【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

【課題】ＭＡＰキナーゼシグナル遮断作用を有し、癌や炎症性疾患あるいは過剰な血管新生に伴う病態および疾患の治療薬として有用な新規な化合物、この新規な化合物の製造方法、及び、キャビコール類縁体化合物のＭＡＰキナーゼ遮断作用を利用したＭＡＰキナーゼシグナル伝達阻害薬剤、を提供する。
【解決手段】下記の構造式（１）で表されることを特徴とするキャビコール類縁体化合物、この化合物の製造方法、および、この化合物を含有することを特徴とするＭＡＰキナーゼシグナル伝達阻害薬剤。
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ、ヒドロキシ基、アシルオキシ基、又はアルコキシカルボニルオキシ基を表し、Ｒ^３は、水素、アルキル基等を表し、ｎは、０又は１を表す。） （もっと読む）

【解決手段】 （Ａ）酪酸クロベタゾン
（Ｂ）酢酸トコフェロール、ビタミンＡ油、尿素、クロタミトン、イソプロピルメチルフェノール、アミノ安息香酸エチル、塩酸リドカイン、リドカイン、塩酸ジブカイン、ジブカイン、カンフル、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、メントール、塩化ベンゼトニウム、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルレチン酸、塩酸クロルヘキシジン、アラントイン、酸化亜鉛、ユーカリ油、トウキ軟エキス、ヘパリン類似物質、シコン軟エキスから選ばれる一種又は二種以上の生理活性成分
を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【効果】 （Ａ）と（Ｂ）を併用したことにより、アトピー性皮膚炎、敏感肌及び乾燥性皮膚症に伴う荒れ肌を改善することができ、またアトピー性皮膚炎治療薬として有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニル−フェニル誘導体のファミリー、およびアルツハイマー病またはパーキンソン病などの認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらを含んでなる医薬組成物に関する。さらに、本発明は、医療用、特に、認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防に用いるための式（Ｉ）の化合物、ならびに認知、神経変性、または神経疾患もしくは障害の処置および／または予防のための薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用を示す。

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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、脂質異常症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化及び動脈硬化等の様々な代謝疾患の治療に有用な物質を開示する。物質は、式（Ｉ）の化合物である。式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、Ｒ^１は、水素又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシである。Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、及びパーフルオロメトキシから選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、前記シクロアルキルは未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である。或いは、前記生物活性化合物は、式Ｉの化合物の薬物的に許容される塩であってもよい。
【化１】

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【課題】血管細胞付着分子−１および／または細胞間付着分子−１のサイトカイン誘発発現を抑制するための医薬組成物、並びに慢性炎症性疾患を抑制するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】Ｘが水酸基で置換されていてもよいC5−C10の分岐アルキル又は分岐アルケニル基から選択され；Ｙがチオ、オキシまたはメチレン基であり；Ｚが水素または-C(O)-(CH₂)_m-Qであり、ここでＱは水素または-COOHであり、ｍは整数１、２、３または４であり；R₁はC₁−C₆アルキルであり；そして、R₂、R₃およびR₄は相互に独立して水素またはC₁−C₆アルキルである式(１)の化合物またはその立体異性体を含む医薬組成物。
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【課題】 メシル酸ナファモスタットおよびメシル酸ガベキサートを含有する安定な液状製剤を提供する。
【解決手段】 メシル酸ナファモスタットまたはメシル酸ガベキサートをアミノ酸（ただし、グリシンおよび／またはその塩を除く。）とともに、非水溶剤に溶解してなる液状製剤であり、長期保存に置いても安定な液剤であり、液状製剤であるため、凍結乾燥製剤とする工程が不要であり、また、用時の溶解操作が不要である液状製剤である。 （もっと読む）

【課題】
酸化ストレスによる神経細胞障害を抑制し、安全な神経変性疾患治療薬を提供する。
【解決手段】
一般式
【化１】


（式中、Ｒ¹は炭素数４〜８のアルキル基、Ｒ²は水素原子、炭素数２〜６のアルキルカルボニル基または炭素数２〜６のアルコキシカルボニル基を示す。）で表される化合物またはそのシクロデキストリン包接体からなるハイドロキノン誘導体を有効成分として含むことを特徴とする神経変性疾患治療薬である。 （もっと読む）

【課題】コラーゲン産生促進剤乃至組成物の提供。
【解決手段】1-アセトキシ-1-(2,4-ジアセトキシフェニル)-2-プロペン（1-Acetoxy-1-(2,4-diacetoxyphenyl)-2-propene、以下、2,4-ACAとも称する)、1-アセトキシ-1-(3,4-ジアセトキシフェニル)-2-プロペン（1-Acetoxy-1-(3,4-diacetoxyphenyl)-2-propene、以下、3,4-ACAとも称する）、及び1-アセトキシ-1-(4-アセトキシフェニル)-2 ヘプチンで表される化合物を有効成分とするコラーゲン産生促進剤。並びに、当該コラーゲン促進剤を含有してなる化粧用組成物、細胞培養用組成物及び創傷治癒用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、局所的に許容される担体中にフェルラ酸レスベラトロールを含有する化粧用組成物に関する。このような組成物は皮膚の明色化およびアンチエージング適用に特に有効であり、優れた色安定性と長い貯蔵寿命を有する。 （もっと読む）

ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

コートビーズを含有する医薬組成物が、即時放出および／または制御放出医薬組成物を作製するのに使用される。特定の実施形態では、ビーズは水溶性または水膨潤性の材料からなる不活性コアを備え、該コアは非ポリマー疎水性材料から形成されたシール層でコーティングされている。かかる即時および／または制御放出ビーズを使用して、錠剤またはカプセルが形成され得る。不活性コア上に複数の層を連続的に体積させることによりかかるビーズを製造する方法についても説明する。
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【課題】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するアネトール誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するアネトール誘導体は、アネトールとパルミチン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、ステアリン酸、オレイン酸、カプリル酸、アニス酸のいずれかと結合してなる誘導体であり、アニスの果実、もしくは、バジルの葉又は実の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し加温、又は、魚類、大豆と納豆菌により発酵し植物油で抽出して得られる。食品製剤又は化粧品は、アネトール誘導体、菊の花エキス含有植物油、松の葉エキス含有植物油からなるものである。抗炎症剤はアネトール誘導体からなる。 （もっと読む）

本発明は、新規ポリヒドロキシル化化合物、特に脂肪酸合成酵素(ＦＡＳＮ)阻害剤としてのその活性、及びこれらの酵素の阻害剤が示す病的状態の処置への使用に関する。また本発明は、それらを含有する薬学的組成物、及びこのような化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】過酸化脂質による細胞死を抑制する細胞死抑制剤の提供を目的とする。
【解決手段】本発明の細胞死抑制剤は、過酸化脂質による細胞死を抑制し、オリーブオイル、スクワラン、ホホバオイル、紫蘇油からなる群より選ばれた少なくとも１種の油剤と、フラーレン類と、を含むことを特徴とする。更に、別発明の細胞死抑制剤は、過酸化脂質による細胞死を抑制し、アスコルビン酸テトライソパルミテート、ｄ１−α−トコフェノールからなる群より選ばれた少なくとも１種のビタミン類と、フラーレン類と、を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】レチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるＩ型またはＩＩ型の糖尿病を処置するための組成物を提供する。この組成物は、第一の化合物の有効量を含有し、この第一の化合物は、この哺乳動物における血清ＲＢＰまたはＴＴＲのレベルまたは活性を調節し得、そして、この組成物は、投与に適している。さらに、この第一の化合物は、レチノールのＲＢＰへの結合を阻害するか、この哺乳動物におけるＲＢＰまたはＴＴＲの転写または翻訳を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】創傷および／または線維性障害の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】本出願は、創傷および／または線維性障害の治療における性ホルモン系に影響を与える化合物の使用に関する。このような治療に使用する化合物としては、ステロイドホルモンが好ましく、エストロゲン類が特に好ましい。 （もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤、好ましくは、δ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸誘導体のバイオアベイラビリティを改良するための方法であって、レニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩および非薬理学的に活性な化合物から選択されるＭＤＲ１阻害剤の組合せをこのような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに共投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】メラニン生成抑制効果を有するロドデンドロール又はその誘導体の製剤劣化が低く、更に本製剤の機能を十分発揮することが可能である皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】（ａ）下記一般式（１）で示されるロドデンドロール又はその誘導体と、
【化１】


（式中Ｒは、水素原子若しくは炭素数２〜２０のアシル基、又は単糖類、二糖類の残基から選ばれる基である。）
（ｂ）両親媒性高分子とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。 （もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）