Fターム[4C204GB25]の内容
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遊離ヒドロキシ基 (101)
3−N−2−オキシ−プロポキシ基 (2)
Fターム[4C204GB25]に分類される特許
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スフィンゴシン−1−ホスフェート(S1P)受容体アンタゴニスト生物活性を有する6−置換インドール−3−カルボン酸アミド化合物
【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式I(式中、可変部分Y、R4、n、o、A、A1、A2、X、Z、R1、R3、R2、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や疾病、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾病或いは疾患を治療するのに有効である。
【化1】
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グルタメート受容体アンタゴニストとしてのフェニルエテニルまたはフェニルエチニル誘導体
【課題】新規グルタメート受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】下式(I)
〔式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−(CH2)n−ハロゲン、低級アルコキシ、−(CH2)n−NRR′、−(CH2)n−N(R)−C(O)−低級アルキル、アリール、または非置換であるかもしくは1個以上の低級アルキル残基によって置換されているヘテロアリールを表わし、Aは、−CH=CH−または−C≡C−を表わす〕で示される化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩の、mGluR5受容体介在性障害の治療または予防用の薬剤製造のための使用に関する。
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5−アルキルオキシ−インドリン−2−オン誘導体、これらの調製およびV2バソプレシン受容体の選択的リガンドとしての治療におけるこれらの応用
本発明は、式(I)の化合物:
[式中、R0は、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、シクロプロピルまたは−CH2−シクロプロピル、(C2−C4)アルケニルまたは(C2−C4)アルキニルであり;R1は、H、(C1−C5)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C5)アルキル、ヒドロキシ−(C2−C5)アルキル、−(CH2)m−(C3−C5)シクロアルキルであり;Z1は、Hまたはハロゲン、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−(poIy[IuOrO−)(C1−C4)アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−CH2−シクロプロピルであり;Z2は、ハロゲン原子またはT1W基を表し、T1は−(CH2)n−基であり、Wは、H、(C1−C4)アルキル、モノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの1つまたは複数であり、またはWは−C(O)OR19であり、またはWは−C(O)NR6R7であり、またはWは−NR8C(O)R9基であり、またはWは−NR10R11であり、またはWは−OR12基であり;R4は、(C1−C4)アルキル、モノまたはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、OH、(C1−C4)アルコキシ、(C2−C4)アルケニル、ニトロ、COORCl、ベンジルオキシであり、またはR4は−C(O)NR13R14であり、またはR4は−NR15R16であり、またはR4は−NR17C(O)R18であり;R3およびR5は、Hまたは、ハロゲン、(C1−C4)アルキル、モノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−(C1−C4)アルコキシであり;m=0、1または2;n=0または1]に関し、前記化合物は、シス/トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式(I)の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
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非天然のアミノ酸およびポリペプチドを含んでいる組成物、これらが関連する方法、ならびにこれらの利用
本明細書において、非天然アミノ酸、少なくとも1つの非天然アミノ酸を含んでいるポリペプチド、このような非天然のアミノ酸およびポリペプチドを作製するための方法が開示される。非天然アミノ酸はそれ自体またはポリペプチドの一部である場合に、種々の官能基を含んでいてもよいが、一般的に少なくとも1つのインドール基、カルボニル基および/またはヒドラジン基を有している。また本明細書において、さらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸のポリペプチド、このような修飾をするための方法、このようなポリペプチドを精製するための方法が開示される。修飾された非天然アミノ酸のポリペプチドは、少なくとも1つのインドール基、カルボニル基および/またはヒドラジン基を含んでいる。さらに、このような非天然アミノ酸のポリペプチドおよび修飾された非天然アミノ酸のポリペプチドを、治療、診断、および他のバイオテクノロジーなどへ使用するための方法が開示される。
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アズレン化合物
【課題】プロテインキナーゼ(PK)活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式(I)を有するアズレン化合物。(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8の1つが、1,3−ジヒドロ−インドール−2−オン−3−メチレン等であり、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9、A10、A11およびA12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7およびA8の最大2つが窒素であり、A9、A10、A11およびA12の最大2つが窒素である。)
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シス−アルコキシスピロ環式ビフェニル置換されたテトラミン酸誘導体
本発明は、式(I)の新規化合物
(W、X,Y、Z、A及びGは上記意味を有する。)、それらを調製するための複数の方法及び中間体に関し、並びに有害生物駆除剤及び/又は除草剤としてのそれらの使用に関し、並びに式(I)のシス−アルコキシスピロ環式ジフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び少なくとも1つの作物植物適合性増強化合物を第二に含む、選択的除草性組成物にも関する。さらに、本発明は、アンモニウム塩又はホスホニウム塩を添加することによって、及び、適宜、浸透剤を添加することによって、式(I)の化合物を含む作物保護組成物の活性を強化することに関する。
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3−ピロロシクロへキシリデン−2−ジヒドロインドリノン誘導体およびその用途
本発明は、式(I)の構造を有する3−ピロロシクロへキシリデン−2−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式(II)の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化1】
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ベンゾインドール誘導体およびEP4受容体アゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 (もっと読む)
タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法
本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Aβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 (もっと読む)
2−(1H−インドリルスルファニル)−ベンジルアミン誘導体
【課題】
本発明は、セロトニン再取り込み阻害剤であり、そして好ましくはノルエピネフリン再取り込み阻害剤でもある化合物、および前記化合物の、例えばうつ病および不安、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥過活動性障害 (ADHD)および腹圧性尿失禁の治療における医学的使用に関する。
【解決手段】
一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法を提供する。
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核酸を鋳型とする化学による生物学的検出のための組成物および方法
本発明は、一部において、核酸を鋳型とする化学が、複数の生物学的標的の同時検出において適用できるという発見に基づく。本発明は、一部において、ポリメチン色素が、核酸を鋳型とする化学によって合成することができるという発見に基づく。本発明のアッセイは、体外、原位置、または体内において行うことができる。本発明は、核酸を鋳型とする化学、例えば、蛍光ポリメチン色素を生成することによる生物学的標的(例えば、核酸およびタンパク質)の検出のための組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
抗糖尿病二環式化合物
アリール基のうちの1つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Gタンパク質共役受容体40(GPR40)のアゴニストであり、特に2型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 (もっと読む)
新規インドール誘導体、その製造法、およびそれを含有する医薬組成物
本発明は、式(I)[式中、Rは、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、Rは、直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル基であり、そしてnは、1〜6である]で示される化合物に、またメラトニン作動系の障害、たとえば睡眠障害、ストレス、不安、心血管系の病理等々の処置のためのその使用に関する。
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インドール誘導体、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物
式(I)[式中、R1は、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり、R2およびR3は、それらを担持する窒素原子と一緒になって、5〜8員環の複素環を形成し、そしてnは、2〜6である]で示される化合物。医薬。
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EP4受容体アゴニストとしてのイソインドール誘導体
本発明はインドール誘導体、その製法、該誘導体を含む医薬組成物およびその医薬における使用に関する。 (もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化1】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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脳機能の改善剤及びそのスクリーニング方法
【課題】脳機能の新規改善剤及びその開発を可能とする方法の提供。
【解決手段】一般式(I):
〔式中、R1、R2は、水素であるか、又は置換基を有していてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル等であり、R3は、置換基を有していてもよいアルキル又はシクロアルキルであり、R4は、水素であるか、又は置換されていてもよいアルキル、カルボニル等であり、nは、1、2又は3である〕で表される化合物又はその塩;NSFの発現又は機能を促進し得る物質を含む、脳機能の改善剤;被験物質がNSFの発現又は機能を促進するか否かを評価することを含む、脳機能を改善し得る物質のスクリーニング方法。
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医薬化合物
本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式(VI)の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドである使用
【化161】
(式中、二環式基
【化162】
は、構造C1、C5およびC6
【化163】
から選ばれ、
式中、n、R1、R2a、R3、R4a、R8およびR10は特許請求の範囲に定義した通りである)を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状(熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外)の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式(VI)の化合物の使用を提供する。
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治療薬剤としての置換アリール−インドール化合物とそのキヌレニン/キヌラミン様代謝産物
本発明は、様々なリンカーにより置換インドール部分へ連結している置換アリール化合物、並びにこれら薬剤のキヌレニン/キヌラミン様代謝産物、それらの製法とこれらの化合物を含有する医薬組成物へ向けられる。さらに本発明は、神経変性障害や他の障害の治療のためにGSK3βキナーゼを阻害すること、及び/又はN−メチル−D−アスパラギン酸(NMDA)チャネル活性を調節するための該化合物の医薬的な使用へ向けられる。 (もっと読む)
グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物、このような化合物を含む組成物、及び使用方法
グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、2型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化1】
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