３−［（３ａＲ，４Ｒ，５Ｓ，７ａＳ）−５−｛（１Ｒ）−１−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝−４−（４−フルオロフェニル）−オクタヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル］シクロペンタ−２−エン−１−オン（化合物Ｉ）は、プロピレングリコール、プロピレングリコール節約剤、抗酸化剤又はそれらの混合物を含み得る両親媒性ビヒクル中での、驚くほど改善された溶解度、バイオアベイラビリティ及び安定性を有する。本発明の一実施態様は、その活性剤又は薬学的に許容され得る塩若しくは溶媒和物、及び両親媒性剤を含む溶液であり、この両親媒性剤は、グリセロール、プロピレングリコール又はソルビトールの脂肪酸エステルである。
【図１】
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本発明は、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥多動性障害（ADHD）、認知障害、薬物乱用、禁煙および腹圧性尿失禁の治療に有用な新規インダン化合物を提供する。前記化合物は、セロトニン、ノルエピネフリンンおよびドーパミン再取り込みの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中に記載したチオ尿素化合物に関する。前記チオ尿素化合物はＣ型肝炎ウイルス感染の治療に使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵、ＸおよびＹは明細書に定義されている）；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本出願は、認知症に関連する可能性がある変異を検出するための方法および材料に関する。例えば、ＰＧＲＮ核酸内で１つ以上の変異を検出するための方法および材料を提供する。本出願は、プログラニュリン（ＰＧＲＮ）発現のレベルを検出するための方法および材料もまた提供する。さらに、本出願は、神経変性疾患（例えば認知症）を有する哺乳動物を治療するための方法および材料に関する。例えば、哺乳動物においてＰＧＲＮポリペプチドレベルを増加させるための方法および材料を提供し、かつ哺乳動物においてＰＧＲＮポリペプチドのレベルを上昇させるために使用が可能な薬剤を同定するための方法および材料も提供する。

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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、ナフタレン誘導体、その調製のための方法、それを含有する医薬組成物、および医薬品におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、炎症、疼痛、発熱の治療に有用な、改良された抗炎症特性を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）の誘導体に関連する。特に、ＮＳＡＩＤｓは硫化水素（Ｈ_２Ｓ）放出部分と共に誘導体化され、副作用の少ない新たな抗炎症性化合物を産生する。
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本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載されている通り）で表される新規な化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのそれらの化合物の使用に関する。
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経口投与用のトロンビン受容体拮抗薬のカプセル製剤が開示されている。いくつかの実施形態では、該トロンビン受容体拮抗薬は化学式（１）、または医薬として許容可能なその異性体、塩、または溶媒和物である。該製剤は、希釈剤、崩壊剤、および／または潤滑剤のような、少なくとも１種の賦形剤を含む。このようなカプセル製剤を経口投与する、急性冠症候群および末梢動脈疾患の治療方法、および二次予防の実施方法もまた、開示されている。

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【課題】ジアリールエテン系誘導体、これを使用して製造された有機電界発光素子の提供。
【解決手段】ジアリールエテン系誘導体である有機発光化合物、例えば、下式に従い製造される化合物２である。


該発光化合物は、脂肪族環に連結されたシス型のジアリールエテン基を含んでいて、結晶が形成され難いので、有機溶媒に対する溶解性に優れ、液状を維持しやすくて有機電界発光素子への適用が容易であり、熱的に安定した有機膜の形成が可能であり、優秀な駆動電圧、効率及び色純度などの向上した発光特性を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、CDKI経路を阻害するため、および特に腫瘍細胞増殖を阻害するための、新規方法を提供する。本発明はさらに、腫瘍細胞増殖の新規かつ特異的な阻害剤、ならびに、さらなるかかる阻害剤の発見のための手段を提供する。本発明者らは、驚くべきことに、３型サイクリン依存性キナーゼ（CDK3）が、CDKファミリーの他のメンバーとは対照的に、腫瘍細胞増殖のために特異的に必要であることを発見した。 （もっと読む）

【課題】マレイン酸テガセロドの結晶質形態及びそれを調製する方法の提供。
【解決手段】約５．４、６．０、６．６及び１０．８±０．２度２θにおいてピークを有するX線回折パターンを特徴とする結晶質マレイン酸テガセロドを調製する方法であって、マレイン酸テガセロドの溶液を、アミン、アミド、ケトン及びそれらのC1-C8アルコール又は水との混合物からなる群から選択される溶媒中で噴霧乾燥する。前記溶媒は、N-メチル-2-ピロリドン又はそのメタノールとの混合物、N,N-ジメチルホルムアミド、及びアセトン及び水との混合物からなる群から選択し、前記溶液を約３０℃〜約２００℃の入口温度で噴霧乾燥する。さらに、前記溶液を約３０℃〜約２００℃の入口温度で噴霧乾燥することでマレイン酸テガセロドの結晶質形態を得る。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】新規メタボリックシンドローム改善薬の提供。
【解決手段】１１β−ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物である一般式（Ｉ）［式中、Ｒは−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＯ_２Ｈ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−Ｈ、または、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ］で表わされる化合物またはその塩、並びに該化合物の製造方法の提供。
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【課題】抗うつ薬として有用なセロトニン再取り込み阻害およびノルエピネフリン再取り込み阻害の組み合わせ効果を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式Iを有する遊離塩基またはその塩としての化合物。


式中、硫黄原子がインドールの環の炭素のいずれか、好ましくは３位、を経てインドールに結合し、そしてＲ１〜Ｒ２が水素、C1-6-アルキル等から独立して選択され、Ｒ３〜Ｒ１２が、水素、ハロゲン、シアノ等から独立して選択される置換基である。 （もっと読む）

【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）
【化１】


［式中、
Ｖは、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−などを表し；Ｒ^１は水素原子または低級アルキル基を表し；Ａは−Ｎ（Ｒ^２）−または−Ｏ−を表し；Ｚ^１およびＺ^２はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アルキル基またはアミノ基などを表し；Ｑは、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−または−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−などを表し；Ｙは置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよい５〜６員の芳香族複素環基を表す。]
で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

脊髄性筋萎縮症の治療または他の用途に有用な化合物、ならびにSMNの発現を増強させる、EAAT2の発現を増強させる、または変異またはフレームシフトによって生じる翻訳終止コドンをコードする核酸の発現を増強させる、当該化合物の使用方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中の記号及び係数は詳細な説明中に示される意味を有するフタロシアニンは、液体、特に鉱油用の標識物質として適している。
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