式［I］の化合物を含有する溶液を噴霧乾燥することを含む、式［I］の21-リン酸二ナトリウムプレグナン誘導体化合物（式中、X=R=H、又はX=FかつR=α-CH₃、又はX=FかつR=β-CH₃である。）を得る方法。
【化１】
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【課題】本発明は、インビトロにおいてラット子宮のエストロゲン・レセプター標本よりもラット前立腺のエストロゲン・レセプター標本に高い親和性を持ち、並びに／又は５ＨＴ２ａレセプター及び５ＨＴ２ａトランスポーターの発現の促進に関して顕著な作用を持つ医薬としての有効成分として一般式（Ｉ）の新しい８β−置換エストラトリエン、それらの製造、それらの治療的使用、そして上記新しい化合物を含む医薬としての調剤形状を説明する。
【解決手段】ここで一般式（Ｉ）中、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁶ 、Ｒ^6′、Ｒ⁷ 、Ｒ^7′、Ｒ⁹ 、Ｒ¹¹、Ｒ^11′、Ｒ¹²、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ^15′、Ｒ¹⁶、Ｒ^16′、Ｒ¹⁷及びＲ^17′は本明細書中に示された意味を持ち、かつＲ⁸ は直鎖若しくは分枝鎖の、場合により部分的若しくは完全にハロゲン化されたアルキル又はアルケニル・ラジカルであって、最大５の炭素原子を持つもの、エチニル−、あるいはプロプ−１−イニル・ラジカルを意味する。本発明は、エストロゲン欠乏誘発性疾患及び症状の治療のためのこれらの化合物の使用、並びに子宮よりも骨におけるエストロゲン作動性作用に優先的に解離作用を持つ化合物の全体構造の中の８β−置換エストラトリエン構造部分をも説明する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）：
【化１】


の化合物を、適当な溶媒の存在下に酸と反応させることを含む、式（Ｉ）：
【化２】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ独立して、水素、ハロゲンまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルである）
のアロマターゼ阻害剤を製造する方法。エキセメスタンの新規な結晶形も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】細胞内コレステロールの検出などに有用な、新規な蛍光化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物。


ｎは２〜５の整数、ｍは０〜３の整数を示す。 （もっと読む）

【課題】懸濁型点眼剤中のフルオロメトロンの容器への固着を抑制すること。
【解決手段】懸濁型点眼剤中にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油又はポリオキシエチレンヒマシ油を含有することにより、フルオロメトロンの容器への固着を抑制することができる。 （もっと読む）

【課題】炭素安定同位体の含量比率を天然存在比率と異なるよう濃縮した¹³CH₄又は¹³CO₂を出発原料として、¹³C標識ベンゼンなどの芳香族化合物を合成する方法を確立すること。¹³C標識ベンゼン誘導体を提供すること。
【解決手段】金属触媒及び／又はゼオライト触媒の存在下で[¹³C₂]-アセチレンを三量化する工程を含む、[¹³C₆]-ベンゼンの製造方法。[¹³C₂]-アセチレンは、[¹³C]-メタン中で非平衡放電を行って生成させるとよい。あるいは、¹³CO₂と金属リチウムを反応させて、Li₂¹³C₂を生成した後、Li₂¹³C₂と水を反応させて、[¹³C₂]-アセチレンを生成させてもよい。¹³CO₂は、酸素雰囲気下で[¹³C]-メタンを燃焼させることにより得られる。[¹³C₆]-ベンゼンから、1,2,3,4,5,10-[¹³C₆]-エストラジオール類を製造する方法及び[¹³C₆]-ベンゼン誘導体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、タウリン酸ナトリウムの水溶液と、クロロギ酸アルキルとウルソデオキシコール酸の混合酸無水物のアセトン溶液との反応によって得られる懸濁液中に存在する不純物の選択的沈殿の工程を含む、タウロウルソデオキシコール酸を調製するための新規の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬である１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、またはその薬学的に許容される誘導体もしくは類縁体と、少なくとも一つのルテインホルモン放出ホルモン作動薬または拮抗薬との組み合わせに関し、そしてＢＲＣＡ１−または２−媒介性疾患の予防および処置のための前記組み合わせの使用に関する。化合物、１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせられ得るルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬は、例えばゴナドレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アンチド、ラモレリクス、セトロレリクス、アンタレリクス、ＯＲＧ３０８５０、アバレリクス、ガニレリクス、およびリュープロリンである。 （もっと読む）

本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

プロゲステロンアンタゴニストおよびＳＰＲＭは、血小板減少症、凝固因子欠乏または抗凝固療法等の突発性または医原性凝固障害の女性における過剰子宮出血の治療または予防のための薬剤を調製するために有用である。治療期間は１〜１８０日間である。 （もっと読む）

ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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本発明は、治療効果のあるグルココルチコイドの或る特定の不飽和脂肪酸誘導体、すなわち抗炎症剤及び抗癌剤であるグルココルチコイドの脂肪酸エステル、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規ステロイド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体の少なくとも１つにより調節される障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、子宮内膜症の治療のための医薬の調製のためのミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。本発明は、特に、現在利用できる治療よりも優れた活性及び副作用特性を有する、子宮内膜症のための改善させた治療用組成物に関する。ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストを使用することにより、骨量の損失を伴うことなく、子宮内膜症を恒久的に治療することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

【課題】 微生物を使って疎水性である脂質前駆体から脂質を生産する方法において、脂質の収率が極めて高い製造方法を提供する。
【解決手段】 微生物を使用して脂質前駆体（ａ）から脂質（Ａ）を生産する方法において、界面活性剤（Ｂ）によって予め培地に可溶化された脂質前駆体（ａ）と微生物を培地中で接触させる工程を含むことを特徴とする脂質の製造方法である。特に、界面活性剤（Ｂ）が、アルキル基が炭素数８〜２４であるアルキル硫酸塩、およびアルキルスルホン酸塩からなる群から選ばれる１種以上の硫黄原子含有アニオン性界面活性剤である。 （もっと読む）

骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）