腫瘍壊死因子α(TNF-α)活性および血管新生を調節するサリドマイド類似体を開示する。特に開示した態様では、サリドマイド類似体は、等配電子構造の硫黄含有類似体である。類似体を用いた被験者の治療法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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式（Ｉ）：


［式中、Ａ、Ｂ及びＤは各々Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳであり；ＥはＣ又はＮであり；５員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、オキソ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^２はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル又はハロフェニルであり；Ｒ^５及びＲ^６は出現毎に独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり；Ｘは酸素又は硫黄原子であり；Ｙはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり；ｎは０又は１〜３の整数であり；ｐは０又は１〜４の整数であり；ｑは０又は１〜３の整数であり；他の置換基は請求項１に定義した通りである。］の化合物は特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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式(I)：(式中：Aは、結合、C_1-6アルキルまたはCH=CH-C_1-4アルキルを表し；Bは、結合、O、S、SO、SO₂、CO、CR⁷R⁸、CO₂R¹⁴、CONR¹⁴R¹⁵、N(COR¹⁴)(COR¹⁵)、N(SO₂R¹⁴)(COR¹⁵)、NR¹⁴R¹⁵を表し；Dは、結合、またはC_1-6アルキルを表し；Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵、CNNR⁵R⁶、NR¹¹またはCR⁷R⁸を表し；Yは、CR⁵OR¹¹、CR⁵SR¹¹、NOR⁵、CR⁵NR⁶R¹¹、SO、SO₂、CO、CNR⁵、CNOR⁵またはCSを表し；R¹およびR^1’は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R¹²、CH₂OR¹²またはCONR¹²R¹³、CONR¹²OR¹³、NR¹²COR¹³、SR¹²、PO(OH)₂、PONHR¹²またはSONHR¹²を表し；R³は、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁴は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁵、OCR⁵R⁶、CR⁹R¹⁰Oを表し、あるいはZ、R⁴およびQは、一緒になって、場合により置換された縮合三環式基を形成し；R⁵およびR⁶は、互いに独立して、H、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁷およびR⁸は、互いに独立して、H、ハロ、C_1-6アルキルまたはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁹およびR¹⁰は、互いに独立して、H、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-6アルキル、場合によりハロ、シアノ、OR¹¹またはNR⁶R¹¹によって置換されたC_1-4アルキルアリール、OR¹¹を表し、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、R⁹およびR¹⁰は、複素環基を形成し；R¹¹は、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはCOR⁵を表し；R¹²およびR¹³互いに独立して、H、C_1-3アルキル、C_1-3アルキルアリールまたはC_1-3アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹²およびR¹³は、複素環基を形成し；R¹⁴およびR¹⁵は互いに独立して、H、C_1-6アルキル、C_1-4アルキルアリールまたはC_1-4アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R¹⁴およびR¹⁵は、複素環または縮合複素環基を形成する)で表される化合物、およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としての使用が記載されている。

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ポリエーテルイミドの製造における不要環状オリゴマー副産物の量を低減する方法が開示されている。得られるポリエーテルイミドは高まった熱機械特性を有している。 （もっと読む）

選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、呼吸器系疾患を処置するための医薬化合物として有用な式(Ｉ)：
【化１】


の置換インドールに関する。

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Ｂ環上の７−位置が−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨＲ_４)_ｍ−Ａ−Ｒ_１基[式中、ｍは１〜１０の整数であり、ＡはＳ、Ｏ、Ｎもしくは共有結合であり、Ｒ_１は置換フェニルもしくは置換ベンゾイル；３〜７個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたナフチル；任意に置換されたイミド環；環の中に少なくとも一つのＮ、Ｓ、もしくはＯを持つ任意に置換された５もしくは６員環の複素環；または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり；Ｒ_２(Ａ環の２−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはＲ_３と一体となったときメチレンジオキシであり；Ｒ_３(Ａ環の３−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはＲ_２と一体となったときメチレンジオキシであり；そしてＲ_４はＨであるかまたはＨもしくはｍが１であるときメチルである]で置換されている、特定のＮ−デアセチルコルヒチンおよびＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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１つの実施形態では、本出願は、式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスに関し；そして式（Ｉ）の化合物を作製するプロセス内で作製される中間体化合物に関する。ここで、Ｒ^３は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される。式（Ｉ）の化合物は、Ｃ型肝炎および関連する疾患を処置するために有用な、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼのインヒビターである化合物の調製において使用される、重要な中間体である。

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【要約書】
ウイルス感染及びそれに関連した疾患、特にオルトポックスウイルスによって引き起こされるウイルス感染及び関連疾患を治療又は予防するための、二、三及び四環式アシルヒドラジド誘導体及び類似体ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用方法。 （もっと読む）

本発明はｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはＦＬＴ−３の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、櫛形ポリマーの製造方法であって、（ａ）（ｉ）線状、分枝状又は星形の、置換又は非置換の、且つオレフィン性不飽和部分を有する、モノマーであって、該オレフィン性不飽和部分が付加重合を受け得る複数のモノマー；（ｉｉ）開始剤化合物であって、均等開裂可能な結合を含む化合物；及び上記（ｉｉｉ）モノマーの重合を触媒し得る触媒を準備する工程、及び（ｂ）上記開始剤と組合せて、上記触媒に上記複数のモノマーの重合を触媒させる工程を含む方法を提供する。該製法により得られる触媒及びポリマーも提供される。好ましくはタンパク質と結合することができる櫛形ポリマーであり、且つアルコキシポリエーテル、例えばポリ（アルキレングリコール）又はポリテトラヒドロフランであるモノマーから生成され得る櫛形ポリマーである。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病（例えば、脳卒中、またはＨＩＶ感染などのウイルス感染）、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化１】


Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本発明は、哺乳類、例えばヒトにおける双極性障害に関する治療、例えば迅速循環双極性障害の治療、急性躁病およびうつ病からなる群から選択される双極性障害の症候の治療、気分安定化を実行するための治療；双極性エピソードの再発を防止するための治療、ならびに双極性障害に関連した自殺思考および傾向の治療のための方法であって、有効量の式（Ｉ）（式中、Ａｒ、ｎ、ＸおよびＹは上記と同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な酸付加塩を上記哺乳類に投与することを包含する方法に関する。
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本発明は、１つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置（例：手術）、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行（例：飛行機旅行）に付随する不安、あるいは特定恐怖症（ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景）に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Ｉの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ａｒ，ｎ，ＸおよびＹは定義のとおりである。
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本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）