【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルを提供する。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製のための改良されたプロセスを提供する。新規プロセスは、特にモメタゾンフロエート(MometasoneFuroate)の調製に適切である。
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本発明は、式（III）で表される１７−ケトステロイドから出発して、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ¹⁰、Ｒ¹³、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁴¹およびＲ⁴²基が、本明細書に示された意味を有する式（Ｖ）で表される中間体を経由する、式（Ｉ）で表される１７α−（３−ヒドロキシプロピル)−１７β−ヒドロキシステロイドの製造方法に関する。
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一般化学式１：


［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ_２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ^６ａは水素であり、かつＲ^６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂ及びＲ^７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^９、Ｒ^１０は、水素であるか、又はＣ^９とＣ^１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^１５、Ｒ^１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ^１７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^１５、Ｒ^１６及びＲ^１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ^６ａ及びＲ^７はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ^１とＣ^２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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式［I］の化合物を含有する溶液を噴霧乾燥することを含む、式［I］の21-リン酸二ナトリウムプレグナン誘導体化合物（式中、X=R=H、又はX=FかつR=α-CH₃、又はX=FかつR=β-CH₃である。）を得る方法。
【化１】
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本発明は、一般式（I）［式中、Rが式（II）（式中、R₁がOHであり、R₂-CH₃であるか、またはR₁およびR₂が一緒に式（III）の基を形成し、R₃がClまたはFであり、R₄がHまたはFである（ここで、R₁、R₂、R₃およびR₄は、ステロイド構造の対応する炭素原子にβ位またはβ位で結合することができるが、ただし、R₁およびR₂が式（III）の基である場合、R₃はFであり、R₄はHまたはFである））のコルチコステロイド残基である］のコルチコステロイドの酸化窒素誘導体およびそれらの医薬的に許容される塩または立体異性体に関する。該化合物は、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚疾患および目の疾患の治療に有用である。
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本発明は一般式Iの新規18-メチル-19-ノルアンドロスタ-4-エン 17,17-スピロエーテル（式中、Zは酸素原子、2個の水素原子、=NOR基又は=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基、R⁴は水素原子、ハロゲン原子又はトリフルオロメチル基、R⁶及び/又はR⁷はα又はβ配置でもよく、そしてR⁶とR⁷は互いに独立して水素原子又は1〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルキル基又は2〜4個又は3〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐のアルケニル基又は3〜5個の炭素原子を有する飽和シクロアルキル基又は一緒になってメチレン基又は二重結合であり、又はR⁶はα又はβ配置のハロゲン原子及びR⁷は水素原子である）を開示する。新規化合物は、プロゲステロン作用及び抗ミネラルコルチコイド作用を有する。
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式(I)：
【化１】


の化合物を調製する新規な方法であって、中間体を単離することなく、式(II)：
【化２】


の化合物を、式(III)：
【化３】


の化合物またはその塩を介して、式(I)の化合物に変換することを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

ステロイド骨格に少なくとも一つのオキソ基を有する下記のステロイド構造（ＡＢＣＤ）を含むオキソステロイド化合物のエナンチオ選択的な酵素的還元のためのプロセスは、オキソステロイド化合物が、ＮＡＤＨまたはＮＡＤＰＨの存在下にてハイドロキシステロイド脱水素酵素にて還元され、ａ）オキソステロイド化合物は５０ｇ／リットル以上の濃度にて反応に供給され、ｂ）ハイドロキシステロイド脱水素酵素により形成された、酸化状態のＮＡＤまたはＮＡＤＰは、式ＲｘＲｙＣＨＯＨの第２級アルコールの酸化またはＣ４−Ｃ６のシクロアルカナールの酸化によって連続的に再生され（Ｒｘ、Ｒｙは、それぞれ独立に、水素、分枝または非分枝のＣ１−Ｃ８のアルキル基、および、Ｃtotal≧３を示す）、ｃ）別のオキシドレダクターゼ／アルコール脱水素酵素が、上記第２級アルコールの酸化または上記シクロアルカナールに対する酸化のためにそれぞれ使用される。
【化１】

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本発明は、新規医薬エーロゾル製剤、それらを調製する方法、治療におけるそれらの使用及び該製剤を含んでいる定量吸入器に関し、並びに、含有量の均一性におけるばらつきを低減させること及び/又は該製剤中の増強された微粒子画分(FPF)を提供することにおける生体適合性ポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシアンドロスタ−４−エン−３−オン（式Ｉの化合物）及びその生理学的に許容し得る塩：
【化１】


（式中、Ｒ_４は、（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）からなる群から選択される部分を表し、ただしＲ_４が部分（Ｃ）を表す場合はＺがＳである。）。 （もっと読む）

【課題】メラニン生成抑制効果に優れたトリテルペン化合物およびそれを有効成分として含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）により表されるトリテルペン化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ_１は、Ｃ_４−Ｃ_７分枝鎖状アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及びメトキシから独立して選択される１個以上の基で任意により置換されていてよいＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキルメチルであって、該メチル基がメチル又はエチルから選択される基で任意により置換されていてよいもの、又は任意により１個以上のメチル基で置換されたビシクロアルキル基であり；Ｒ_２は、水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基であり；Ｒ_３及びＲ_４は、同一の又は異なる基であり、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基であり；そして、式（II）は、単結合又は二重結合である〕；その生理学的に許容される溶媒和物、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、並びに外化合物の製造方法における化学的中間体に関する。

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液体含有組成物およびポリマー薬物送達系などの眼科的治療物質としては、哺乳動物の眼の後区に送達してその眼の前区に有意に拡散しないグルココルチコイド誘導体を含む治療成分が挙げられる。本発明物質の製造方法および使用方法もまた記載する。
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本発明は、様々な自己免疫性および炎症性疾患または状態の治療に有用な選択的グルココルチコイド受容体リガンドであるＤ−ホモアンドロスタ−１７−イル−カーバメート誘導体を目的とする。本発明はまた医薬組成物および使用方法を含む。 （もっと読む）

【課題】所望の溶解性、安定性、低毒性、実際の投薬量、的確な粒子サイズ（懸濁する場合）、および／もしくは一般に使用される定量吸入器のバルブ構造物との適合性を提供し得ない可能性があるという、先行技術における定量吸入器中の製剤が示す短所を被らないような、喘息の処置用のＣＦＣを含まない製剤、およびそれを生産するプロセスを提供すること。
【解決手段】吸入用のエアロゾル懸濁液製剤を含む定量吸入器であって、該吸入用のエアロゾル懸濁液製剤が、有効量のフランカルボン酸モメタゾン、乾燥粉末サーファクタント、およびＨＦＡ２２７を含有し、ここで該製剤は、実質的にキャリアを含まない、定量吸入器。 （もっと読む）

【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、グルココルチコイド受容体特異的拮抗作用を有する薬剤（特にデキサメサゾン21−メシレイト）を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。

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