本発明は、活性な植物抽出物およびこれらの抽出物の中で二核酵素の作用を特異的に阻害する特定の化合物（ジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノール）を識別するために酵素阻害アッセイを化学的デレプリケーション法と組み合わせる方策を実施する。本発明に含まれるのは、二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害し、メラニンの過剰生成を防止する１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールで構成される物質の組成物である。本発明は二核酵素、特にチロシナーゼの活性を阻害するための方法、および二核酵素の作用に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法もやはり提供する。本発明はさらに、メラニンの過剰生成およびそれに関連する皮膚の疾病と状態を予防および治療するための方法を含む。二核酵素の作用およびメラニンの過剰生成に関連する疾病および状態を予防および治療するための方法は、合成された、および／または１つまたは複数の植物から単離された１つまたは複数のジアリールアルカンおよび／またはジアリールアルカノールを含む組成物の有効な量を医薬として許容可能な担体と一緒に、必要とする宿主に投与することを含む。 （もっと読む）

キャリアと；カプサイシン、カプサイシンアナログ、別のバニロイドレセプターアゴニスト又はそれらの混合物を含む第１活性成分と；局所麻酔薬として機能し、誘発された皮膚刺激に対する局所的な麻痺を生じさせる少なくとも１つの第２活性成分とを含む組成物。キャリアと、カプサイシン、カプサイシンアナログ、別のバニロイドレセプターアゴニスト又はそれらの混合物を含む第１活性成分と、局所麻酔薬として機能する少なくとも１つの第２活性成分とを含む組成物を適用し、誘発された皮膚刺激に対する局所的な麻痺を生じさせるステップを含む、そう痒症の症状を処置するための手法。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび少なくとも1つの不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物、ならびにその医薬的または美容的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、メクイノールと少なくとも１種の色素脱失剤とを生理学的に許容可能な媒体中に含む医薬組成物または化粧品用組成物に関する。本発明は、これらの使用にも関する。 （もっと読む）

炎症性皮膚疾患を治療するための方法、化合物、及び局所製剤においては、下記式(I、II、III)(式中、R₁、R₂、R₃は各々独立して水素、ハロゲン、アルキル、又はアルコキシであり; R₄、R₅は各々独立して水素、アルキル、又はアルコキシであり; R₆、R₇は各々独立して水素、ニトロ、アルキル、又はアルコキシであり; A₁、A₃、A₄は各々独立して水素又はアルキルであり; A₂は独立して水素又はヒドロキシであり; B₁、B₂、B₃は各々独立して水素、ヒドロキシ、又はアルコキシであり、B₄、B₅は各々独立して水素又はアルキルである。）で表される化合物を配合し、このような化合物をスプレー剤、ミスト剤、エアゾール剤、液剤、ローション剤、ゲル剤、クリーム剤、軟膏、パスタ剤、膏薬、乳剤、懸濁液剤として局所に適用して炎症皮膚疾患及びそれと関連する症状を治療する。
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本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ_１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

妊娠に関連する疾患または障害を処置および／または予防するための方法および組成物を提供する。前記方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与に関する。さらに、妊娠に関連する疾患または障害を診断または予防するための方法を提供する。前記方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝物の検出に関する。

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メサドンを対象に投与するための組成物および方法が提供される。本発明の側面には、メサドンの局所製剤、例えばパッチおよび類似の局所投与製剤の使用が含まれる。主題の方法および組成物は種々の適用例えば種々の異なったタイプの痛みの治療に用途を見出すことができる。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量と少なくとも１つの添加化合物とを有する神経伝達を干渉するための薬学的組成物が開示される。本発明の組成物の有効量と薬学的に許容可能な担体とを有する、局所的適用のための調整が提供される。少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量の局所的適用を有する神経伝達を干渉する方法は、筋肉弛緩、知覚麻痺、筋肉痙攣、及び同様な原因に関連した様々な徴候を治療するために提供される。 （もっと読む）

本発明は、皮膚の脂質関門中のトリグリセリド濃度を増大させるのに有効な組成物を局所塗布する方法に関するもので、その組成物は、単独の脂肪酸成分としてのパルミトレイン酸またはその誘導体の有効量を薬学的または化粧品的に許容される担体との組み合せで含む。そのような組成物は、乾燥皮膚ならびに皮膚の脂質関門が不完全であるあるいは損傷を受けている状態を治療または予防するのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、アンブロキソール、又はその医薬的に適合する塩の１種を好ましくは塩酸塩の状態で含み、皮膚及び／又は粘膜への直接塗布又は投与用の局所用医薬組成物であって、抗炎症性及び局部的麻酔作用を有する局所用医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の効果を調節し、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のＣＮＳ障害に用いられ得る（式（Ｉ））。本発明は、式Ｉで表される置換エナミノンが、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体（ＧＲＣ）を介して媒介されるＧＡＢＡ促進性のＣｌ⁻の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。

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本発明は、15-PGDHの阻害剤として、以下の2-オキシ-アセトアミド化合物、それらの塩類および/または溶媒和物(II) (III) (IV) (V)に関するものであり、式中:(i)R7およびR8は、H、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NHR₆、NR₆R'₆、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、OCF₃を表し、R₄、R'₄、R’’₄、R₆、R'₆は、Hまたはフェニルにより任意に置換されているアルキル、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(ii) Zは、(ii)を表し;(iii) XおよびYは、HまたはA₂を表すか、または任意に置換されているか、および/または別の環に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(iv) Aは(iv)を表し;(v) R₃は、任意に置換されているアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、前記環は、任意に置換されており;および(vi) A₂は、ハロゲン、CF₃、CN、OR₄、SR₄、NR₄R'₄、OCOR₄、COR₄、CSR₄、COOR₄、SO₂R₄、SiR₄R'₄R’’₄、NO₂、OCF₃、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、環C¹¹およびC¹²は置換できる。

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活性剤をカチオン性及びアニオン性ポリマーのマトリクスでコートした１００ミクロン未満の粒子は、活性剤を皮膚及び粘膜などの組織に送達するための効率的なビヒクルである。かかる粒子は、化合物を皮膚へ、殆ど刺激を伴わずに送達することができる。従来技術の局所配合物は、典型的には、有意の皮膚刺激を引き起こすという不都合を有している。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般的な化学式(I)に相当する新規二芳香属性化合物、並びにヒトまたは獣医学的な医薬における、特に皮膚科学、並びに心臓血管疾患、免疫疾患、及び/または脂質代謝に関する疾患の分野における使用が意図される製薬組成物、あるいは化粧品組成物の調製方法、及びその使用に関する。

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本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

改善された皮膚および爪の局所的塗布用抗真菌組成物は、（１）アリルアミン抗真菌化合物と、（２）治療上有効濃度のアリルアミン抗真菌化合物が溶液で局所的に塗布され得る程度までアリルアミン抗真菌化合物が溶解する、芳香族置換基で置換された脂肪族アルコールと、（３）芳香族アルコールが溶解する低級脂肪族アルコールと、および（ｄ）水または水相溶性混合溶媒を含む。アリルアミン抗真菌化合物は、テルビナフィンまたはナフチフィンであり得る。芳香族置換基で置換された脂肪族アルコールは、ベンジルアルコールまたはフェネチルアルコールであり得る。低級脂肪族アルコールは、エチルアルコールまたはイソプロピルアルコールであり得る。代替例において、組成物はさらに、さらなる抗真菌化合物を含み得る。 （もっと読む）

【課題】新規ポリアミン、その合成、及び、薬理学的、化粧品学的又は農業的な用途におけるその使用の提供。
【解決手段】ポリアミンはアンチザイム産生を誘導し、これにより、オルニチンデカルボキシラーゼ（ＯＤＣ）によるポリアミン産生及び対応するポリアミントランスポーターによるポリアミン輸送が下方制御される。これらの化合物は好ましくは、ポリアミントランスポーターから独立して細胞に進入可能である。これらの化合物は薬としては、癌を含む（が、これに限定されない）、細胞増殖に関連する任意の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）、特にPPARδサブタイプによって媒介される症状の治療および／または予防に有用である可能性がある。 （もっと読む）