本発明は、広く、有機化学、生化学、薬理学、及び医学に関する。より詳しくは、本発明はプロテインキナーゼ（「ＰＫｓ」）、特にタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節することによって、異常なＰＫ活性に関連する疾患に対して有益な効果が期待される、３−ベンジリデン−インドリン−２−オン誘導体及びこれらの生理的に許容される塩及びプロドラッグに関する。本発明はさらに、がんなどのタンパク質キナーゼ介在性疾患及び疾病の緩和、予防及び／又は治療のための、単独で、又は他の治療薬との併用での、これらの化合物の使用を対象とする。
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基、または、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の複素環基を表し、Ｇは-Ｎ(Ｒ¹)-Ｒ²基を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の含窒素複素環基を表し、Ｘは-Ａ¹-Ｒ³基を表し、Ｍ⁰およびＭ¹は水素原子等を表し、Ａ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ³は置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示されるアミジン化合物。
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本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】アゴメチンの工業的な合成法の提供
【解決手段】７−メトキシ−１−ナフトールを反応させて、ヒドロキシ基を、ハロゲン、トシラートまたはトリフルオロメタンスルホナート基のような離脱基へと転換した後に、パラジウムの存在下でＮ−ビニルフタルイミドなどと反応させ、アルケニル化合物を得る。アルケニル基を還元して得たアミン誘導体を酢酸ナトリウム、続けて無水酢酸と反応させ（Ｉ）の化合物を効率よく合成する方法。
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【課題】樹脂の耐熱性改良が期待されるイミド基を有し、一般的なケトン系溶剤中での反応に十分な溶解性を有し、単純化された分子構造によって十分なイミド基含量を有する、耐熱性高分子材料の原料モノマーとして有用なビスイミドフェノール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるビスイミドフェノール化合物。


（Ｒ_１は、最安定構造の理論計算で、２つの共役平面の成す二面角αの絶対値｜α｜が４５゜以上９０゜以下の官能基、Ｒ_５は、水素原子又は｜α｜が０゜以上４５゜未満の官能基。Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子、水酸基又は炭素数１〜１０の有機基。Ｒ_６は炭素数１〜１０の有機基。Ｘは、単結合、炭素数１〜２０の有機基、−Ｏ−又は−ＳＯ_２−。ｎ＝０〜３。Ｒ_１〜Ｒ_６はハロゲン原子ではない。各Ｒ_２〜Ｒ_５のうちのいずれか一つは水酸基。） （もっと読む）

【課題】樹脂の耐熱性改良が期待されるイミド基を有し、一般的なケトン系溶剤中での反応に十分な溶解性を有し、単純化された分子構造によって十分なイミド基含量を有する、耐熱性高分子材料の原料モノマーとして有用なビスイミドフェノール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるビスイミドフェノール化合物。


（Ｒ_１は、最安定構造の理論計算で、２つの共役平面の成す二面角αの絶対値｜α｜が４５゜以上９０゜以下の官能基、Ｒ_５は、水素原子又は｜α｜が０゜以上４５゜未満の官能基。Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子、水酸基又は炭素数１〜１０の有機基。Ｒ_６は炭素数１〜１０の有機基。ｎ＝０〜３。Ｒ_１〜Ｒ_６はハロゲン原子ではない。各Ｒ_２〜Ｒ_５のうちのいずれか一つは水酸基。） （もっと読む）

【課題】良好なパターンを形成することができ、高い解像度を示す化学増幅型フォトレジスト組成物を与える酸発生剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


［Ｒ^１は、炭素数１〜２０の脂肪族炭化水素基、炭素数５〜１０のアリール基等を表す。Ｗ^１は、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ_２−等を表す。Ｑ^１及びＱ^２は、水素原子、フッ素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表す。Ａは、式（Ｉ−１）で表される基を表す。Ａ^１は、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−又は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−を表す。］ （もっと読む）

本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

【課題】偏光特性の高い湿式成膜法による異方性膜用の化合物、該化合物を含む組成物、該化合物を含む異方性膜および偏光素子を提供する。
【解決手段】遊離酸の形が下記式（１）で表されることを特徴とする化合物。


（ｎは１から３の整数。Ｂ^１は、置換基を有していてもよい２価の芳香族炭化水素基または置換基を有していてもよい２価の複素環基。Ｄ^１は、スルホ基が少なくとも１つ置換した芳香族炭化水素基またはスルホ基が少なくとも１つ置換した複素環基。Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基。） （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は式(I)で表されるインディルビン誘導体およびその生物学的適用に関する。式中、Ｒは、−（Ａ）_ｎ−Ｒ^１または−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^２，Ｒ^３）を表し、Ａは、１個または数個のＡ^１基によって置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキレン基であり、Ａ^１は、ハロゲンＢｒ、ＯＨ、ＯＲ^４またはＮＨ_２であり、Ｒ^４は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；・Ｒ^１は、ハロゲン、ＯＨ、Ｎ（Ｒ^２、Ｒ^３）であり；同一または異なっているＲ^２およびＲ^３は、上記で定義されるものなどのＡ^１によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ５アルキルであり、またはＲ^２およびＲ^３は、ＯもしくはＮなどの別のヘテロ原子を含んでいてもよい、５もしくは６個の要素を有する環の一部であり；・ｎ＝１〜５］
【化１】

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本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、明細書中に示した意味を有する)；また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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【課題】ＡｒＦエキシマレーザー光等に対して高感度で、発生する酸（光発生酸）の酸性度が十分高く、かつレジスト被膜中での拡散長が適度に短く、またマスクパターンの疎密度への依存性が小さい新規な酸発生剤、当該酸発生剤を構成する新規なスルホン酸塩、当該酸発生剤から発生するスルホン酸、当該酸発生剤を合成する原料ないし中間体として有用なスルホン酸誘導体、並びに当該スルホン酸塩を製造するための方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される構造を有する酸発生剤によって、前記課題は解決する。


〔一般式（１）において、Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜３０の直鎖状もしくは分岐状の１価の炭化水素基、置換もしくは非置換の炭素数３〜３０の環状もしくは環状の部分構造を有する１価の炭化水素基、置換もしくは非置換の炭素数６〜３０のアリール基または置換もしくは非置換の炭素数４〜３０の１価のヘテロ環状有機基を表す。〕 （もっと読む）

本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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【課題】本発明は、新規なイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、T型カルシウムチャンネル拮抗剤として有効な下記の化学式1で表されるイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩を提供し、かつベンジル置換体を有するイソインドリノンカボキシル酸誘導体と多様な置換基を有するピペリジニルプロピルアミン誘導体をアミド化反応させる工程を含む、前記イソインドリノン誘導体の製造方法、およびそれら化合物を有効成分として含む薬剤組成物を提供する。
【化１】


式中、R¹〜R⁶は、本明細書で定義したものと同様である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、多発性骨髄腫を治療するための医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】シクロプロパンカルボン酸{2-[(1S)-1-(3-エトキシ-4-メトキシ-フェニル)-2-メタンスルホニル-エチル]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール-4-イル}-アミドまたはその製薬上許容される塩を含む、患者における多発性骨髄腫を治療するための医薬、或いは、該医薬に更に第2の活性成分を組み合わせた組合せ医薬により上記課題が解決される。 （もっと読む）

【課題】機械強度を向上し得る高密度に熱硬化可能なポリマーやオリゴマー材料の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物の少なくとも２種をＧを反応性基として反応させて得られる縮合物又は重縮合物。
一般式（１）


一般式（１）中、Ａ_０〜Ａ_４は単結合、炭化水素基又はヘテロ環の連結基を、Ａｒは芳香環又はヘテロ芳香環の連結基を、Ｘ_０〜Ｘ_４は単結合又は２価の連結基を、Ｒ^１は水素原子、炭化水素基、ヘテロ環基又はアルキルシリル基を表す。Gは−ＮＨＲ^２、又は −ＣＯＯＱを、Ｒ^２は水素原子又は炭化水素基を、Ｑは水素原子、炭化水素基、又は塩を形成し得る金属元素又は有機アンモニウムを表す。ａ_１、ｍ、ｎ_１、ｎ_２は１〜５の整数を、ｂ_１〜ｂ_３は０以上の整数を表す。 （もっと読む）

【課題】鬱病および／または不安症に有効な新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法の提供。
【解決手段】下式で示される新規ピリミジン化合物、該化合物を含有する組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法。


（式中、ＷはＨ、ハロゲン、ＣＮ、メチル基等、Ｘはピペリジニル基等、Ｒ13はフェニル基等、Ｙは４位置換−ピラジニル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、抗ガン及び／又は抗炎症活性を有し、より具体的には、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害する、式Ｉのイソインドロンに関する。本発明は、異常な細胞成長を阻害するため又は過剰増殖性障害を治療するため、又はほ乳類における炎症性疾患を治療するために有用な、組成物及び方法を提供する。本発明はまた、ほ乳類細胞、又は付随する病状のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は治療のための化合物の使用の方法に関する。
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