本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１＝Ｈ、ＣＨ_３もしくはＯＣＨ_３であり；Ｒ^３＝Ｈ、ＯＨ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、Ｏ−グルコースもしくはベンゾイルオキシであり；Ｒ^４＝Ｈであり；Ｒ^５＝ＨもしくはＯＨであり；Ｒ^６＝ＨもしくはＯＣＨ_３であり；Ｒ^７＝Ｈ、ＣＨ_３、ＯＣＨ_３、シンナモイルオキシもしくは（３，４，５−トリメトキシ）−ベンゾイルオキシであり；Ｒ^８＝Ｈ、ＯＨ、ＣＨ_３もしくはＯＣＨ_３であり；またはＲ^７およびＲ^８は共にＯ−ＣＨ_２−Ｏ基を形成し；Ｒ^９＝ＨもしくはＯＣＨ３であり；Ｒ^１０＝ＨもしくはＮ−アセチル，Ｎ−メチル−２−アミノエチルである］の化合物；非自己免疫性２型糖尿病および／またはＸ症候群の処置のための医薬品としてのそれらの使用、それらを含有する食物および薬学的組成物ならびにヒトを含む動物における非自己免疫性２型糖尿病および／またはＸ症候群の処置のための方法に関し、前記方法は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、それを必要とするヒトを含む動物に投与する工程を含んでなる。 （もっと読む）

【課題】関節または筋骨格疾患を患う対象における関節損壊を治療、予防、またはそのリスクを低減させるための薬学的組成物および方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であり、ＨＤＡＣ阻害剤としては、ヒドロキサム酸誘導体、短鎖脂肪酸、環状テトラペプチド、ベンズアミド誘導体、または求電子性ケトン誘導体である。 （もっと読む）

脳内のＡβの沈着を伴う疾患の治療又は予防において使用するための、成長ホルモン分泌促進薬と、（ａ）Ａβの分泌を阻害する化合物；（ｂ）Ａβの１−４２アイソフォームの分泌を選択的に阻害する化合物；（ｃ）Ａβの凝集を阻害する化合物；及び（ｄ）Ａβに選択的に結合する抗体から選択される、脳におけるＡＤの産生又はプロセシングを調整する少なくとも１つの薬剤との組み合わせを開示する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

【課題】イムノグロブリンＥ（ＩｇＥ）媒介性アレルギー疾患のような２型ヘルパーＴ細胞（Ｔｈ２）媒介性免疫疾患の処置において有効な薬剤の提供。
【解決手段】レチノイド拮抗薬と呼ばれるレチノイドレセプター拮抗性活性を有するレチノイド、薬学的に許容し得る塩及び薬学的に許容し得るその加水分解性エステル。具体的には、例えばｐ−〔（Ｅ）−２−〔３´，４´−ジヒドロ−４´，４´−ジメチル−７´（ヘプチルオキシ）−２´Ｈ−１−ベンゾチオ−ピラン−６´−イル〕プロペニル〕安息香酸１，１´−ジオキシドが示される。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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【課題】皮膚に存在する内在性カロテノイド類の分解を阻害するための３７０〜５００ｎｍの範囲の波長の光線を遮蔽する薬剤及びそれを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】フラボノイドポリフェノール類、カロテノイド類、クロロフィル類、メラニン類、特定のアミノアリールビニル−ｓ−トリアジン化合物、具体的には、２，４，６−トリス（２−エチルヘキシル−４’−イルアミノ−α−シアノシンナマート）−ｓ−トリアミン等が遮蔽する薬剤として用いられる。
【効果】３７０−５００ｎｍの光線（青色光線に相当）を遮蔽し、皮膚内在性のカロテノイド類の蓄積を保ち、天然の肌色を保持することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａはジュウテリウムまたは水素であり、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、かつその際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置、（Ｓ）−立体配置またはこれらの混合物として存在していてもよい］の化合物に関し、前記化合物は９７質量％を超える純度を有する遊離塩基として存在することを特徴とする。本発明はさらに、高純度の一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法ならびに薬剤を製造するための高純度の化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは水素またはジュウテリウムを表し、ＲはＣ_１〜_６−アルキル、Ｃ_３〜_１０−シクロアルキルまたはフェニルから選択される基を表し、該基はその都度Ｃ_１〜_３アルコキシ、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、オキソ、メルカプトまたはジュウテリウムにより置換されていてもよく、その際、”＊”（星印）により標識されたＣ原子は（Ｒ）−立体配置で存在する］の化合物を経皮投与するための装置に関し、一般式（Ｉ）の化合物がポリマーマトリックス中に存在し、かつ１日あたり０．５〜２０ｍｇの用量でヒトの皮膚を通過して放出されることを特徴とする。本発明はさらに、経皮薬剤を製造するための式（Ｉ）の前記の化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の安息香酸エステル化合物（Ｒ及びＲ_１〜Ｒ_５の意味は明細書に説明されている）、これらの製造方法、並びに、紫外線吸収剤の光化学的前駆体の性質に基づくサンスクリーンとしての、化粧品、医薬、パーソナルケア及び産業用製剤におけるこれらの使用。
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誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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【課題】 低酸素状態の細胞に対して選択的に毒性を発現させかつ逆電子移動の欠点を克服した薬剤を製造する。
【解決手段】 光酸化剤と電子受容体とが連結されている化合物であって、該光酸化剤は、光照射によって活性化され、該電子受容体は、該光酸化剤によって酸化された物質から放出される電子を不可逆的に受容する、化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】心血管性疾患および炎症性疾患を治療するためのプロブコールモノエステル類の使用を提供する。
【解決手段】ＶＣＡＭ−１の阻害、具体的には、アテローム性動脈硬化症を含む心血管疾患または炎症性疾患を治療するための、有効量のプロブコールモノエステルの投与を含む方法および組成物である。モノエステルが、ジカルボン酸およびその塩等からなる群から選択され、さらに別の抗炎症剤と組み合わせて使用することで、該モノエステルの効果を増強することができる。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子レセプターIのアロステリックインヒビターである化合物、その様な化合物を含む組成物、及びTNF-αを介する疾患の治療におけるその様な化合物及び組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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【課題】コラーゲン産生量を向上させるコラーゲン産生能向上剤並びに該コラーゲン産生能向上剤を含有する化粧用組成物を提供すること。また、コラーゲン産生能を向上させる化合物を効率よくスクリーニングする方法を提供すること。
【解決手段】線維芽細胞内グルタチオン量を減少させる化合物を有効成分とするコラーゲン産生能向上剤並びに該コラーゲン産生能向上剤を含有する化粧用組成物。並びに、細胞内グルタチオン量を指標とすることを特徴とするコラーゲン産生能向上化合物のスクリーニング方法。
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【課題】胃内ｐＨを弱酸性に保ち、かつ、持続時間の長い制酸剤組成物を提供する。
【解決手段】マグネシウム系制酸剤および沈降炭酸カルシウムを含有する制酸剤組成物。アルミニウムおよびナトリウムを含有しない制酸剤からなり、胃内ｐＨを弱酸性に保ち、かつ、持続時間が長いという特徴を有するものである。アルミニウムおよびナトリウムを含有しないので、アルミニウムの神経毒性やナトリウムの過剰摂取を心配する必要がまったくない。したがって、本発明の制酸剤組成物は、より一層安全で、かつ優れた胃炎、胃潰瘍などの治療効果を発揮する胃腸薬として優れたものである。 （もっと読む）

【課題】 入手しやすい原料から製造することができ、しかも効果的に認知機能障害を治療することができ、アルツハイマー病やアルツハイマー性老人痴呆の治療薬として好適な薬剤を提供する。
【解決手段】 一般式
【化１】


（Ｒ¹は炭素数１５の直鎖状飽和又は不飽和炭化水素基、Ｒ²は水素原子又はアシル基）
で表わされるフェノール誘導体の少なくとも１種を有効成分とする認知機能障害治療剤とする。また、Ｒ¹がペンタデシル基、ペンタデセニル基、ペンタデカジエニル基及びペンタデカトリエニル基の中から選ばれた少なくとも１種や、Ｒ²が水素原子又はアシル基であるものが好ましい。 （もっと読む）

酸の存在下、酸素含有ガスでの処理によりアロインを酸化することによってアロインからアロエエモジンを製造する方法。アロエエモジンは、クロムフリー酸化媒体の処理によりアロエエモジンを酸化して、レインを得、得られたレインを精製することによるレインおよびジアセレインの製造に使用することができる。レインをアセチル化して、ジアセレインを得てもよい。 （もっと読む）