小胞体（ＥＲ）ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ＥＲストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ＡＴＰ含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な５０，０００の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された９３のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


及びその形（式中、Ａ、Ｂ、Ｅ、Ｇ、Ｘ及びＬ₂は本明細書に定義の通りである）並びに、そのウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬としての使用を目的とする。
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一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、ベンズアミド誘導体および環状ベンズアミド誘導体を含む化合物と、該化合物を作製するための合成方法と、該化合物を含む医薬組成物と、該化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。本要約は、特定の分野において検索するための、概要に目を通す手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図しない。
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【課題】ｉ線（３６５ｎｍ）において高い透過率を有するヒドロキシアミド基含有脂環式ポリイミド又はその前駆体を用いて、半導体素子の保護膜及びディスプレー用プラスチック基板として有用なポリベンゾオキサゾールイミド膜を提供する。
【解決手段】下記一般式（４）：


（式（４）中、Ａは４価の芳香族基を表し、Ｂは２価の芳香族基又は脂肪族基を表す。）で表される反復単位を含有するヒドロキシアミド基含有脂環式ポリイミド又はその前駆体中に、ジアゾナフトキノン系感光剤を含有してなるポジ型感光性樹脂組成物の膜をパターン露光及びアルカリ現像した後、加熱することにより得られることを特徴とするポリベンゾオキサゾールイミド膜である。 （もっと読む）

【課題】炭素数５以上のパーフルオロアルカンスルホン酸を含まずに、十分に強い酸を発生する酸発生剤を提供する。更には、ＡｒＦエキシマレーザー光に対して高感度で、露光時の露光量のズレに対しても解像性の劣化を伴わない、露光余裕度を有するレジスト組成物を構成する酸発生剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で示されるスルホン酸オニウム塩によって、前記課題は解決する。


（式中、Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、置換もしくは非置換の炭素数６〜１５のアリール基又は炭素数４〜１５のヘテロアリール基を示す。） 一般式（２）で示されるスルホン酸オニウム塩は３，３，４−トリフルオロ−４−（トリフルオロメチル）−１，２−オキサチエタン−２，２−ジオキシドを出発原料に用い、アルコーリシス（第１工程）、加水分解（第２工程）、塩交換（第３工程）の３工程で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｇ、ｍ、ｎ、Ａ、Ｂ及びＤは、上記で示されている意味を有する］で表される新規４−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメート類、それらを調製するための方法、並びに、殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、３−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメートと栽培植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、最後に、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護剤の効力を増強させる方法に関する。
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本発明は、式ＩおよびＩＩの構造の化合物に関する。式中、Ｘは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群から選ばれ、Ｙ、ＡおよびＢは、独立に、ＮおよびＣＨからなる群から選ばれ、Ｄ、ＥおよびＦは、独立に、ＣＨ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から選ばれ、記号−−−−は、単結合または二重結合を表し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、Ｈ、電子吸引基および電子放出基からなる群から選ばれる。他の実施態様では、これらの化合物は、脱酸素剤として、ならびにバリヤー組成物および物品中に用いられる。

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本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、ＣＲＴＨ２及びＤＰ受容体を含めたプロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）受容体の調節物質である。対象化合物は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のカルボン酸誘導体である：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）。


式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｋ−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^８−及び−Ｃ（ＮＲ^９）−から選択される二価の結合であり、Ｙは、単結合、−Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン、ヘテロ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキレン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＣＯ_２−、−ＮＲ^１１−、−Ｏ−及び−Ｓ（Ｏ）_ｋ−から選択される二価の結合である。Ｚは、−ＣＯ_２Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３又はヘテロアリールである。Ｌは、単結合、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニレン及び（Ｃ_２−Ｃ_４）ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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ウイルス感染及びそれに関連する疾患、特にオルソポックスウイルスによって引き起こされるウイルス感染及び関連する疾患を治療又は予防するための、ジ-、トリ-、及びテトラシクロアシルヒドラジド誘導体及びその類縁体を用いる方法、並びにそれを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で示される置換３−（４−ヒドロキシフェニル）−インドリン−２−オン化合物（オキシインドール化合物）、ならびに哺乳動物、特にヒトにおける癌の処置のための医薬の製造を目的としたかかる化合物の使用を開示する。
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本発明は、下式（Ｉ）［式中、Ｒ１およびＲ２は独立にＮ−保護基であり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり；Ｙは−Ｃ（ＨＲ４）−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アリール基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、またはＣ_２−Ｃ_６アルケニル基である）；またはオルトフェニレン基である］の化合物の合成方法に関する。

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【課題】触媒量のインジウムを用いてケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルアルコール又はホモアリルヒドラジドの製造方法を提供する。
【解決手段】式XXXIX


（式中、Ｒ^３は水素原子又は脂肪族炭化水素基）で表される、ホウ素を含むアリル化剤によってケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するアリル化ケトンの製造方法であって、ケトン又はN-アシルヒドラゾンに対し１〜５０mol%の１価又は０価のインジウムを触媒として用いる。例えば下式の反応が例示される。
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本発明は、ＥＰ４媒介性の疾患又は症状、例えば急性及び慢性の疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、及び癌の治療に有用な、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしての、ナフタレン及びキノリンスルホニル尿素誘導体に向けたものである。また医薬組成物及び使用法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】感圧記録体や感熱記録体用のロイコ染料として有用なＯ，Ｏ′，Ｎ，Ｎ′−テトラ（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）インジゴホワイト誘導体を、容易にかつ高収率で製造できる方法を提供することにある。
【解決手段】Ｏ，Ｏ′−ジ（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）インジゴホワイト誘導体と、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルエステルとを、塩基の存在下、有機溶媒中で反応させることを特徴とするＯ，Ｏ′，Ｎ，Ｎ′−テトラ（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）インジゴホワイト誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−を意味し、該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−はいずれも、１、２または３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；
Ｒ^３は、水素、フッ素またはメチルを意味し；
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルおよびＣ_２−６アルキニルからなる群から選択される、同じでも異なっていてもよい、１、２または３個の置換基により置換されていてもよいベンゼン環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能をモジュレートし、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰ効果に拮抗することができる。また、本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体により介在される障害、例えば疼痛、炎症または神経変性疾患の治療における、かかる化合物またはその塩もしくは医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な多環式プロリン誘導体またはその酸付加塩の、簡便で且つ工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記Ａ〜Ｄの４工程を含む、式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６のうち任意の２つが結合して、置換基を有していてもよいメチレン基等を形成しており、上記の基を構成しないＲ¹〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^７は置換基を有していてもよいアルキル基等を表す。）で示されるプロリン誘導体またはその酸付加塩の製造方法。（Ａ工程）対応するＮ−Ｂｏｃ−ピロリジノン類と還元剤とを反応させる工程。（Ｂ工程）Ａ工程で得られたピロリジノール類とシアノ化剤とを反応させる工程。（Ｃ工程）塩基の存在下、Ｂ工程で得られたシアノピロリジン類とアルコール類とを反応させる工程。（Ｄ工程）Ｃ工程で得られたイミデート類と酸とを接触させる工程。 （もっと読む）

発明は、下記の式(I)


［式中、R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、nおよびmは、明細書にて報告された意味を有する］を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して阻害活性を有するアリール−スルホンアミド化合物に関する。発明は、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および特に変性疾患の治療においてのそれらの治療薬としての使用にも言及する。
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【課題】無溶媒下や非極性溶媒中の酸化反応であっても、温和な条件下で有機化合物が円滑に酸化され、目的の酸化生成物を高い収率で得ることができるとともに、酸化条件下で分解されにくく、効率よく回収再利用できる触媒を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｘは酸素原子又は−ＯＲ基（Ｒは水素原子又はヒドロキシル基の保護基を示す）を示す］で表される骨格を環の構成要素として含み、且つ分子内に少なくとも１つのフッ素化置換基又はフッ素化非芳香族性環を有している窒素原子含有環状化合物で構成された触媒。前記フッ素化置換基として、フッ素化アルキル基、フッ素化シクロアルキル基、フッ素化アルコキシ基、フッ素原子含有基で置換されたオキシカルボニル基、フッ素化アシル基及びフッ素化アシルオキシ基から選択された基が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体及びα，α−二置換−α−アミノ酸誘導体を簡便かつ経済的に製造する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は炭素数１〜８のアルキル基等を表す。）で示されるアクリル酸アミド誘導体を塩基と反応させ、５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】コントラストが高く視認性に優れた可視情報を記録することができる光記録媒体、特に、情報記録層への情報の記録に使用するレーザー光と同じレーザー光により、コントラストが高く視認性に優れた可視情報を記録することができる光記録媒体であって、記録された画像の堅牢性に優れた光記録媒体を提供すること。
【解決手段】基板上に可視情報記録層を有する光記録媒体。前記可視情報記録層は、所定の色素を含む少なくとも２種の色素を含有する。前記光記録媒体は、レーザー光を照射して情報の記録および／または再生が可能な記録層を更に有することができる。 （もっと読む）