本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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多発性硬化症治療のための組成物および方法が本明細書に記載されている。特に、１つ以上のジメボリンおよび／または薬学的に許容されるその塩を含む組成物ならびに多発性硬化症治療のためのその組成物の使用法が本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物（総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。
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本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤（特にアンフェナク又はその塩）を含有する外用剤において、該鎮痛・抗炎症剤の皮膚への透過性が改善され、低濃度で効果を発現し、かつ美観に優れた外用剤の提供。
【解決手段】次の成分(A)及び(B)を含有する外用剤。
(A) 非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤
(B) ヒドロキシプロピルセルロース （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】心房リモデリングによりイオンチャンネルであるＫｖ１．５蛋白が減少して抗不整脈薬が効かなくなる慢性心房細動の予防および治療のための心房リモデリング抑制剤の提供。
【解決手段】心筋におけるＫｖ１．５蛋白を増加させる、低用量のエイコサペンタエン酸を含む心房リモデリング抑制剤であって、エイコサペンタエン酸が患者に経口的に慢性投与されるもので、心房細動から生じる心収縮力低下、血栓や塞栓、あるいは脳卒中などを防止することもできる心房リモデリング抑制剤。 （もっと読む）

【課題】過剰増殖性疾患（良性腫瘍、癌）を治療するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等からなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤とからなる組成物、及び、抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等とからなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤と、セロトニン活性を保有または保持する第３の薬剤とからなる組成物。該組成物は、非経口または経口にて投与される方法であることが好ましい。 （もっと読む）

哺乳動物の補体、例えば補体成分6(C6)の発現を阻害またはブロックするように設計されたアンタゴニストが開示される。本発明は、哺乳動物で急性または慢性の神経損傷に続く神経再生の強化のための医薬の調製での使用を含む、広範囲の用途を有する。追加の適用には、単独使用または別の薬剤との併用による、多発性硬化症の治療での使用が含まれる。
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【課題】非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤（特にアンフェナク又はその塩）を含有する外用剤において、該鎮痛・抗炎症剤の皮膚への透過性が改善され、低濃度で効果を発現し、かつ美観に優れた外用剤の提供。
【解決手段】次の成分(A)及び(B)を含有する外用剤。
(A) 非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤
(B) ポリビニルアルコール （もっと読む）

本発明は、複数−構成された（multi-configured）医薬剤形、より詳細には単一の一体式／不均質な層または複数のかかる層を有する医薬剤形に関する。剤形は、ヒトまたは動物の身体における口内、舌下、直腸、膣または経粘膜デリバリー経路を介して1を超える医薬組成物をデリバリーするのに好適である。それは、限定されるものではないが、医薬組成物または複数の医薬組成物の１またはそれを超える層／成分の多孔性が可能なコンポジットマトリクスから得られる選択したデリバリープロフィールを提供する。本発明は、複数の構成で該経粘膜医薬剤形を製造する方法も提供する。
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無色結晶により特徴づけられる結晶性Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよびラセミＮ−プロパルギル−１−アミノインダン、同一物を含む薬学的組成物、およびその製造方法および有効性を確認する方法が開示される。また、純粋な液体Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよび同一物を含む薬学的組成物、並びにその製造方法が開示される。 （もっと読む）

特定の薬物動態学的特性を維持しながらラサギリンメシレートを放出するようにデザインされた調合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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本発明はＤＬＢＣＬ患者の治療結果を予測し、ＤＬＢＣＬを診断し、およびＤＬＢＣＬ治療の有効性をモニタリングするための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】速く作用し、そして増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである新規な多結合化合物（薬剤）、およびこのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】例えば、下式の多結合化合物がβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストとして、喘息、慢性気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に、また神経系障害および早期分娩の処置に有用である。
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本発明は、１つまたは複数の実施形態において、３−ｎ−ペンタデシルカテコール（ツタウルシウルシオール飽和同族体）および／または３−ｎ−ヘプタデシルカテコール（アメリカツタウルシウルシオール飽和同族体）の水溶性誘導体を、ツタウルシおよびアメリカツタウルシによって引き起こされる接触皮膚炎の防止および／または予防的治療のための組成物として含む。本発明はまた、そのような化合物の作製方法に関する。一般式（Ｉ）の水溶性ウルシオールエステルを含むウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対して対象を寛容化および脱感作するのに有効な化合物が開示される。ウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対するヒトを含む哺乳動物の寛容化および脱感作は、少なくとも１つの水溶性ウルシオール化合物を含有する組成物を投与することにより達成される。 （もっと読む）