本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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【課題】 本発明の目的は活性成分としてビフェニルジメチルジカルボキシレート（ＢＤＤ）及びシリビン又は、シリビン誘導体、又はシリビン及びその誘導体を含むカルドゥスマリアナス（Ｃａｒｄｕｕｓ ｍａｒｉａｎｕｓ）抽出物；共界面活性剤；界面活性剤；及びオイルを含むマイクロエマルション組成物を提供する。
【解決手段】 本発明によるマイクロエマルション組成物は他の何ら副作用又は拮抗作用を誘発することなく互いに異なる作用機能を有する二種の活性成分の補完作用によって肝疾患に対する向上した治療効果を提供し、経口投与された際に前記活性成分二つとも高い生体内生体利用率を示す。 （もっと読む）

本発明は、癌及びウイルス感染を治療するためのＩＬ−２１、そのアナログ及び誘導体を用いる併用療法を提供する。 （もっと読む）

ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも１種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法を提供する。

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本発明は、エストロゲンアンタゴニスト(抗エストロゲン)治療が、疾患進行の前にエストロゲン枯渇剤での治療に続くものである、乳癌処置のための処置レジメンに関する。 （もっと読む）

ペクチンフィルムを処理して、フィルムの溶解特性を変化させる。より具体的には、出発ペクチンをガンマ線で処理することにより、フィルムをより迅速に溶解するようにすることができる。ペクチンフィルムの用途としては、ドラッグデリバリーや呼吸フィルムが挙げられる。 （もっと読む）

ヒトまたは動物においてＲａｆキナーゼ活性を阻害する、式（Ｉ−ＩＶ）


を有する新しい置換キナゾリン、キノキサリン、キノリンおよびイソキノリン化合物類、組成物および方法が提供される。上記新しい化合物類組成物類は単独で、またはＲａｆキナーゼ介在性疾患、例えば癌などを処置するための少なくとも１種類の追加的因子と組合わせて使用される。上記置換基は請求項において定義される。本発明は、この種の処置を必要とするヒト被験体または動物被験体を治療する方法であって、上記式（Ｉ）−（ＶＩＩＩ）の化合物の治療的有効量を単独で、またはその他の抗癌剤と組み合わせて前記被験体に投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、対象である新生児において新生児仮死を治療する薬剤であって、低体温療法と組み合わせて使用する薬剤の調製におけるキセノンの使用に関する。 （もっと読む）

遺伝子の発現状態に関連する健康状態（例えば、受精障害、癌、増殖性疾患、脈管疾患、治療介入を必要とする創傷、炎症、および肺障害）を罹患している患者を処置するための化合物および方法が、提供され、この方法は、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１応答要素コンセンサス配列を調節し、それによって、上記遺伝子の発現状態を変更し得る化合物をその患者に投与する工程を包含する。ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列要素のエフェクターを同定する化合物をスクリーニングするための新規の方法、ならびに、ｅｇｒ−１および／またはｅｇｒ−１コンセンサス配列を調節するためにそのようなエフェクターを投与し、それによって、それと関連する遺伝子の発現を改変し、次いで、そのような遺伝子の発現と関連する疾患または他の生理学的条件を処置することによって、患者を処置するための方法もまた記載されている。 （もっと読む）

本発明は、キノン骨格を有する化合物と抗酸化剤が共存した状態で、キノン骨格を有する化合物を安定化する方法、並びに、安定化されたキノン骨格を有する化合物含有組成物を提供することを目的とする。本発明は、キノン骨格を有する化合物と抗酸化剤を含有してなる組成物において、キノン骨格を有する化合物と抗酸化剤の少なくとも一方を非油溶性被覆媒体で被覆した状態で油性物質中に共存させるか、又は、キノン骨格を有する化合物と抗酸化剤の少なくとも一方を非水溶性被覆媒体で被覆した状態で水性物質中に共存させてなることを特徴とする、キノン骨格を有する化合物の安定化方法、及び、キノン骨格を有する化合物を含有してなる組成物である。本発明によれば、キノン骨格を有する化合物と抗酸化剤が共存しても、キノン骨格を有する化合物を安定に保持することができる。 （もっと読む）

β−アドレナリンインバースアゴニストの使用は、喘息、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患を含む一群の肺気道疾患を治療するための新規で高度に有効な方法をもたらす。通常、このような方法は、治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニストを対象に投与して、肺気道疾患を治療することを含む。特に好ましいインバースアゴニストには、ナドロール及びカルベジロールが含まれる。
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本発明は、活性成分の改善した生物学的利用能を確実にするために、非水性ビヒクル中に溶解したフィブラート、例えばフェノフィブラートを含む微粒子形態にある安定な固体投与形態、及び医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

鎮静またはその他の副作用を最小限にしつつα２アドレナリン受容体アゴニスト活性を直接的または間接的に刺激する組成物を用いる、哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法および組成物。
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本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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Ｎ−アシル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体の加水分解によって調製される新規の鎮痛性化合物、それらの合成およびそれらを含む薬学的組成物が開示される。これらの化合物は、驚くべきことに、肝毒性をほとんど伴わずに高い鎮痛活性を有し、これは、これらの化合物を慢性疼痛の処置において従来の非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）よりも有用にする。本発明はまた、ＳＣＰ−Ｍ系の化合物と金属またはアミンとの薬学的に受容可能で安定な塩の形成を包含する。さらに、本発明は、ＳＣＰ−Ｍ系由来の化合物をオピオイド鎮痛薬および非オピオイド鎮痛薬と組み合わせて含む、薬学的組成物を包含する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性改善薬と組み合わせて、ＩＧＦ１Ｒ阻害剤を使用する癌を治療する方法は、高血糖の治療または予防を提供する。
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本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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この発明は哺乳動物の無痛感覚を生み出す方法に関する。この方法は主題にωコノペプチド、好ましくはジコノチドを、モルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルからなる群から選ばれる鎮痛剤、またはその薬学的に許容される塩と一緒に投与することを含み、その際にω−コノペプチドはその効力を保持し、そして物理的、化学的にその鎮痛剤と相溶性がある。好ましい投与経路は、髄腔内投与、特に継続的髄腔内注入である。この発明はまた、ωコノペプチド、好ましくはジコノチドをモルヒネ、ブピビカイン、クロニジン、ハイドロモルホン、バクロフェン、フェンタニル、ブプレノルフィンおよびスフェンタニルから選ばれる鎮痛剤と一緒に含有する薬学的製剤に関する。
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本発明は、抗アテローム血栓薬および抗血小板凝集薬からなる新規な結合に関する。本発明は、医薬にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法；(b)腎血管疾患を治療する方法；(c)糖尿病を治療する方法；(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法；(e)内皮機能障害を治療する方法；(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法；(g)硬変を治療する方法；(h)子癇前症を治療する方法；(j)骨粗鬆症を治療する方法；(k)腎障害を治療する方法；(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法；および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 （もっと読む）