tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）

溶液における安定性が良好でグラム吸光係数が高く、保存安定性に優れ、取り扱いが容易であり、汎用半導体レーザーに高感度なポリメチン系化合物の新規な非溶媒和型結晶を提供する。
式(Ｉ)のポリメチン系化合物の非溶媒和型結晶及び下式(II)のポリメチン系エーテル化合物と塩酸または臭化水素酸とを反応させることを特徴とする式(Ｉ)のポリメチン系化合物の非溶媒和型結晶の製造方法。
【化１】


（式中、ＸはＣｌまたはＢｒを示す。）
【化２】


（式中、Ｒはアルキル基、アルコキシアルキル基または置換基を有してもよいアリール基を示す。） （もっと読む）

プロスタグランジンとアミンとに関連するアミドを含有する組成物を開示する。アミンは、エピネフリン、ドーパミン、セロトニンおよびそれらの類似体またはプロドラッグから成る群から選択する。また、ある種の化合物、医薬組成物、および緑内障の処置方法も開示する。式A：

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以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明によれば、下記の工程を含むスタチンの製造方法が提供される：
ａ）式ＩＩＩ：
【化１】


の化合物を立体選択的水素添加して、式ＩＩ−ａ：
【化２】


の化合物を製造し、所望により水酸基の保護基を導入して、式ＩＩ：
【化３】


（式中、Ｓ^１は、水素原子または水酸基の保護基を表し；Ｓ^２およびＳ^３は、それぞれ独立して、水酸基の保護基を表し；およびＲ^１は、水素原子またはカルボキシル基の保護基を表す）の化合物を製造する工程、および
ｂ）式ＩＩの化合物をラクトン化して、式Ｉ−ａ：
【化４】


の化合物を製造する工程。

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FPRL1受容体を選択的に活性化する化合物が開示される。さらに、治療有効量の開示化合物を対象に投与して、白血球輸送の重要ステップを調節し、また好中球を介した組織損傷を予防し、以って炎症反応を緩和するという方法も開示される。加えて、有効量の開示化合物を投与し、以ってFPRL1受容体を調節する、または特異的に作動させるという方法もまた開示される。
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組成物は、(Ｓ)−Ｎ−｛２−[ベンジル(メチル)アミノ]−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−メチル−５−[４'−(トリフルオロメチル)[１,１'−ビフェニル]−２−カルボキサミド]−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミドおよびポリマーを含んでなる固体非晶性分散体からなる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４は、独立して水素、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２または−ＣＮであり、
各Ｒ^１１は独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^５とＲ^６はそれぞれ独立して水素、或いはＣ_１−Ｃ_６アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にＣ_３−Ｃ_７シクロアルキル基を形成し、
Ｒ^７は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^８は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２、または−ＣＮから選択される１つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、Ｒ^１１は、上記記載の通りであり、
Ｒ^９は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
また、
Ｒ^８は−ＣＯＯＨによって置換されるフェニルでなく、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４の任意の２つが水素である場合、他の２つはどちらもＣ_３−Ｃ_６アルキルでないと定義される。］
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。 （もっと読む）

生物材料及び他の材料を標識且つ検出するのに有用なシアニン色素を開示する。色素は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^３及びＲ^４基はＺ^１環構造に結合し、Ｒ^５及びＲ^６基はＺ^２環構造に結合し、ｎ＝１、２、又は３であり、Ｚ^１及びＺ^２は独立に、１環、又は２環縮合芳香族系を完結するのに必要な炭素原子を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７基の少なくとも１つは、−Ｅ−Ｆ基（式中、Ｅは、単結合又はスペーサ基であり、Ｆは、目標結合基である）であり、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、及びＲ^１４基の１以上は独立に、−（ＣＨ_２）_ｋ−Ｗ基（式中、Ｗは、スルホン酸又はホスホン酸であり、ｋは、１〜１０の整数である）から選択される］を有する。色素を蛍光標識用途で使用することができ、インドリニウム環の３位に結合させた１個、好ましくは複数の水溶性基が存在すると、色素−色素相互作用が低減し、したがって色素−色素の消光が低減し、具体的には複数の色素分子が、核酸、オリゴヌクレオチド、タンパク質、及び抗体などの成分に結合する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式Ｉの^Ｒ１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^ＡおよびＷは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。

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アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式（Ｉ）（明細書中に定義する）の化合物の使用が提供される：式（Ｉ）。単離された式（Ｉ）の化合物も提供される。
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アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り５つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識フェニルアラニンや、アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基のヒドロキシル基（ＯＨ基）に結合する炭素原子が¹²Ｃ又は¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り４つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識チロシンなどを提供する。これにより、従来の均一標識アミノ酸残基がNMR解析を困難にする最も大きな理由であった芳香環NMRシグナルの複雑さを取り除き、その感度を著しく向上させることができる安定同位体標識芳香族アミノ酸を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサマート化合物に関する。特に、本発明はアシル尿素／スルホニル尿素を含む化合物及びそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、ヒストンデアセチラーゼ活性を持つ酵素に伴って生じるか、それに関するか、またはそれに関連する他の疾患と同様に、増殖性障害の治療用医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

３．８，１１．１，１２．９，１７．８及び２１．７±０．２°２θにおけるＰＸＲＤピークを伴うフルバスタチンナトリウムの多形形態の調製方法を供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬剤的に許容し得る塩、水和物、溶媒和化合物、複合体、及びプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、及びアトピー性皮膚炎のようなアレルギー性疾患の治療に有用である。
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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


式（Ｉ）［式中、
Ｕ、Ｐ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３、ｖ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^ｍおよびＲ^ｍ’は、本明細書中にて定義のとおりである］の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体に関連する疾患に対する医薬の調製のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）