Fターム[4C091MM03]の内容
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Fターム[4C091MM03]に分類される特許
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鉄サレン錯体
【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式(I)で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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子宮筋腫を治療するためのウリプリスタルの使用
本発明は、子宮筋腫の治療方法であって、それを必要とする患者に有効量の17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン(ウリプリスタル)またはそのあらゆる代謝産物を投与することを含む方法に関する。より詳細には、該方法は、子宮筋腫に罹患した患者の出血を減少または停止させ、および/または子宮筋腫の大きさを減少させるのに有用である。 (もっと読む)
新規19−ノル−プレグネン誘導体類
【課題】特異的且つ強力なプロゲステロン様の性質を有し、且つ残留するアンドロゲン活性に欠ける新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)に示された化合物及びそれらを含有する薬学的組成物。
(ここでR1、R2、R3、R4、R5、R6は水素又は特定の置換基を表し、Xは、酸素等を表し、nは1である。)
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プロドラッグ及びその製造方法
【課題】ウルソデオキシコール酸等の胆汁酸が本来有する効能をもたらす胆汁酸のプロドラッグであって、特に水溶液状のプロドラッグとすることにより、注射や点滴による皮下及び血管内投与薬として使用可能な胆汁酸のプロドラッグ及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】N‐アセチルシステイン抱合型ウルソデオキシコール酸等のN‐アセチルシステイン抱合型胆汁酸を有効成分として含むプロドラッグ及びその製造方法とする。
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グルココルチコイド受容体アゴニストとしてのC−21チオエーテル
本発明は、一般構造式(VII)[L、R1、R2、R3、R4およびR5は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである]を有する式(VII)の化合物およびその11−ケト類似体、ならびに前記化合物および前記11−ケト類似体の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫、自己免疫および炎症の疾患および状態の治療ならびに予防に当該化合物を使用する方法を提供する。本発明の新規な化合物は、予想外に低い全身的活性を有すると共に、有用な薬理学的活性を有する。したがって、本発明の化合物は、副作用プロファイルが劣った公知のグルココルチコイドに代わるより安全な代替物を提示する。
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15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その使用及び誘導体含有薬物
本発明は、一般化学式I(式中、Z、R4、R6a、R6b、R7、及びR18は、請求項1に記述される意味を有する)を有する15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その溶媒和物、水和物及び塩に関し、これらの化合物の全ての結晶変態及び立体異性体を含む。また、本発明は、経口避妊のための、並びに閉経前、閉経期及び閉経後の障害を治療するための薬物を製造するためのこれらの誘導体の使用に関し、その薬物は、このような誘導体を含み、特に前述の指示における使用に関する。本発明に係る誘導体は、プロゲステロン性、好ましい場合においては、抗鉱質コルチコイド及び中程度から僅かなアンドロゲン活性を有する。
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17−ヒドロキシ−19−ノル−21−カルボン酸−ステロイドγ−ラクトン誘導体、それらの使用および前記誘導体を含有する医療製品
本発明は、化学式I (式中R4、R6a、R6b、R7、R15、R16a、R16b、R18およびZは請求項1に記載する意味を有する) の17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイドγ-ラクトン誘導体およびそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体および塩に関する。さらに、本発明は、経口避妊および閉経期前、閉経期中および閉経期後の病訴の治療のための医療製品を製造するためのこれらの誘導体の使用、および前記誘導体を含有する医療製品に関する。本発明による誘導体はプロゲステロン作用を有し、好ましい場合において、抗ミネラルコルチコイド作用および中性〜わずかのアンドロゲン作用を有する。
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C20−C21置換グルココルチコイド受容体アゴニスト
本発明は、一般構造(I)[L、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、互いに独立に選択され、本明細書に定義されている通りである]を有する式(I)の化合物、および前記化合物の医薬として許容し得る塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体を提供する。本発明は、また、本明細書に定義されている式II、III、IV、VおよびVIの化合物(ならびに塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体および異性体)を提供する。また、医薬組成物、製造方法、ならびに広範な免疫疾患および状態、自己免疫疾患および状態および炎症疾患および状態の治療および予防に当該化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
15α,16α−メチレン基及び飽和17,17−スピロラクトン環を有する19−ノル−ステロイド誘導体、その使用及びこれらの誘導体を含む医薬品
本発明に係る15α,16α-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-17-プレグナ-4-エン-3-オン-21-カルボン酸γ-ラクトン誘導体はプロゲステロン効力を有する。それらは一般化学式Iを有し、そしてさらにそれらの溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩を含み、ここでZは酸素原子、2の水素原子、NOR及びNNHSO2Rを含む群から選択され、ここでRは水素、C1-C10-アルキル、アリール又はC7-C20-アラルキルであり、R4は水素又はハロゲンであり、そしてさらにR6a、R6bは共にメチレン又は1,2-エタンジイルを形成する又はR6aは水素であり、そしてR6bは水素、C1-C10-アルキル、C2-C10-アルケニル又はC2-C10-アルキニルを含む群から選択され、そしてR7は水素、C1-C10-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C2-C10-アルケニル又はC2-C10-アルキニルを含む群から選択される又はR6aは水素であり、そしてR6b及びR7は共に結合、酸素を示している又はメチレンを形成する、R18は水素又はC1-C3-アルキルを示している。
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15,16−メチレン−17−ヒドロキシ−19−ノル−21−カルボン酸−ステロイドγ−ラクトン誘導体、その使用及びその誘導体を含む医薬品
本発明は、一般化学式Iを有する15,16-メチレン-17-ヒドロキシ-19-ノル-21-カルボン酸-ステロイド γ-ラクトン誘導体(R4, R6a, R6b, R7 及びZは請求項1記載の意味である)、及び、その溶媒和物、水和物、立体異性体及び塩に関する。本発明は、さらに、経口避妊用医薬品の製造ならびに閉経前、周閉経期及び閉経後愁訴の治療のための、これらの誘導体の使用、ならびに、上記の誘導体を含む医薬品に関する。本発明に係る誘導体はプロゲステロン作用を有し、そして好ましい実施形態において、抗ミネラロコルチコイド作用及び若干のアンドロゲン作用に対して中立の作用をさらに有する。
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グルココルチコステロイド受容体アゴニストとして作用するステロイド誘導体
本発明は、式(I)
〔式中、n、p、R1、R2、X1、X2、X3、R3a、R3b、R4、R5およびR6は明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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治療剤
【課題】 高尿酸血症の患者は年々増加の傾向を示している。血中尿酸値の正常値の上限である、7 mg/dlを超えると、痛風、痛風性関節炎及び腎障害等として発症する。高尿酸血症の治療としては、血中尿酸値をコントロールする薬剤が投与されが、このような薬剤としては、作用が緩和であること、持続性があること、副作用の少ないことなどを満たすことが望まれる。
【解決手段】 γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする高尿酸血症の予防または改善剤。γ−オリザノールを有効成分とすることを特徴とする抗骨粗鬆症剤。
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高トリグリセリド血症の治療に有用な化合物
【課題】高トリグリセリド血症の患者、特に、HDLコレステロールレベルが低い患者及び/または肥満である患者を治療するための方法の提供。
【解決手段】治療に有効な量の下記式:
(式中、R1、R2、R3、R4、R7、R8、R11、R12、R13、R14及びR15は、独立して、水素、ハロゲン等であり;R5及びR6は、独立して、水素等であり;R9は、水素等であり;R16及びR17は、独立して、水素、ハロゲン等である。)の化合物を患者に投与することを含む、治療方法。
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6−アルキリデンアンドロスト−1,4−ジエン−3−オンを取得するための方法
対応する6−アルキリデン−4−アンドロステン−3−オンを、キノン、シリル化剤および強酸の存在下で、1,2位の脱水素反応に付することを含む方法により、一般式(I)(式中、Rは、Hまたはアルキルであり;R1およびR2は、互いに独立して、H、OR3、OC(=O)R4またはO−(GPH)(ここで、R3は、H、C1−C6アルキルまたはアリールであり;R4は、HまたはC1−C6アルキルであり;かつ、GPHは、ヒドロキシル保護基である)を表すか;または、R1およびR2は、それらが結合する炭素原子と共に、カルボニル基もしくは同等物または環状ケタールを形成する)の6−アルキリデンアンドロスト−1,4−ジエン−3−オンを取得することができる。
【化1】
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アミノステロール、ビタミンD類似体および他の化合物の製造に有用な24−ヒドロキシル化された化合物の立体選択的合成
【課題】縮合環骨格に結合した不飽和アルキルケトン置換基を立体選択的に還元する方法、ならびにスクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物の製造方法の提供。
【解決手段】不飽和アルキルケトンをキラルなオキサアザボロリジン試薬と反応させる。この反応は、不飽和アルキルケトンを不飽和アルキルアルコールへ立体選択的に還元する。所望なら、不飽和アルキルアルコールをさらに還元して、飽和アルキルアルコールを製造することができる。縮合環骨格は、例えばステロイド環骨格またはビタミンD類似体の骨格であり、スクアラミンまたは他の有用なアミノステロール化合物、およびアミノステロール化合物の製造用中間体を製造するために、ステロイド環骨格上のアルケンオン置換基(例えば22−エン−24−オン置換基)またはアルキンオン置換基(例えば22−イン−24−オン置換基)と共に使用できる。
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19‐ノルアンドロスタ‐4‐エン‐3‐オンをエストラ‐1,3,5(10)‐トリエンに芳香族化する方法
本発明は、19‐ノルアンドロスタ‐4‐エン‐3‐オン(式(II))をエストラ‐1,3,5(10)‐トリエン(式(I))に芳香族化する方法に関する。
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メタボリック症候群に作用する組成物の調製における植物エクジソンの使用
【課題】哺乳動物におけるメタボリック症候群のネガティブな効果を低減する。
【解決手段】本発明は、特に過体重である個人の脂肪体重を低減するために、植物エクジソンを使用することを提案する。植物エクジソンは食品組成物に添加されることが有利である。本発明では、植物エクジソンはキノアなどの食用植物由来であってよい。
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ヘッジホッグシグナル伝達、骨誘導、抗脂肪生成、及びWNTシグナル伝達を活性するためのオキシステロール
合成オキシステロールを作製することができ、骨障害、肥満、心血管障害、及び神経学的障害の治療に使用することができる。
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新規なグルココルチコイド受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、1種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化1】
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抗腫瘍活性を有する水溶性トリテルペンフェノール化合物及びその調製方法
本発明は、下記式(I)に示される、抗腫瘍活性を有する水溶性トリテルペンフェノール化合物を開示する。式中、置換基R1 -R4及びMは、明細書中の定義通りである。また、本発明は、キノンメチルトリテルペン系化合物を出発原料として、式(I)の化合物を調製する方法を開示する。本発明に関する水溶性トリテルペンフェノール化合物は、注射剤、錠剤、カプセル剤、顆粒剤および塗布剤のような様々な薬の剤形にすることができ、特に注射剤に適している。
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