本発明は３−（置換二水素イソインドールケトン−２−イル）−２，６−ピペリジンジオン及びその中間体、すなわち式（Ｉ）化合物の合成方法を開示し、各置換基の定義は明細書を詳しく参照する。本方法は生産性が高い、環境に対する影響が小さい、原料が入手しやすいなどの利点を有し、工業化生産に適する。
【化１】


式（Ｉ）
（もっと読む）

【課題】組成物としたときの保存安定性が良好で、高感度を達成する感光剤、及び該感光剤の原料及び中間体を提供する。
【解決手段】下記式（１）：


で表されるアミノフェノール化合物。 （もっと読む）

有機半導体材料は、下記一般式（Ｆ）で表される。
式中のＡは１個またはそれ以上の芳香族環からなる環状共役系骨格構造を、Ｒ₁、Ｒ₂は各々独立に、置換基を有してもよいアルキル基を表す。
この有機半導体材料は、高い電子移動度および高いオン／オフ比を有すると共に、その溶液を用いた溶液塗布法により有機半導体薄膜を形成することができる。

（もっと読む）

本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オキシインドールおよびオルト置換されたアニリンを生成するための方法ならびに合成のための中間生成物としてのそれらの使用に関するものである。式（４）の化合物：（化合物中、塩素化剤および有機溶媒の存在下で、−６０°から−１０℃の範囲の反応温度で、アニリン（式Ｑの化合物）の混合物がチオエーテル（式Ｗの化合物）で変換されている）を生成するための方法。その後の方法において、前記化合物は、酸性触媒の存在下で、式（７）のインドールまたは式（８）のオキシインドールにさらに変換される。

（もっと読む）

【課題】光電変換素子、特に、有機薄膜太陽電池として用いたときに高効率の光電変換特性を示す新規な光電変換素子用材料を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（式中、Ｌは２価又は３価の基であり、Ｒｇはそれぞれ、置換もしくは無置換の、ベンゼン環又はナフタレン環であり、Ｘはそれぞれ、酸素原子、又はＮ−Ｒ^１であり、Ｒ^１はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルケニル基、Ｃ_２〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキニル基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリール基、Ｃ_３〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のヘテロアリール基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキルオキシ基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリールオキシ基、Ｃ_６〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアリールアミノ基、Ｃ_１〜Ｃ_２０の置換もしくは無置換のアルキルアミノ基であり、ｎは２又は３である。） （もっと読む）

【課題】最終化合物であるイソインドリン最終誘導体を、工業的かつ経済的に量産可能とする、イソインドリン中間誘導体及びイソインドリン最終誘導体の全合成経路を提供する。
【解決手段】インダンジカルボン酸と下記式（ａ）


との反応後、更にアニリンを反応させて得られるイソインドリン中間誘導体の合成方法。
（もっと読む）

【課題】一定の結晶形を有するイソインドリン誘導体の製造方法、特に、イソインドリン誘導体のＡ型の結晶形を選択的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】


のＡ型の結晶形の製造方法であって、（ａ）上記イソインドリン誘導体の粗体を、炭素数１〜４のアルコール、炭素数２〜６のケトンなどからなる群より選ばれる少なくとも１種の有機溶媒を含む溶剤に溶解し、上記イソインドリン誘導体を含有する溶液を調製する工程、および、（ｂ）上記イソインドリン誘導体のＡ型の種結晶の共存下、上記溶液から、上記イソインドリン誘導体のＡ型の結晶形を再結晶せしめる工程、を含むことを特徴とするイソインドリン誘導体のＡ型の結晶形の製造方法。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とシリルエノールエーテルを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させることにより光学活性カルボニル−エン生成物を製造し、得られた光学活性カルボニル−エン生成物をさらに求電子剤（Ｅ^＋）と反応させる。本発明において、イサチン類とシリルエノールエーテルの不斉触媒によるカルボニル−エン反応が良好に進行する。また目的物が特に収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性カルボニル−エン生成物は、種々の求電子剤との反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

【課題】ミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成に関係する疾患の治療のための医薬組み合わせを提供すること。
【解決手段】下記の２種の成分を含む医薬組み合わせ。
(i) VEGFR１〜３、PDGFRα及びβ、FGFR１、２及び３、EGFR、HER2、IGF1R、HGFR又はc-Kitから選ばれた少なくとも一種の受容体のアンタゴニスト（これは更にsrcチロシンキナーゼファミリー員のアンタゴニストである）、及び
(ii) 少なくとも更なる化学療法薬又は天然産、半合成もしくは合成の治療薬。 （もっと読む）

本願は、オキソ置換のアザ複素環部分構造を有する新規なカルカルボン酸に、その疾患の処置および／または予防における使用に、およびその疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造における使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、単独で、あるいは任意選択でさらなる薬学的活性成分および／またはさらなる治療（例えば、放射線療法など）と組み合わせて使用されるとき、化合物３−Ｚ−［１−（４−（Ｎ−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メチルカルボニル）−Ｎ−メチル−アミノ）−アニリノ）−１−フェニル−メチレン］−６−メトキシカルボニル−２−インドリノンまたは薬学的に許容されるその塩、特にそのモノエタンスルホン酸塩の形態の活性をモニターするためのバイオマーカーに関する。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とケテンシリルアセタールを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性コンボルタミジン誘導体を製造する。
本発明において、イサチン類とケテンシリルアセタールの不斉触媒による炭素−炭素形成反応が良好に進行することを見出した。さらに、目的とする光学活性コンボルタミジン誘導体が収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性コンボルタミジン誘導体は、導入された炭素求核部位の多様な官能基変換反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

【課題】フタルイミド誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】


を、パラジウム触媒剤存在下に水と反応させ


を製造する方法。（Ｘはメチレン基または酸素原子、Ｙは水素原子、ハロゲン原子または炭素数１から１０のアルキル基、ｍは１から４の整数。ｎは０から１０の整数。） （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、有効成分である抗血小板物質を効率的に摂取することができ、血小板凝集抑制効果に優れ、血栓症諸疾患の予防、治療薬として有用な血小板凝集抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の血小板凝集抑制剤は、γ−ラクタムの水素原子がフェニルエチル基に置換された構造を有する化合物を有効成分とし、具体的には、ヘリセノンＢを有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】優れた耐熱性を有する硬化物を与えるシアン酸エステル化合物、該化合物を含む熱硬化性樹脂組成物及び該熱硬化性樹脂組成物を硬化してなる硬化物を提供する。
【解決手段】イミド環含有シアン酸エステル化合物、及びイミド環含有シアン酸エステル化合物を含む硬化性樹脂組成物及び硬化性樹脂組成物を硬化してなる、高いガラス転移温度、分解温度を有し、熱的、電気的および機械物性に優、電気絶縁材料、接着剤、積層材料、レジスト、ビルドアップ積層板材料のほか、土木・建築、電気・電子、自動車、鉄道、船舶、航空機、スポーツ用品、美術・工芸などの分野における固定材、構造部材、補強剤、型どり材、耐候性、耐燃性および高度の機械強度が要求される航空機構造部材、衛星構造部材および鉄道車両構造部材、スポーツ用の繊維強化複合材料、すなわちゴルフクラブ用シャフト、釣り竿などの幅広い用途に使用することができる硬化物。 （もっと読む）

ＡＦＣ化合物と結合物質の特定の複合体を開示する。そうした複合体は、とりわけ、炎症性の疾患または障害の治療に有用である。ＡＦＣ化合物と結合パートナーの複合体が提供される。炎症性疾患または障害の治療は本発明の複合体を用いて達成される。炎症性疾患または障害の治療は、複合体を用いて、コルチコステロイドまたはＮＳＡＩＤＳの副作用を伴うことなく達成される。ある実施形態では、その結合パートナーが、金属、金属同位体、金属カチオン、塩基性窒素含有小分子、局所鎮痛剤、アヘン剤、モルヒネ様作用薬、皮膚美白剤、抗癌剤および／または眼圧下降剤を含む複合体が提供される。 （もっと読む）