本発明は生体系における血管新生の抑制方法に関する。この方法は、生体系に有効量のステロイドサポニンを投与することを含む。 （もっと読む）

アミド基の窒素がスルホニルアミノカルボニル−(Ｃ_１−４)−アルキル基により置換されている４−(３−ヒドロキシ−１０,１３−ジメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ[ａ]フェナンスレン−１７−イル)−ペンタン酸アミド；および医薬としてのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】ステロイド骨格を有する新規ジアミン化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


ここで、Ｒはステロイド骨格を含む有機基であり、かつＲ_１は炭素数２〜１０の直鎖あるいは脂環構造を含む２価の有機基である、
で表わされるジアミン化合物。 （もっと読む）

本発明は、Rが水素またはα-ヒドロキシであり、7位のヒドロキシル基がαまたはβ位にある、式（I）の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体に関する。

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【課題】炎症や２型糖尿病などのNF―κBに関与する疾患の予防及び治療に使用することができる安全性の高いＮＦ−κＢ活性化阻害剤を安価に提供する。
【解決手段】下記化１の化学構造式（該式中、Ｒ_１はヒドロキシ基を示し、Ｒ_２はヒドロキシ基、メトキシ基あるいはアルコキシ基を示し、Ｒ_３はトリテルペンからなるエステルおよびその塩類を表す。）で表される化合物またはその塩類を有効成分とするＮＦ−κＢ活性化阻害剤。
【化１】
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置換されたB-ホモアンドロスタンおよびB-ヘテロアンドロスタンの3位の新規なアミノアルコキシイミノ誘導体、それらの調製法、およびそれらを含有する心不全および高血圧などの心臓血管系疾患を処置するための医薬組成物。具体的には、一般式（I）を有する化合物（化学基は明細書に詳細に記載した意味である）を記載する。

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本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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式(I)：
【化１】


の化合物を調製する新規な方法であって、中間体を単離することなく、式(II)：
【化２】


の化合物を、式(III)：
【化３】


の化合物またはその塩を介して、式(I)の化合物に変換することを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤、強心剤および抗癌剤感受性増強剤として有用な新規物質および該物質の植物からの製造方法を提供する。
【解決手段】キョウチクトウの有機溶媒（特に、アルコール類）抽出液より得られた一般式（１）で表される新規なステロイド型強心配糖体。
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本発明は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの結晶形態に関する。本発明は、特に、該化合物の２つの結晶溶媒和物／無水物、Ｉ型多形体及びＩＩ型多形体に関する。しかしながら、本発明はまた、これらの２つのＩ型及びＩＩ型多形体を調製するための前駆体としての結晶溶媒和物、例えば、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンのメタノール及びエタノール溶媒和物にも関する。置換結晶化又は研和によるＩ型多形体の調製方法が記載される。非溶媒和物の形成の前の最後の溶媒の選択は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの個々の溶媒和物の精製挙動における相違に基づくことができる。本発明のＩ型多形体は医薬品の製造に特に適している。
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【課題】クロロフィル類縁体及びその自己会合体ナノ粒子の疎水性を制御し、光線力学的治療法（ＰＤＴ）等に応用可能なクロロフィル・ナノ粒子及びその製造方法を提供する。
【解決手段】クロロフィル類縁体と、そのクロロフィル類縁体分子間の距離を広げるスペーサー分子とが混合して存在するクロロフィル・ナノ粒子により、上記課題を解決した。このクロロフィル・ナノ粒子において、クロロフィル類縁体を構成するクロリン環の長さと、スペーサー分子を構成するコレステロール骨格の長さがほぼ等しいことが好ましく、また、クロロフィル・ナノ粒子は、選択図１に示すように、クロロフィル類縁体とリトコール酸誘導体を混合して得ることができる。 （もっと読む）

【課題】新規な組成物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物（Ｉ）と、下記一般式（ＩＩ）で表される化合物（ＩＩ）とを含有することを特徴とする分解性組成物［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基またはハロゲン化アルキル基であり、Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４はそれぞれ独立して１価の有機基である。］。
［化１］
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【課題】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＨＥの特異的な阻害剤、および種々の治療的用途のためのＮＨＥ阻害剤を提供すること。
【解決手段】ＮＨＥの阻害剤として有用な、化合物ＦＸ１Ａ、化合物ＦＸ１Ｂ、化合物１３６０、化合物１３６１、化合物３７１、化合物１４３７および化合物３５３などの、新規に単離および合成されたアミノステロール化合物またはその薬学的に許容される塩であって、これらのステロイド化合物の中には、種々のＮＨＥを阻害することが見出されているものもあれば、単一の特定のＮＨＥを有利に阻害することが見出されているものもあり、これらの化合物の構造は、本明細書に示されるとおりである。 （もっと読む）

種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

（i）前立腺におけるエストロゲン・アンタゴニスト作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーター、（ii）アロマターゼ阻害剤、及び／または（iii）抗エストロゲンを効果的な量で投与する工程を含む、尿道括約筋機能不全を伴わない個人における、慢性非細菌性前立腺炎の治療または予防方法。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体（ＡＲ）に特異的に結合するが、アロマターゼにより代謝されないステロイド化合物の新しい使用、これらの化合物の調製、これらを含む医薬組成物、及び該化合物の哺乳動物におけるホルモン依存性又はホルモン受容体が調節する癌の予防及び／又は治療への使用に関する。
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本発明は、高血圧の進行傾向にある被験者における高血圧（≧１４０／９０ｍｍＨｇ）の進行を予防するための薬剤の製造のための、ドロスピレノンの使用に関する。本発明は、予防を必要とする被験者にドロスピレノンを投与することにより、高血圧の進行傾向にある被験者における高血圧（≧１４０／９０ｍｍＨｇ）の進行を予防する方法にさらに関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規エンフマフンギン誘導体および薬学的に許容できるその塩、その合成、ならびに（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としてのその使用に関する。本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩、ならびに本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物は、抗真菌感染症ならびに関連する疾患および病状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）