【課題】
光透過性に優れた近赤外光の発光を誘導する発光化学化合物を見出し、その発光化合物を用いたスーパーオキシドアニオンの高感度分析方法を提供すること。
【解決手段】
イミダゾ[1,2-a]ピラジン-3-オン類とインドシアニン類が共有結合した近赤外光を発する発光化合物を製造する。この化合物をスーパーオキシドアニオン発光分析用試薬の有効成分として用い、スーパーオキシドアニオンを近赤外光として検出することによって上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の、発光輝度や耐久性（寿命）を向上させること。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む機能層を挟持してなる有機電界発光素子であって、前記機能層の少なくとも一層は、一般式（１）で表される化合物の少なくとも一種を含有する、有機電界発光素子。
【化１】
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【課題】シアニン化合物を含有する、吸収および耐熱堅牢性に優れた実用的な近赤外線吸収組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるシアニン化合物を含む近赤外線吸収組成物。


（式中、Ｚ¹及びＺ²は、それぞれ独立に、縮環してもよい５員または６員の含窒素複素環を形成する非金属原子群であり；Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立に、脂肪族基または芳香族基であり；Ｌ¹は、モルホリノ基が置換した、７個のメチンからなるメチン鎖であり；ａ及びｂは、それぞれ独立に０又は１である。但し、分子内に一つ以上のアニオン性基を含む。） （もっと読む）

式Ｉにより表される２−置換インドール誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、双極性障害及び脳卒中等のカルシウムチャネル活性に関連又は起因する病態の治療方法は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物を投与する段階を含む。 （もっと読む）

抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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【課題】光の可視領域で吸光し蛍光を発する、高親水性インドールおよびベンゾインドール誘導体を開示する。
【解決手段】本発明の新規組成物は、親水性であり電磁スペクトルの可視および近赤外領域の光を吸収する、式１ないし６の染料を含む。インビボの投与後の染料のクリアランス経路を改変するのが容易なことが、生理的モニタリング用のこれらの使用を可能にする。従って、血液タンパク質結合化合物は、血管造影法および器官潅流分析に有用であり、それは特に臓器移植および致命的な病気の患者において有用である。染料の腎臓クリアランスが支配的であることは、動的腎機能モニタリング用のそれらの使用を可能にし、血液からの染料の迅速な肝臓取込みは、肝機能評価に有用な指数として役立つ。これらの化合物は、生理および器官機能モニタリングに有用である。 （もっと読む）

本発明は、架橋ポリシクロ部分を含んでなる蛍光性化合物のファミリーに関する。化合物は、タンパク質、核酸、および治療的小型分子などの生体分子に化学的に結合できる。化合物は、多様な医学、生物学、および診断用途におけるイメージングのために使用でき、特に哺乳類において関心のある領域を生体内で画像化するのに有用である。本方法は、（ａ）本発明の蛍光色素化合物を動物またはヒトなどの対象に投与するステップと、（ｂ）蛍光色素化合物を対象に分布させ、または生物学的標的と接触もしくは反応させるステップと、（ｃ）対象を、例えば蛍光色素化合物が吸収できる波長の光などの電磁放射に曝すステップと、（ｄ）蛍光色素化合物によって放出される光学信号を、例えば内視鏡、カテーテル、断層撮影システム、平面または反射システム、ハンドヘルド光学イメージングシステム、または術中システム、および顕微鏡を用いて検出するステップとを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する４−メチルチオ−３−ブテニルイソチオシアナートのトランス体を優勢に合成すること。
【解決手段】まず、１−ハロゲノ−４−メチルチオブタン（化合物（ＶＩＩ））のメチルチオ基が結合した炭素原子上に、炭素原子−ハロゲン原子結合を生成させて、１，４−ジハロゲノ−１−メチルチオブタン（化合物（ＶＩ））を生成させ、この物質からハロゲン化水素（ＨＸ^２）を脱離させることで、不飽和中間体である４−ハロゲノ−１−メチルチオ−１−ブテン（化合物（Ｖ））を生成させ、該不飽和中間体のハロゲン（Ｘ^１）が結合する炭素原子において、炭素原子−窒素原子結合を生成させた後、脱保護することでアミン化合物（化合物（ＩＩ））を得て、続いて、該アミン化合物をイソチオシアナート化することで、目的生成物である４−メチルチオ−３−ブテニルイソチオシアナート（化合物（Ｉ））のトランス体を優勢に合成する。 （もっと読む）

【課題】新規な放射性同位元素標識色素化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物：


式中、R¹とR²はそれぞれ独立に置換基を表し；R³〜R⁶は同一又は異なって、それぞれ置換又は無置換のアルキル基を表し；R⁷及びR⁸は置換又は無置換のアルキル基を表し； L¹〜L³は同一又は異なって、それぞれ置換又は無置換のメチン基を表し、；ｒは０〜３の整数を表し； rが２以上の場合に複数存在するL²及びL³は同一でも異なっていてもよく；P、Qはそれぞれ独立して、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、又は¹⁸Ｆを表し；Mは水素原子、Na又はKを表し；ｍ,ｎはそれぞれ独立に０〜２の整数を表す。
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本発明は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置に有用な新規な化合物を提供する。本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに該化合物および塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置および予防のために使用することができる。第１の態様において、本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに、小胞輸送障害に関連する疾患を治療および／または防止する際に使用するためのかかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物（Ｉ）


（式中、ｎは１又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、本願明細書に定義するとおりである）、並びにそれらの調製方法、医薬組成物及び使用方法の提供に関する。
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【課題】赤外線領域において重量あたりの吸収効率が非常に高く、溶剤溶解性が良好であり、フッ化水素酸等の有害な分解物を生じず、且つ適度な親水性（大きな分子内分極）を有する赤外線吸収剤を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で表されるメチン化合物


（上記式（１）に於いてＱ、Ｑ'はそれぞれ独立に置換基を有してもよいベンゼン環又はナフタレン環を、Ｒ₁はアルキレンを、Ｒ₂はアルキル基を、Ｌはシクロヘキセンまたはシクロペンテン系カルボシアニンからなる群から選ばれるいずれかを示し、Ｌがシクロペンテン系の場合にはＱ、Ｑ'はベンゼン環を示す。）を赤外線吸収剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】置換フラーレン、それらを含む組成物、及び酸化防止剤としてのそれらの利用方法の提供。
【解決手段】置換フラーレンはフラーレンコア（Ｃｎ）（ｎは６０以上の偶数）と以下の（ｉ）及び（ｉｉ）とを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合したｔ個の−Ｘ^３基、ここで：（ｉ−ａ）ｔは１から１２の整数で；（ｉ−ｂ）各−Ｘ^３は独立に、


（ここで、各Ｒ^１０は独立に、＞Ｏ、＞Ｃ（Ｒ^２）（Ｒ^３）、＞ＣＨＮ^＋（Ｒ^２）（Ｒ^３）（Ｒ^４）であり、Ｒ^２、Ｒ^３は独立に、−Ｈ又は−（ＣＨ_２）_ｄ−ＣＨ_３であり、Ｒ^４は独立にＲ^２、Ｒ^３と同じか、−（ＣＨ_２）_ｆ−ＳＯ_３⁻、−（ＣＨ_２）_ｆ−ＰＯ_４⁻、又は−（ＣＨ_２）_ｆ−ＣＯＯ⁻である）から選択される；（ｉｉ）フラーレンコアに結合したｕ個のＯ基、ここでｕは０から１２の整数である。 （もっと読む）

本発明により、遊離形または塩形の、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｄ、Ｘ、Ｗ、ｍおよびｎは本明細書で定義のとおりである］の化合物、それらの製造法、および医薬としてのそれらの使用が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。式中Ｘは酸素原子または＝Ｎ−Ｏ−Ｒ_６基であり、Ｒ_１は、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２Ｒ_８、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０、−ＳＲ_８、ＳＯＲ_８−ＳＯ_２Ｒ_８、ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０から選択される基であり、Ｒ_２は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｒ_３は、非置換であるか、またはａ）１つまたは幾つかのハロゲン原子、ｂ）（Ｃ_３−Ｃ_１２）における非芳香族で、飽和もしくは不飽和であり、非置換であるか、もしくは置換されている炭素環、ｃ）非置換であるか、もしくは置換されているフェニル、ｄ）非置換であるか、もしくは置換されているナフチル、非芳香族−（Ｃ_３−Ｃ_１２）で、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または置換されているフェニル炭素環により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびベンズヒドリルメチルであり、Ｒ_４およびＲ_５は、別個に水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、トリフルオロメチル基およびニトロである。発明化合物の治療的使用のための方法も同様に開示される。

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インドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。本発明の化合物は、図６Ｃの式の少なくとも二つの二環式の環を有する、結合されたインドール誘導体からなり、式中、Ｒ^１Ｒ^７は、請求項１で定義される通りであり、縮合された５員環は、窒素原子を含み、縮合された６員環は、一つまたは二つの窒素原子を含む。図６Ｃの二つ以上の二環式の環は、二環式の環に結合する二つ以上の結合基Ｌにより、多官能性架橋部分により結合される。
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本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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