【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン４型受容体アゴニスト(５−ＨＴ_４アゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(ＩＢＳ−Ｍ)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(ＩＢＳ)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

任意選択的にさらなるヘテロ原子を有する、式（Ｉ）または式（ＩＩ）のインドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）では、Ｒ_４は、式（Ｃ４−ＩＩ−Ｃ）によって示される部分であり、Ｒ_３は、式（Ｃ３−ＩまたはＣ３−ＩＩ）によって示される部分である。

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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法および組成物を提供する。特に、本発明は、動物被験体においてインスリン関連、体重関連疾患および／またはコレステロール関連疾患を治療する方法を提供する。該方法は、一般には、胃腸内腔に局在化される非吸収および／または流出ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを投与することを含む。本発明の１つの第１の態様は、ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物に関する。本発明のこの第１の態様の好ましい実施形態において、ホスホリパーゼインヒビターは、例えば、１以上の結合部分を介して、また所望により１以上の多官能性架橋部分を介して、相互に連結した、好ましくは相互に共有結合した２以上のホスホリパーゼ阻害部分を有する多価ホスホリパーゼインヒビターである。
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インドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。好ましい実施形態では、インドールまたはインドール関連化合物もしくは部分は、ホスホリパーゼ−Ａ_２インヒビターであり得る。 （もっと読む）

インドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。本発明の化合物は、図６Ｃの式の少なくとも二つの二環式の環を有する、結合されたインドール誘導体からなり、式中、Ｒ^１Ｒ^７は、請求項１で定義される通りであり、縮合された５員環は、窒素原子を含み、縮合された６員環は、一つまたは二つの窒素原子を含む。図６Ｃの二つ以上の二環式の環は、二環式の環に結合する二つ以上の結合基Ｌにより、多官能性架橋部分により結合される。
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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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【課題】ＣＣ−１０６５類似体の合成方法及び合成用化合物を提供すること。
【解決手段】上記の課題は、以下の化合物（Ｉ）又はその塩の合成方法により解決される。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”又は保護基であり、Ｒ’及びＲ”は、独立して、Ｈ、置換アルキル、非置換アルキル、置換アリール、非置換アリール、置換ヘテロアリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロシクロアルキル及び非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｒ^６は、Ｈ、置換若しくは非置換の低級アルキル、シアノ又はアルコキシであり；Ｘは、ハロゲンである）であって、保護基Ｒ^１’及びＲ^２’が、化合物（ＩＩ）に付加され、


化合物（ＩＩＩ）を形成し


（式中、Ｒ^３は、アルキルである。）、化合物（ＩＩＩ）のアミン窒素を含む５員環が生成される。 （もっと読む）

【課題】高分子電解質膜にイオン伝導性を付与することが可能であり、高分子電解質膜から容易に離脱しない固体酸、これを含む高分子電解質膜及びこれを採用した燃料電池を提供する。
【解決手段】カリックスアレーンまたはカリックスレゾルシンアレーンのコア部を有し、カリックスアレーンまたはカリックスレゾルシンアレーンが有しているヒドロキシ基のうち少なくとも一つが、末端に陽イオン交換基を有している有機基によって置換されたイオン伝導性化合物である固体酸を含む高分子電解質膜である。これにより、メタノールクロスオーバーを減少させ、かつイオン伝導度を高く維持させることができる。したがって、このような高分子電解質膜を採用すれば、効率が改善された燃料電池を得ることができる。 （もっと読む）

この発明は、薬理活性を有する化合物、これらの化合物を含む組成物、および該化合物および該組成物を用いる治療方法に関する。より詳細には、この発明は、特定のインドール誘導体、ならびにこれらの塩および溶媒和物に関する。これらの化合物は、Ｈ_３ヒスタミン受容体のアンタゴニスト活性を有する。この発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびヒスタミンＨ_３受容体遮断が有益である障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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【課題】くも膜下出血の治療剤またはくも膜下出血の予後改善剤の提供。
【解決手段】 PAR1阻害作用を有する化合物もしくはその薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を含有する、くも膜下出血の治療剤またはくも膜下出血の予後改善剤。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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ＰＰＡＲ類に対して活性な化合物，例えば，総活性化合物およびＰＰＡＲα，ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδの任意の１つまたは任意の２つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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【課題】新規なインドール化合物の提供。
【解決手段】本発明は特許請求の範囲に定義されているように、化学式（Ｉ）のインドールに由来する化合物に関し、さらにそれらの薬学的に許容される付加塩に関する。
［化１］


本発明はさらに、それらの調製、それらを含む薬学的組成物、特に高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、および糖尿病、内皮機能不全、心臓血管疾患、炎症性疾患、および神経変性の治療において薬理的活性物質として用いることに関する。 （もっと読む）

本発明は、ペリレンキノン誘導体、それらの立体異性体及びアトロプ異性体である化合物に関する。これらの化合物は、光力学療法又は音響力学療法における光増感剤又は音響感受性薬剤として特に有用であり得る。本発明はまた、光力学療法及び／又は音響力学療法においてこれらの化合物を使用するための種々の方法に関する。これらの化合物はまた、種々の過増殖障害を処置するための治療剤として有用である。 （もっと読む）