本発明は、（特に）オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】インフルエンザ等に有効な抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピロール誘導体を含有する抗ウイルス剤。


（式中、Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^ＣおよびＲ^Ｄは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基等を表し、Ｘは、水素原子、置換アルキル基等を表すか、または、ＸとＲ^Ａ、Ｒ^ＡとＲ^ＢまたはＲ^ＣとＲ^Ｄは、それぞれ、一緒になって環を形成してもよい） （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化１】

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【課題】 環境への負荷を低減し、化合物製造の場合において環境負荷物質の排出が少なく、リサイクル性に優れた固定化触媒を提供する。
【解決手段】 固相担体にリンカーを介して水銀トリフラート触媒を固定化したことを特徴とする固定化触媒、及びこれを用いる化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子の脱保護方法の提供。
【解決手段】ｔ−ブトキシカルボニルで保護された窒素原子を有する有機化合物は、フッ素化アルコール溶液中で加熱することにより効率的に脱保護される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

RG-1結合複合体が標的細胞内に内在化されるかどうかにかかわらずパートナー分子がその効果を発揮する、該パートナー分子、例えば薬物、放射性同位元素、および細胞毒素に結合した抗-RG-1抗体、抗体フラグメントもしくは抗体模倣体は、癌の治療に有用である。
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【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。（上式においてＡｒ^１は、ナフタレン、１Ｈ−インドール、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン又はベンゾフランから誘導される２価の基を示す。） （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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本発明の主題は、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒおよびｎが請求項１において定義された通りである一般式（Ｉ）の３位において二置換されているインドール−２−オン誘導体、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療上の使用である。

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【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（１）
【化１】



［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシ基、置換基を有してもよいＣ_３〜Ｃ_１４炭素環基又は置換基を有してもよい５〜１４員複素環基を示し、Ａ及びＸは、独立して単結合又はＣ_１〜Ｃ_６アルキレン基を示し、Ｙは、単結合、−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−又は−ＮＨ−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−を示し、Ｚは、酸素原子又はＮ−Ｒ^２（ここで、Ｒ^２は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又は（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキレン基）−（ＣＯ）_ｎ−Ｒ^３を示し、Ｒ^３は、ＮＲ^４Ｒ^５，ピペリジノ基又はモルホリノ基を示し、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって水素原子又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、ｎは０又は１を示す）を示す］で表されるアリールカルボン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、新規な２，３−ジヒドロ−インドール化合物、メラトニン作動系障害の治療又は予防のためのこれらの使用及びその組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の血管内皮増殖因子抗体もしくは阻害剤よりも強い血管新生阻害活性を示す新規ＨＩＦ−１α活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、ＸおよびＹはそれぞれ独立していてもよく、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、またはベンジルオキシ基を示し、Ｚは水素原子または低級アシル基を示し、Ａｒは置換基を１〜３個有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基を示す。）で表される１−ベンジルインドール誘導体を有効成分とするＨＩＦ−１α活性阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアミノアリールスルホンアミド化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、およびそれらを含む薬学的に許容される組成物に関する。本発明は、先に記載した新規な化合物、それらの誘導体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、およびそれらを含む薬学的に許容される組成物を調製する方法にも関する。本発明の化合物は、5-HT₆受容体機能に関連する様々な障害の処置において有用である。具体的に、本発明の化合物は、様々なCNS障害、血液学的障害、摂食障害、肥満、不安、うつ病、疼痛に伴う疾患、呼吸器疾患、胃腸管、心臓血管疾患、およびがんの処置においても有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なハロゲンアルコキシスピロ環状テトラミン酸およびテトロン酸誘導体


（式中のＷ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｄ、Ｑ^１、Ｑ^２、ｍおよびＧは、上述の意味を有する。）、これらの製造ための複数の方法および中間体生成物、および殺有害生物剤、および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。本発明はハロゲンアルコキシスピロ環状テトラミン酸およびテトロン酸誘導体ならびに栽培植物親和性を向上させる化合物を含有する選択的除草剤にも関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の植物保護剤を含有する配合剤の作用の、アンモニウム塩またはホスホニウム塩および任意に浸透増進剤の添加による、向上にも関する。
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【課題】結晶多形は、物質の同じ組成物が異なる格子配置で結晶化して、特定多形に特異的な異なる熱力学的特性及び安定性を生じさせる場合に起こる。より良好なバイオアベイラビリティー又はより良好な安定性を示すバゼドキシフェンアセテートの結晶多形の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折データ、ＩＲデータ及びＤＳＣデータに従って特徴付けられるバゼドキシフェンアセテートの結晶多形（Ａ形）およびそれを含有する組成物、その製造及びその使用。 （もっと読む）