【課題】
本発明は、長時間作動型吸入気管支拡張薬の主成分であるサルメテロールの安価且つ簡便な製造方法を提供すること。
【解決手段】
目的とするサルメテロールをできる限り簡便に製造するために、(1)フェニルエタノールアミン部分と６−（４−フェニルブトキシ）ヘキサン部分を分子間縮合する手段をとることとし、(2)その際に、四種の高極性な官能基のうち、フェノール基と二級アミノ基は同じ官能基もしくは同種の官能基で保護し、一工程で一挙に脱保護できる反応条件を選べるようにする一方、(3)フェニルエタノールアミン部分の一級アルコール基の前駆体はエステル基、二級アルコール基の前駆体はケトン基として、この前駆体を一工程で一挙に官能基変換できるようにすることとし、入手が容易な２−無置換もしくは置換ベンジルオキシ−５−（２−ハロゲノアセチル）安息香酸のエステル誘導体とＮ−無置換もしくは置換ベンジル−６−（４−フェニルブトキシ）ヘキサン−１−アミンを分子間縮合のための出発原料とした。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】レスベラトロールより強力な生理活性を有する新規なレスベラトロール重合化合物、該レスベラトロール重合化合物を効率よく、安全に生成する方法、ならびに前記レスベラトロール重合化合物を含有することを特徴とする抗癌剤、抗酸化剤、抗菌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品または化粧品を提供すること。
【解決手段】レスベラトロールの二量体又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはエーテル。前記レスベラトロールの二量体並びにその薬学的に許容可能な塩、エステル及びエーテルからなる群より選ばれる１種以上の化合物を含有する抗癌剤、抗酸化剤、抗菌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品または化粧品。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】ポリアミン又はポリアミン組成物は、健康、化粧品、食品、医薬品用途に利用されつつある。しかし、ポリアミン又はポリアミン組成物を調製するための十分な方法は確立されていない。本発明の目的は、安全性が高い植物素材から高収率でポリアミン又はポリアミン組成物を調製する方法を提供することである。
【解決手段】（１）植物及び／又は植物抽出物を酸性条件下に処す工程と、（２）液体画分を分離する工程とを含むことを特徴とするポリアミン組成物の調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリアミン又はポリアミン組成物は、健康、化粧品、食品、医薬品用途に利用されつつある。しかし、ポリアミン又はポリアミン組成物を調製するための十分な方法は確立されていない。本発明の目的は、安全性が高い植物素材から高収率でポリアミン又はポリアミン組成物を調製する方法を提供することである。
【解決手段】（１）植物及び／又は植物抽出物を酸性条件下に処す工程と、（２）液体画分を分離する工程とを含むことを特徴とするポリアミン組成物の調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた鎮痛作用を有するアミノ酸誘導体を有効成分として含有する医薬及び該誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】Nα-[3-(2-フルオロフェニル)アクリロイル]-L-トリプトファンのカルシウム塩又は該カルシウム塩の水和物等の優れた鎮痛作用を有するアミノ酸誘導体を有効成分として含有する医薬。この医薬は、侵害受容性疼痛モデル動物だけでなく、神経因性疼痛モデル動物に対しても優れた鎮痛作用を示すものであり、急性又は慢性の疼痛や神経因性疼痛を呈する種々の疼痛性疾患を治療するための鎮痛薬等として非常に有用である。 （もっと読む）

本発明は、α−アリールメトキシアクリレート誘導体、その調製方法及びこれを含む医薬組成物に関するものであって、本発明のα−アリールメトキシアクリレート誘導体化合物は、エネルギー代謝、血管運動制御、新生血管形成、細胞死滅に関与する遺伝子の発現調節及び低酸素状態に対する細胞反応において重要な役目をするタンパク質であるＨＩＦを阻害するので、がん、関節炎、乾癬、糖尿病性網膜症及び黄斑変性などの疾患の予防または治療剤に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】プロポリスから、２，６−ジプレニル−４−ビニルフェノール（DPVP）について、効率よく、安全に生成する方法を提供すること。また、DPVPを有効成分として含有する抗菌剤、抗酸化剤、細胞増殖抑制剤及び抗癌剤を提供すること。
【解決手段】プロポリスを含有する組成物を、金属塩の存在下において、前記組成物温度を１２０℃以上に加熱処理することで、加水分解反応では得られないDPVPを生成させることができる。さらに圧力条件が０．１ＭＰａ以上であることが好ましい。また、DPVPを有効成分として含有する抗菌剤、抗酸化剤、細胞増殖抑制剤および抗癌剤は、いずれも従来のプロポリス由来のものより優れた作用を奏することができる。 （もっと読む）

【課題】商業的に入手可能な出発物質を基礎として、従来の技術方法に比べ、より高い収率を供し、一層経済的であるフルオロメチル２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルエーテルの調製方法の提供。
【解決手段】１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−プロパノールとホルムアルデヒド及びフッ化水素とのＡ）蒸留条件下又はＢ）選択的にセボフルランを抽出できる溶媒の存在に於いて又は２次的な添加により反応させることで、フルオロメチル２，２，２−トリフルオロ−１−（トリフルオロメチル）エチルエーテル（セボフルラン）を調製する為の改良した工程である。 （もっと読む）

尿失禁療法のための薬剤、特に２−（３−（ジイソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル）−４−（ヒドロキシメチル）フェノールおよびこのプロドラッグを調製するために使用できる中間体を調製するための方法について記載する。 （もっと読む）

【課題】新規な母核を有するプロトンポンプ阻害作用、並びに、当該成分を含有する皮膚外用剤。
【解決手段】下記一般式（１）に表される化合物、その異性体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩。


（１） （もっと読む）

【課題】生物学的活性物質の生体内循環寿命の延長に有用な分枝ポリマーおよびこのポリマーにより作製される複合体を提供する。
【解決手段】本発明の活性化ポリマービシン誘導体は、構造式（I）を有する化合物であり、これと共に作成された複合体およびビシン誘導体を作成および使用する。 （もっと読む）

【課題】ベニクスノキタケ子実体の派生物による抗炎症用途を提供する。
【解決手段】エタノール抽出物、無水プロピオン酸抽出物とＡｎｔｒｏｃａｍｐｈｉｎ Ａを含む該子実体派生物を特徴とするものであり、該エタノール抽出物、無水プロピオン酸抽出物とＡｎｔｒｏｃａｍｐｈｉｎ Ａは、一酸化窒素合成酵素またはシクロオキシゲナーゼ２の生成を低減させて、炎症誘発性分子の生成を抑制する効果がある。 （もっと読む）