ウリ科（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｅａｅ）ニガウリ属のニガウリ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ ｃｈａｒａｎｔｉａ Ｌ.）から分離して得られた、下記一般式に示されるククルビタン型トリテルペン化合物の糖尿病および肥満の予防および治療用の薬剤の調製における医薬用途に関する。前記ククルビタン型トリテルペン化合物は、グルコース取込み促進剤、グルコース輸送体４（ＧＬＵＴ４）の膜移行のアゴニスト、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）の活性化剤であるので、糖尿病および肥満を予防および治療することができる。

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