本開示は、新規デメチルペンクロメジン類似体に関する。また、過剰増殖疾患を治療するための薬学的組成物およびそのような組成物を使用するための方法も開示する。一態様において、類似体は、式（Ｉ）により表される。

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本発明は、式（Ｉ）の高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン（以下、ジエノゲスト）を、式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンから合成する新規な方法に関する。本発明は、高純度な１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、及びそれを活性成分として含む医薬組成物にも関する。本発明に係る医薬組成物は、式（Ｉ）の高純度ジエノゲストを、活性成分、又は活性成分及び担体、添加剤若しくは賦形剤等の一般に用いられる補助材料の少なくとも一つとして含み、高純度ジエノゲストの不純物の総量は０．１％未満であり、４−ブロモ−ジエノゲストの量は検出限界（０．０２％）未満である。本発明者らの発明によれば、式（Ｉ）のジエノゲストは、以下の方法で合成される。すなわち、ｉ）式（Ｖ）の３−メトキシ−１７−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、加熱下、不活性な有機溶媒中、シクロヘキサノンの存在下で、アルミニウムイソプロピレートと反応させ、ｉｉ）そのようにして得られた式（ＩＶ）の３−メトキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエン−１７−オンを、０から−３０℃の温度で、シアノメチルリチウムと反応させ、ｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３−メトキシ−１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−２，５（１０）−ジエンを、テトラヒドロフラン溶液中で、強い有機酸と反応させ、ｉｖ）得られた式（ＩＩ）の１７α−シアノメチル−１７β−ヒドロキシ−エストル−５（１０）−エン−３−オンを、０から６０℃の温度で、ピリジン溶液中で、１〜１．５当量の三臭化ピリジニウムと反応させてから、得られた式（Ｉ）の粗ジエノゲストを、再結晶及び分取用ＨＰＬＣにより精製する。









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本発明は、式（I）[式中、R₁は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル、C₁-C₆−アシル、C₁-C₄−アルコキシカルボニル、C₁-C₄−アルキルチオカルボニル、C₁-C₆−アルキルアミノカルボニル、又はアリールアミノカルボニル基であり；そしてR₂は、水素原子、又はC₁-C₆−アルキル又はC₁-C₆−アシル基である]で表されるD−ホモエストラ−４，９−ジエン−３−オンの11β−ベンズアルドキシムに関する。式（I）の化合物は、プロゲステロン受容体に対してよりもグルココルチコイド受容体に対して、より強く結合し、そして効果的な抗グルココルチコイドである。本発明によれば、それらはグルココルチコイド、特にコルチゾルにより誘発されるアンドロゲン欠乏に寄与する病状及び/又は疾病の処理及び／又は予防のために適切である。

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本発明は、基Zがステロイド結合される、下記一般式（I）：
で表される８β−置換されたエストラトリエンのプロドラッグ類、それらの製造方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用に関する。
本発明の一般式（I）の化合物は、エストロゲン受容体α及び/又はβに結合しない。それらは、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ_１は、Ｃ_４−Ｃ_７分枝鎖状アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及びメトキシから独立して選択される１個以上の基で任意により置換されていてよいＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキルメチルであって、該メチル基がメチル又はエチルから選択される基で任意により置換されていてよいもの、又は任意により１個以上のメチル基で置換されたビシクロアルキル基であり；Ｒ_２は、水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基であり；Ｒ_３及びＲ_４は、同一の又は異なる基であり、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基であり；そして、式（II）は、単結合又は二重結合である〕；その生理学的に許容される溶媒和物、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、並びに外化合物の製造方法における化学的中間体に関する。

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ステロイド誘導体化合物式（Ｉ）ならびにこの医薬として許容可能な塩およびエステルにおいて：Ｒ¹およびＲ²の一方がヒドロキシであり、他方が水素であり；または、Ｒ¹およびＲ²が一緒に、オキソを表し；Ｒ³が水素もしくはヒドロキシであり；複数本の破線が炭素−炭素単結合もしくは２重結合を表し；痛みの予防もしくは処置に、神経傷害もしくは損傷もしくは疾患後の神経再生を向上させていくのに、脳傷害、損傷、もしくは疾患の予防もしくは処置に、ならびに、神経保護に、有用である。特に有用な化合物が、１１−ヒドロキシ−Δ４−アンドロステン−３，１７−ジオンおよび１１−オキソ−Δ４−アンドロステン−３，１７−ジオン、あるいはこれらの誘導体である。
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シクレソニドの２２Ｒ／２２Ｓエピマー比を上昇させる方法が提供される。 （もっと読む）

（ｉ）原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）、（ｉｉ）他の形態の緑内障、または（ｉｉｉ）グルココルチコイド治療と関連する高眼圧をコントロールするための方法および組成物が開示される。本方法は、眼球の前方セグメントに対する局所注入による血管新生抑制剤、および他のＩＯＰ降下剤の投与を含む。もっとも好ましいＩＯＰ降下剤は、血管新生抑制性ステロイド、特に酢酸アネコルタブであり、もっとも好ましい投与ルートは、前強膜近傍注入またはインプラントである。本発明の一部は、酢酸アネコルタブの前強膜近傍への注入が、１から数ヶ月の長期に亘って眼内圧のコントロールを可能とするという発見に基づく。この結果は、前強膜近傍投与ルートによって酢酸アネコルタブの線維柱網に対するアクセスが促進されるためと考えられる。
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液体含有組成物およびポリマー薬物送達系などの眼科的治療物質としては、哺乳動物の眼の後区に送達してその眼の前区に有意に拡散しないグルココルチコイド誘導体を含む治療成分が挙げられる。本発明物質の製造方法および使用方法もまた記載する。
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本開示はアンドロステロン誘導体を提供する。本開示の誘導体は、乳癌を含むアンドロゲンおよびエストロゲン関連疾患および障害の治療に有用である。
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【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、(1)抗プロゲステロン活性を有する化合物（例えば、フルベストラント（ICI182.780）、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニドなど）、(2)エストロゲン活性を有する化合物（例えば１７β―エストラジオール）、又は、(3)抗プロゲステロン活性を有する化合物とエストロゲン活性を有する化合物の混合物（例えば１７β―エストラジオール及びフルベストラント）、を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、神経因性疼痛治療用医薬組成物、あるいはこれら化合物を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。
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本発明は、逆相カラム又はキラルカラムを用いてHPLC上にフルベストラント(fulvestrant)試料を置く工程、その試料を第一移動相と第二移動相を有する溶離物にてその試料を溶離する工程、そしてカラムからフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bの純化された留分を収集する工程を含むフルベストラント(fulvestrant)の異性体を分離する方法を含む。本発明は、HPLCにより決定される99.5%の純度のフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)A又はフルベストラント・スルホキシド(fulvestrant・sulfoxide)Bを提供する。 （もっと読む）

がん細胞の成長および増殖の化学療法的に用いられる６−メチルオキサアルキル エキセメスタン化合物および関連する組成。
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【課題】 アルコール性水酸基からカルボニル基への酸化反応を温和な条件で行う方法を提供する。この酸化方法によれば、一般的に厳しい反応条件が必要となるため反応基質が限定されるという課題や量論的な重金属系副生物等の有害性廃棄物の発生を伴う問題を有していた水酸基からカルボニル基への酸化反応を温和な条件で行うことが可能となる。
【解決手段】 脂肪族アルコールのC-OH部分を酸化してCO部分とする方法において、脱水素触媒及びニトロ化合物の存在下に脱水素反応してＤ−グルカール等の脂肪族アルコールを２−デオキシ−１，５−アンヒドロ−Ｄ−グルシトール等の脂肪族カルボニル化合物とする酸化方法である。 （もっと読む）

本発明は、１−[17β−アセチルオキシ−３α−ヒドロキシ−２β−（４−モルホリニル）−5α−アンドロスタン−16β−イル]−１−（２−プロペニル）ピロリジニウムブロミド（ロクロニウムブロミド）及びその中間体の合成方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、次の一般式（ＡおよびＢ）で表示される、イミダゾリル基で置換された新規なステロイド誘導体およびインダン-1-オン誘導体ならびにそれらの塩を提供する。

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本発明は、ステロイドの新規なニトロオキシ誘導体、それらの局所用医薬製剤、皮膚または粘膜の病気もしくは障害を治療するためのそれらの使用に関する。これらのステロイドの新規なニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた局所忍容性を有している。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物。 （もっと読む）

早産の合併症を治療および/または予防する方法および組成物が提供される。この方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与を含む。早産の合併症を診断または予測する方法も提供される。この方法は2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝産物の検出を含む。

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