Fターム[4C204CB03]の内容
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ヘテロアリールフェニルウレア誘導体
本発明により、式(I):
【化1】
[式中、R1、R2およびR5は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、1またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルキル基、および1またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルコキシ基から選択され;
R3およびR4は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、1またはそれ以上の水酸基またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルキル基、1またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルコキシ基および−(CH2)k―Vから選択され;
R6およびR7は、それぞれ独立に、水素原子、およびハロゲン原子から選択され;
Z1およびZ2は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、および−O(CHR11)OC(=O)R12から選択され;
Qは、下式:
【化2】
の基であり;ここでG1はC−Y2またはNであり;
環Aはベンゼン環または5〜6員不飽和ヘテロ環であり;当該ヘテロ環に含まれる窒素原子はN−オキシドであってもよく;当該環Aは、同一または異なってもよい1〜3の置換基Wで置換されていてもよく;
Y1およびY2は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルコキシ基、モノおよびジヒドロキシC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシC1−C6アルコキシ基、アミノC1−C6アルコキシ基、(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルコキシ基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルコキシ基、C1−C6アルコキシC1−C6アルキル基、アミノC1−C6アルキル基、(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、ジ(C1−C6アルキル)アミノC1−C6アルキル基、アミノ基、(C1−C6アルキル)アミノ基、およびジ(C1−C6アルキル)アミノ基から選択される]の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、もしくはそれらのプロドラッグが提供される。
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LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
中性から塩基性の水性またはアルコール性溶媒中でルイス酸またはプロトン酸を使用せずに求電子基質とπ求核剤との間にCC結合を形成する方法
本発明は、加溶媒分解速度のkEtOH(25℃)が10−6s−1より大である求電子基質とπ化合物とを反応させることによって炭素−炭素結合を形成する方法に関する。この方法は、中間体であるカルボカチオンを、中性から塩基性の水性またはアルコール性の溶媒または混合溶媒中で、ルイス酸もプロトン酸も使用することなく生成させることを特徴とする。
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ケモカイン受容体アンタゴニスト
式(I):
【化1】
[式中、可変基R、R9、Z、X、QおよびYは、明細書中に定義の通りである。]
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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芳香族化合物の製造方法
本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式(2)で示される化合物と、下記式(3a)で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式(1)で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。
[式中、Rは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、C3〜C10飽和環基若しくは不飽和環基であり、Aは、置換基を有ししていてもよいC4〜C20芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Xは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Y1は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。]
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ニトロキシル前駆化合物および使用方法
本明細書中に記載のものは、ニトロキシル前駆化合物、ならびにそれらを含む組成物、およびそれらの化合物を作り出す方法、ならびに該化合物および組成物を使った疾患および疾患の症状の処置方法である。 (もっと読む)
ヘパラナーゼ阻害剤及びその使用
本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 (もっと読む)
抗ウイルス治療
式(I)、(II)、(III)および(IV)の複素環式化合物および式(I)、(II)、(III)または(IV)の化合物を投与することによるHIV媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状(エイズを含む)を処置するために有用である。 (もっと読む)
ウイルス障害の処置
式(I)の複素環式化合物および式(I)の化合物を投与することによるHIV媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状(エイズを含む)を処置するために有用である。 (もっと読む)
p38キナーゼ阻害剤として使用するための縮合ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。
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ヒト癌細胞に対する抗癌性を有するインジルビン誘導体
本発明はヒト癌細胞株に対して、細胞の増殖を阻害することによる抗癌性を有するインジルビン誘導体に関する。具体的には本発明は、CDK(サイクリン依存性キナーゼ)インヒ
ビターとして知られるインジルビン誘導体の合成を提供する。さらにインジルビン誘導体によるヒト癌細胞株の増殖を抑制する活性と、分化を誘導することによって白血病細胞株をアポトーシスに誘導する性質とが検討され、様々なヒト癌細胞株に対して抗癌作用の薬効を有する新規インジルビン誘導体が開発された。
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バニロイド受容体リガンドとしてのビス二環式アミド類ならびに炎症性および神経因性疼痛の治療におけるそれらの使用
急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 (もっと読む)
選択的S1P4−アゴニストとしてのインドール−アラニン誘導体
本発明は、1個またはそれ以上のS1P1、S1P2、S1P3またはS1P5受容体よりもS1P4受容体に対して少なくとも10倍選択性の、特に、遊離型または塩形態の構造(I)
【化1】
[式中、R1は、フェニルまたはナフチルであり、ここでフェニルは、1個または2個のハロゲン、C1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはフェニルC1−6アルキルにより置換され;そして
R2は、水素またはC1−6アルキルである]
で示される新規のインドール−アラニン誘導体であるS1P4受容体アゴニスト、それらの製造方法、特に移植術におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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炎症関連疾患の治療法
本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び/又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びNATURAから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
式(I):
のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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塩酸4−(2−ジプロピルアミノエチル)−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オンを製造する方法
本発明は、ロピニロールとして一般的に公知である、4−[2−(ジ−n−プロピルアミノ)エチル]−1,3−ジヒドロ−2H−インドール−2−オン(I)を製造するための新規な方法および新規な中間体を開示する。さらに、本発明は、心血管障害またはパーキンソン病の処置方法を開示する。 (もっと読む)
ピロリジン誘導体の製造法
優れたVLA−4阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記反応式にしたがって、中間体化合物(14)を得る。
【化1】
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CB1モジュレーター化合物
構造式(I)の新規化合物が開示される。カンナビノイド−1(CB1)受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、CB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害(たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症)、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。
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フェニル酢酸誘導体の製造方法
優れたVLA−4阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記にしたがって、中間体化合物(III)および(XIII)に変換する。
【化1】
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ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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