本発明は、置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル酢酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なインドール-２-オン誘導体に関する。この新規な化合物は、中枢神経系又は循環系の疾患の治療又は予防に有用である。
【化１】

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流動型実験室水素化装置１００は、全て流路内に連結されている、貯留部１０４と、供給ポンプ１０２と、２個の入口及び１個の出口を備える混合エレメント１０８と、水素化反応器１１０と、圧力調整ユニット１１２とを備える。装置１００は、水素源１２６と、水素源１２６と混合エレメント１０８の第２の入口との間に配置される一方向バルブ１２０も備える。供給ポンプ１０２は、一定容積速度を与えるポンプにより実現される。貯留部１０４は、水素化すべき試料の基礎溶液として少なくとも溶媒を含む。水素化反応器１１０は、取外し可能な連結器により流路中に連結され、流動抵抗を増加させ、液体成分と気体成分との混合を促進する充填物を含む交換可能なカートリッジとして形成される。圧力調整ユニット１１２は、水素化反応器１１０の後ろで流路中に連結され、電気的に制御される調節器を備える。
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本発明は、バイオ分子の定性及び定量測定のための蛍光分析法に用いられる、新規な化学化合物に関する。本発明の目的は、このような化合物を同定し、その適合性を実証することである。該目的は、式（１）で示される化合物［式中、Ｒ^１はアンテナ官能基であり、Ｒ^２は、共役ランタニド（ＩＩＩ）イオンを含有するキレート形成剤であり、Ｘは、−ＯＨ又は、アミド結合によってキレート形成剤のカルボキシレート基に結合した、バイオ分子に対するアフィニティ基であり、Ｙは、−Ｈ又は、アンテナ官能基にカップリングした、バイオ分子に対するアフィニティ基である］によって達成される。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なインドール-２-オン誘導体に関する。この新規な化合物は、中枢神経系又は循環系の疾患の予防又は治療に好ましい活性プロフィールを有する。
【化１】

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式（Ｉ）：


を有する化合物を開示している。この化合物は脳中のＡβ沈着を伴う疾患を治療または予防するのに有用である。
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5-ビニル-インドール誘導体は、例えば肥満の治療に対して有用な、化学的脱共役剤である。 （もっと読む）

本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

抗腫瘍剤に耐性を有して発達した腫瘍を処置するための、式（Ｉ）のインドール化合物の一群の使用について、開示する。式（Ｉ）の化合物は、薬物耐性に影響を受けた腫瘍を処置するため、単剤療法で使用されてもよく、また、上述の抗腫瘍剤の作用の相乗効果的な促進剤として共治療（ｃｏ−ｔｈｅｒａｐｙ）で使用されてもよい。加えて、促進されるべき活性の抗腫瘍剤と関連付けられた式（Ｉ）に示すインドール誘導体を有する製剤組成物についても、述べる。 （もっと読む）

テガセロドとそのマレイン酸塩の調製方法が提供されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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リンカーを介してヌクレオチド誘導体に連結される修飾シアニン色素を有する蛍光標識レポーター化合物が開示される。前記化合物は核酸配列解析に有用である。前記蛍光標識レポーター化合物は、リンカーを介して、修飾ＤＮＡ塩基のようなヌクレオチド誘導体に連結される環固定シアニン色素である。これらの蛍光標識レポーター化合物は、３’末端が蛍光標識されたＤＮＡ断片を生成するために、ＤＮＡ合成のＤＮＡ鎖ターミネーターとして使用できる。 （もっと読む）

本発明は単独であるか、またはL-アルギニン、生理的に受容できるその塩、一酸化窒素の合成に関連する1以上の別の生理的に受容できる化合物およびその混合物からなる群から選択される少なくとも1種の化合物との組み合わせのいずれかであるメラトニンの、医薬組成物、および、術後感染性および非感染性合併症、または虚血/再潅流の治療的処置、予防的処置および/または防止を目的とした薬物製造のための使用に関し、ここで、該感染性合併症は肺炎、創傷感染(創傷裂開)、腹腔内膿瘍、および尿路感染(UTI)であってよく、あるいは非感染性合併症は吻合部漏出であってよい。 （もっと読む）