Fターム[4C204CB03]の内容
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PAI−1としてのヘテロサイクリックまたはアリールオキシ、−チオまたは−アミノ置換インドール−2−カルボン酸またはエステル
線溶系の障害および血栓症の治療用のPAI−1阻害剤としての、4−(1H−インドール−3−イル−メチリデンアミノキシ−プロポキシ)−安息香酸誘導体および関連化合物
線溶系の障害および血栓症の治療用のPAI−1阻害剤としての、((((1H−インドール−3イル)メチリデン)アミノ)オキシ)酢酸誘導体およびその関連化合物
本発明は、式(I):
[式中:
R1は、−OH、−OC1−C8アルキルまたはNH2であり;
R2およびR3は、各々独立して、水素、C1−C8アルキル、−CH2−C3−C6シクロアルキル、−CH2−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり;
R4は、水素、C1−C8アルキル、C3−C6シクロアルキル、−CH2−C3−C6シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−CH2−ヘテロアリールであり;
Xは、
(式中、残りの可変部は請求項1の記載と同意義である)
である]
を有するインドールオキシム誘導体に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のPAI−1阻害剤である。
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置換インドール酸誘導体およびPAI−1阻害剤としてのその使用
システイン・プロテアーゼ阻害剤としてのハロアルキルを含む化合物
本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンB、K、L、F、及びSの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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置換スルホンアミド類
本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬及び/又は反作用薬であり、CB1受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患(例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症)、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 (もっと読む)
新規な化合物
本発明は、式Ia又はIb:
【化1】
(式中、Pは、独立してN、OとSから選ばれる1又は2個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも1つのヘテロ原子が窒素である、5-又は6-員の芳香族複素環を表わし;R1は水素であり;R2はC1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR10、及びCONR10R11から選ばれ; R3はC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR4、C1-6アルキルNR4R5、OC2-6アルキルNR4R5、CONR4R5、及び(SO2)NR4R5から選ばれ;mは0、1、2、3又は4であり;nは0、1、2、3又は4である)
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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疼痛治療用バニロイド−1受容体(VR1)モジュレーターとしてのN−(1H−インダゾリル)−尿素誘導体及びN−(1H−インドリル)−尿素誘導体並びに関連化合物
式(I):
[式中、A、B及びDは各々C、N、O又はSであり;EはC又はNであり;5員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し;R1はハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR7R8、(NR7R8で置換された)C1−6アルキル、(NR7R8で置換された)C1−6アルコキシ、オキソ、シアノ、SO2NR7R8、CONR7R8、NHCOR9、又はNHSO2R9であり;R2はハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、NR7R8、(NR7R8で置換された)C1−6アルキル、(NR7R8で置換された)C1−6アルコキシ、シアノ、SO2NR7R8、CONR7R8、NHCOR9、又はNHSO2R9であり;R3及びR4は各々独立して水素、C1−6アルキル、フェニル又はハロフェニルであり;R5及びR6は出現毎に独立して水素、C1−6アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり;Xは酸素又は硫黄原子であり;Yはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり;nは0又は1〜3の整数であり;pは0又は1〜4の整数であり;qは0又は1〜3の整数であり;他の置換基は請求項1に定義した通りである。]の化合物は特に疼痛及びバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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スルホンアミド含有インドール化合物の結晶およびその製造方法
粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)19.1°に回折ピークを有する、N−(3−シアノ−4−メチル−1H−インドール−7−イル)−3−シアノベンゼンスルホンアミドの結晶。 (もっと読む)
疾患の治療法
式(I)で表される化合物、および該化合物を投与することによって疾患を治療する方法について記載する。対象疾患の例としては、新生物疾患、脂肪細胞関連疾患、神経変性疾患および代謝性疾患などが挙げられる。
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スルホンアミド含有インドール化合物の製造方法
式
【化1】
(式中、R1およびR2はそれぞれ独立して水素原子、C1−4アルキル基などを意味する。)で表わされる化合物(3a)と、式A−SO2Cl(式中、Aはシアノフェニル基などを意味する。)で表わされる化合物と、を塩基存在下、水および酢酸C1−6アルキルエステルの混合溶媒中で反応させることを特徴とする、式
【化2】
(式中、A、R1およびR2は前記定義と同意義である。)で表わされる化合物(5a)の製造方法。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】
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アジン誘導体、農園芸用殺菌剤、およびその製造方法
広いスペクトラムの植物病害に対して,低濃度で,高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式(I)で表される新規なアジン誘導体化合物,及びそれらの製造方法に関する。さらに,それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤,特に農園芸用殺菌剤に関する。
式(I)中、
R1は、水素原子,アルキル基,アルケニル基,アルキニル基,アシル基,アルコキシアルキル基,アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を,R2は、アルキル基,アルケニル基,アルキニル基,アルコキシアルキル基,ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、R3,R4は,水素原子またはアルキル基を,Heteroは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Xは水素原子,アルキル基またはアルコキシ基を示す。
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シアノホウ酸塩、フルオロアルキルリン酸塩、フルオロアルキルホウ酸塩またはイミド染料
本発明は、一般式CAT+Y−(I)、式中、Y−は、シアノホウ酸、フルオロアルキルリン酸、フルオロアルキルホウ酸またはイミド化物の群から選択された陰イオンであり、CAT+は、アジン、キサンテン、ポリメチン、スチリル、アゾ、テトラゾリウム、ピリリウム、ベンゾピリリウム、チオピリリウム、ベンゾチオピリリウム、チアジン、オキサジン、トリアリールメタン、ジアリールメタン、メチン、アクリジン、キノリン、イソキノリンまたは第四級アザフルオレノン染料の群から選択された陽イオンである、で表される、プラスチックおよびプラスチック繊維を着色するための、フレキソ印刷インクを製造するための、ボールペンペーストとしての、スタンプインクとしての、革および紙を着色するための、データ収集システム、複写、インクマイクロフィルター、感光起電、レーザー技術および写真工業において用いるための染料に関する。 (もっと読む)
Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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エステル誘導体及びその医薬用途
従来のMTP阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたMTPの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式(1)
【化1】
で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。
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c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼのインヒビターとしてのアセチレン誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)
尿素誘導体およびチロシンキナーゼ阻害剤としてのその使用
新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2、およびRafキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
PPAR調節因子
本発明は、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームXと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式I
I
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。
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